Сульфат эфедрина: Эфедрин – что это такое? Цена, где купить, последствия, инструкция по применению

0

Содержание

Эфедрин: действие препарата на организм

Многие лекарственные препараты люди применяют не по назначению, даже не подозревая о том, какие негативные последствия это вызывает. Таким средством является и Эфедрин, который многие спортсмены используют в качестве стимулятора, похожего на адреналин по действию на организм. Этот препарат вызывает сильное привыкание и находится на особом контроле государства. Узнайте, как он действует и почему опасен без назначения.

Что такое Эфедрин

Это симпатомиметическое лекарственное средство. Действующим веществом выступает психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся в видах растения эфедра. В нынешнее время это лекарство находится под строгим контролем. Хранение, реализация и применение Эфедрина с концентрацией выше 10% ограничено. Препарат устаревший, небезопасный (вызывает зависимость) и малоэффективный.

Алкалоид эфедры и изомеры (псевдоэфедрин) получают путем экстракции или синтетическим методом из природного сырья, очищают от примесей. Подлинность вещества определяется:

  • реакцией с раствором нитрата серебра и азотной кислоты;
  • реакцией с раствором сульфата меди и щелочи;
  • реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде.

Состав и форма выпуска

Препарат продается в таблетках и виде раствора для инъекций. Основным действующим компонентом в нем является вещество «эфедрина гидрохлорид». В таблице ниже указано, сколько его содержится в разных вариантах препарата:

Форма выпуска

Содержание главного действующего вещества

Таблетки для детей

0,001, 0,002, 0,003 г

Раствор для инъекций 5%, 1 мл

50 мг

Таблетки для взрослых, 1 шт.

25 мг

2% и 3% растворы для инъекций, 10 мл

2-3 г

Действие на организм

Активный компонент препарата эфедрина гидрохлорид стимулирует альфа и бета адренорецепторы. Под действием на варикозные утолщения в просвет синаптической щели происходит выделение норадреналина. Эфедрин обладает слабовыраженным стимулирующим эффектом, влияет на эфферентные и адренергические волокна. Средство вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Лекарство улучшает атриовентрикулярную проводимость, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление, тонус скелетных мышц.

При применении лекарства наблюдается расширение зрачков, хотя на внутриглазное давление и аккомодацию он не влияет. Психостимулирующее воздействие примерно такое же, как у фенамина. Эфедрин способен уменьшить отек при крапивнице за счет стимуляции альфа-адренорецепторов в кровеносных сосудах кожных покровов, их сужения и снижения повышенной проницаемости.

Таблетки белого цвета

Показания к применению

Препарат назначают для лечения множества заболеваний. Специалисты рекомендуют принимать его при:

  • поллинозе;
  • артериальной гипотензии вследствие травм, спинальной анестезии, кровопотери, оперативного вмешательства, бактериемии, шока, передозировки рядом препаратов, коллапса;
  • катаральном рините;
  • синусите;
  • вазомоторном рините;
  • депрессии;
  • аллергическом рините;
  • диагностике в офтальмологической практике;
  • нарколепсии;
  • отравлении наркотиками;
  • бронхиальной астме;
  • кровотечениях из десен и пульпы зуба;
  • отравлении снотворными средствами;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • крапивнице;
  • сывороточной болезни.

Инструкция по применению Эфедрина

Способ использования лекарства зависит от диагноза, возраста и веса пациента, других параметров. Лекарство разрешено применять только под наблюдением врача, строго в соответствии с рекомендациями. Важно помнить, что препарат вызывает сильную зависимость, поэтому назначение должно быть оправдано. На выбор формы выпуска лекарства влияет то, терапия какого заболевания проводится.

Эфедрин в таблетках

При бронхиальной астме или аллергических заболеваниях медикамент назначают на 10-15 суток. Принимают по 25-50 мг (1-2 таблетки) дважды-трижды в сутки. Возможно употребление циклами по три дня приема с таким же перерывом. Длительное применение лекарства категорически запрещено. Терапевтический эффект достигает максимума спустя 15-60 минут. Длится до 5 часов.

Раствор

Способ применения Эфедрина такой формы выпуска зависит от заболевания. Особенности:

  1. По 20-50 мг препарата вводят внутримышечно или подкожно перед спинальной анестезией, при бактериемии. Уколы повторяют 2-3 раза в сутки.
  2. Детям могут быть назначены подкожные или внутривенные инъекции лекарства в качестве бронхорасширяющего (лечение астмы) и стимулирующего ЦНС средства по 3 мг на 1 кг веса.
  3. При артериальной гипотонии показано медленное внутривенное или подкожное введение 20-50 мг средства с физраствором.
  4. В офтальмологической практике назначается 1-5% раствор, при вазомоторном рините – 2-3%.
  5. Максимально допустимая разовая доза наркотика – 50 мг, суточная – 150 мг.
  6. Эффект становится заметен спустя 10-20 минут. Длится порядка одного часа.

Ампула и шприц

Особые указания

Препарат сильнодействующий. Не соблюдая правила применения, пациент может причинить серьезный вред своему организму. Что необходимо помнить при лечении Эфедрином:

  1. Для инфузий необходимо применять специальный прибор с измерительной шкалой для регулирования скорости введения. Лучше делать инъекции в крупные вены, предпочтительнее – в центральную.
  2. Весь период терапии лекарством нужно контролировать изменения ЭКГ, кровяного и других видов давления, объема мочи.
  3. Чтобы избежать нарушений сна, средство применяют вечером. Лучше сделать это непосредственно перед тем, как отправляться в постель.
  4. Нужно следить за тем, чтобы средство не проникло в околососудистые ткани. Это вызывает их некроз.
  5. Большое количество препарата при инфаркте миокарда может спровоцировать усиление и прогрессирование ишемии.
  6. Перед началом терапии нужно провести коррекцию гиповолемии.
  7. Длительное лечение лекарством недопустимо.
  8. При проведении спинномозговой анестезии беременной женщине лекарство способно спровоцировать учащение сердцебиения у плода. Взаимодействуя с препаратами для усиления родовой деятельности вызывает стойкую артериальную гипертензию.
  9. Запрещено вводить непрозрачный раствор. Остатки после инъекции следует уничтожить.

Эфедрин для похудения

При постоянном и регулярном применении препарат способствует снижению массы тела. Он ускоряет сжигание подкожного жира, снижает аппетит, стимулирует метаболизм. Сейчас эфедриновые жиросжигатели используют для похудения редко, хотя в настоящее время это незаконно. Раньше они были очень популярны. Производителям БАДов категорически запрещено добавлять в свою продукцию экстракт эфедры в концентрации больше 15%.

Применение в бодибилдинге

Средство применяют совместно с аспирином и кофеином. Комплекс ЭКА помогает в период сушки, повышает работоспособность и выносливость. Тем не менее, комбинация эфедрина с кофеином и аспирином может причинить вред организму. В большинстве стран жиросжигатели с эфедрой в составе запрещено производить и принимать. Вещество вызывает множество побочных эффектов (особенно вместе с кофеином), действие большинства из них долгосрочное.

Эфедрин наркотик

Лекарство оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему, похожее на амфетамин. Иногда его применяют люди, страдающие наркотической зависимостью. По этой причине продажа препарата в некоторых странах категорически запрещена. Последствия неконтролируемого применения лекарства непредсказуемы. Этим действием вы можете причинить своему здоровью серьезный непоправимый ущерб. Наркотическое вещество используют, как сырье для нелегального производства эфедрона и метамфетамина.

Лекарственное взаимодействие

Эфедрин в сочетании с другими препаратами может давать разные эффекты, что необходимо учитывать при совместном приеме. Как действует Эфедрин вместе с рядом лекарств:

  1. Препарат ослабляет эффект снотворного, наркотических анальгетиков.
  2. Лекарства, подщелачивающие мочу, продлевают период выведения эфедрина. Это повышает риск интоксикации.
  3. Совместное применение с допамином, сердечными гликозидами, хинидином, препаратами для ингаляционного наркоза, трициклическими антидепрессантами может привести к желудочковой аритмии тяжелых форм.
  4. При приеме с антигипертензивными средствами, диуретиками, спазмолитиками, алкалоидами раувольфии гипотензивное воздействие снижается.
  5. При совместном употреблении с бронхорасширяющими адренергическими медикаментами наблюдается усиление побочных эффектов.
  6. Сочетание с резерпином, ингибиторами моноаминоксидазы, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином вызывает сильное повышение кровяного давления, гипертонические кризы, аритмию, рвоту, головную боль.
  7. Побочные эффекты, особенно со стороны нервной системы, усиливаются при совместном применении с метилфенидатом, ритодрином, мазиндолом.
  8. При одновременном применении с эрготамином, метилэргометрином, окситоцином, эргометрином велик риск внутричерепного кровоизлияния, ишемии, гангрены.

Таблетки и капсулы

Побочные действия

Даже при соблюдении всех правил приема лекарства он может оказывать на организм серьезное влияние. Во время применения средства могут наблюдаться такие состояния:

  • двигательное беспокойство;
  • одышка;
  • нервозность;
  • озноб;
  • слабость;
  • гипертермия;
  • нарушения сна;
  • расширение зрачков;
  • головные боли;
  • аллергические реакции;
  • тремор конечностей;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • спазмы мышечной ткани;
  • затрудненное дыхание;
  • судороги;
  • повышенное потоотделение;
  • головокружения;
  • бледность кожи;
  • изменения настроения и психики;
  • сужение сосудов;
  • галлюцинации;
  • боль и жжение в месте введения инъекции;
  • сонливость;
  • затрудненное и болезненное мочеиспускание;
  • онемение ног и рук;
  • тошнота;
  • боль и дискомфорт за грудиной;
  • рвота;
  • желудочковые аритмии;
  • сухость и раздражение ротовой полости, глотки;
  • снижение кровяного давления;
  • нарушения аппетита;
  • тахикардия либо брадикардия;
  • изжога;
  • стенокардия;
  • гиперемия кожных покровов.

Передозировка

В случае употребления или введения чрезмерного количества препарата на коже может появиться сыпь. Дополнительными симптомами будут повышенное потоотделение, снижение аппетита, рвота, задержка мочеиспускания, сильное повышение кровяного давления, выраженная слабость и бессонница или перевозбуждение. В случае передозировки рекомендуется вводить альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Противопоказания

Есть ряд состояний и диагнозов, при которых применять препарат запрещено. Противопоказаниями у лечению Эфедрином являются:

  • бессонница;
  • фибриддяция желудочков;
  • непереносимость основного компонента;
  • артериальная гипертония с неконтролирующим течением;
  • феохромоцитома;
  • тахикардия;
  • ГОКМП.

У девушки бессонница

При определенных заболеваниях лекарство применять можно, но только с осторожностью, под наблюдением врача. В этот перечень входят:

  • гипоксия;
  • коронарная недостаточность;
  • гиперкапния;
  • артериальная гипертония;
  • метаболический ацидоз;
  • стенокардия;
  • гиповолемия;
  • тахиаритмия;
  • легочная гипертензия;
  • желудочковая аритмия;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • мерцательная аритмия;
  • сахарный диабет;
  • болезнь Брюгера;
  • тиреотоксикоз;
  • атеросклероз;
  • отморожение;
  • артериальная эмболия;
  • диабетический эндартериит;
  • окклюзивные поражения периферических сосудов в анамнезе;
  • болезнь Рейно;
  • инфаркт миркарда.

Условия продажи и хранения

Купить Эфедрин в виде таблеток или раствора вы можете только при наличии рецепта врача. Препарат включен в список сильнодействующих веществ №1. Лекарство хранится до 5 лет при температуре воздуха не больше 25 градусов в темном месте, недоступном для детей.

Аналоги

Выделяют ряд препаратов с таким же действующим веществом и похожим эффектом. В большинстве из них содержится много других дополнительных компонентов, доза симпатомиметика минимальна. Аналогами лекарства являются:

  • Теофедрин-Н;
  • Бронхолитин;
  • Цэфедрин;
  • Диетрин натуральный;
  • Эфедрина гидрохлорид;
  • Бронхотон;
  • Нео Теофедрин;
  • Бронхоцин;
  • Бронхитусен Врамед.

Цена Эфедрина

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска, объема, производителя. С приблизительными ценами можете ознакомиться в таблице ниже:

Вид препарата Эфедрин

Стоимость в рублях

Эфедрин Арсан, 20 таблеток по 50 мг

900-1550

Сироп Бронхитусен Врамед, 125 мл

55-110

Бронхолитин сироп, 125 мл

75-190

Теофедин Н, таблетки

500-550

Сироп Бронхотон, 125 мл

25-160

Видео

§ 50. ЭФЕДРИН. Токсикологическая химия. В.Ф. Крамаренко

Эфедрин (1-фенил-2-метиламинопропанола-1-гидрохлорид) относится к ациклическим алкалоидам, в молекуле которых аминогруппа находится в боковой цепи. Эфедрин и его стереоизомер псевдоэфедрин находится в некоторых видах эфедры. Однако имеются виды эфедры, не содержащие ни эфедрина, ни псевдоэфедрина. Эфедрин также содержится в тиссе ягодном и в некоторых других растениях.

Учитывая большую потребность в эфедрине, его получают и синтетическим путем. Находящийся в растениях эфедрин является левовращающим, а синтетический — правовращающим. К числу синтетических препаратов относится эфетонин, являющийся рацематом эфедрина.

Основание эфедрина растворяется в этиловом спирте (1 : 1), воде (1:36), диэтиловом эфире и хлороформе. Гидрохлорид эфедрина растворяется в воде (1:4), этиловом спирте (1 : 17), практически не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе. Эфедрин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.

Применение. Действие на организм. По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину. Он повышает артериальное давление, сужает сосуды, расширяет зрачок и бронхи, уменьшает перистальтику кишок, возбуждает центральную нервную систему. В медицине эфедрин применяется при бронхиальной астме, в глазной практике и при ряде других заболеваний.

Промышленность выпускает эфедрин в виде гидрохлорида. Он применяется в виде растворов, капель, таблеток. Эфедрин входит в состав таблеток «теофедрин». Кроме эфедрина в состав этих таблеток входят теофиллин, теобромин, кофеин, амидопирин, фенацетин, фенобарбитал, экстракт красавки и цитизин. Эфедрин входит в состав аэрозоля «эфатин». При лечении бронхиальной астмы эфедрин назначают в смеси с димедролом, теобромином и г. д.

Метаболизм. Эфедрин быстро всасывается из пищевого канала и накапливается в печени, почках, легких и мозге. Через 24 ч 80 % принятой дозы эфедрина выделяется из организма с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть дозы эфедрина подвергается N-деметилированию с образованием фенилпропанол-амина. Этот метаболит эфедрина выделяется из организма с мочой.

Обнаружение эфедрина

Реакция с солями меди и сероуглеродом. При взаимодействии эфедрина с сероуглеродом и щелочным раствором сульфата меди образуется производное дитиокарбаминовой кислоты, растворимое в бензоле:

Выполнение реакции. В микропробирку вносят каплю раствора исследуемого вещества, подкисленного уксусной кислотой, прибавляют каплю 5 %-го раствора сульфата меди, а затем аммиак до щелочной реакции. К полученному раствору прибавляют 2 капли смеси сероуглерода и бензола (1:3) и взбалтывают. При наличии эфедрина бензольный слой приобретает коричневую или желтую окраску. Предел обнаружения: 2 мкг эфедрина в пробе. Эту реакцию дает и кониин.

Реакция с 2,4-Динитрохлорбензолом. Эфедрин и другие соединения, у которых ОН-группа находится в α-положении, а аминогруппа в β-положении по отношению к ароматическому кольцу, при нагревании претерпевают гидраминное разложение. При этом образуется фенилэтилкетон и амин:

Образовавшийся при этой реакции метиламин с 2,4-динитро-хлорбензолом дает соединение желтого цвета, которое экстрагируется хлороформом:

Выполнение реакции, В микропробирку вносят каплю эфирного раствора исследуемого вещества, прибавляют каплю 5 н. раствора гидроксида натрия и каплю 5 %-го спиртового раствора 2,4-динитрохлорбензола. Жидкость нагревают на водяной бане в течение 5 мин. При наличии эфедрина в растворе появляется желто-коричневая окраска. Если к охлажденному раствору прибавить 1—2 капли хлороформа и несколько капель разбавленной уксусной кислоты, а затем взболтать, то хлороформный слой приобретает желтую окраску. Предел обнаружения: 5 мкг эфедрина в пробе.

Реакция с реактивом Драгендорфа. При взаимодействии эфедрина с реактивом Драгендорфа образуются кристаллы, напоминающие тонкие иглы, собранные в пучки. Предел обнаружения: 1,6 мкг эфедрина в пробе.

Обнаружение эфедрина по УФ- и ИК-спектрам. Основание эфедрина, растворенное в 0,1 н. растворе серной кислоты, имеет максимумы поглощения при 251, 256 и 262 нм; в ИК-области спектра основание эфедрина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 703, 1455 и 745 см -1.

СОДЕРЖАНИЕ

ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ

Еще по теме:

Жиросжигатели с эфедрой: как принимать, основные бренды

Жиросжигатели с эфедрой — то, что помогает профессиональным атлетам и бодибилдерам готовиться к выступлениям и соревнованиям, не изнуряя себя. Помогают они и нам, простым смертным. Ведь, используя добавки на основе эфедры, можно жечь жир, сушиться и худеть, придерживаясь привычной программы спортпита, диеты и тренировок.

В чем тайна этого компонента? Почему ему поют оды и профессионалы, и новички?

Содержание статьи

Особенность добавки

Эфедра — это экстракт, получаемый из кустарника махуанг, произрастающего в Азии, Европе и Америке. Его синтетический аналог называется эфедрином, и он запрещен для реализации почти во всех странах мира. Растительный же компонент признан безопасным, поэтому находится в продаже в свободном доступе. Сегодня его активно включают во многие спортивные препараты для похудения.

Эфедра содержит сразу пять ценных алкалоидов:

  • эфедрин;
  • псевдоэфедрин;
  • норэфедрин;
  • норпсевдоэфедрин;
  • метилэфедрин.

Она оказывает на организм выраженное стимулирующее действие, заставляет человека забыть о желании есть и способствует активизации жиросжигания. В результате ее приема:

  • увеличивается расход калорий;
  • исчезает сонливость;
  • понижается порог усталости;
  • учащается пульс;
  • повышается выработка адреналина;
  • поднимается настроение;
  • не остается и следа от депрессии;
  • снижается аппетит.

Дружить с эфедрой можно и нужно. Жиросжигатели, содержащие ее, — по-настоящему рабочие препараты, с которыми жир не забалует.

Побочные эффекты

Похудение — это всегда сложно. Организму приходится расставаться с тем, что он так долго накапливал — дребезжащим желтым зловонным жиром. А значит, стресса не миновать. В случае с эфедрой он выражается:

  • головными болями;
  • сухостью во рту;
  • беспричинным беспокойством;
  • тошнотой;
  • тахикардией.

Если соблюдать дозировки и прислушиваться к своим ощущениям, многих проблем можно избежать.

Не забывайте о мерах предосторожности. Если пить сразу несколько сильных жиротопов разного действия (а так делают многие мечтатели, желающие по глупости слить 10-15 кг за месяц), можно встретиться с не очень дружелюбным инфарктом или инсультом. Не стимулируйте свою ЦНС слишком сильно, а то она покажет вам кузькину мать!

Эфедрин гидрохлорид под запретом

Остановимся более подробно на эфедрине. Выше уже говорилось, что он под строжайшим запретом. В России купить легальные препараты, содержащие его, не получится. Разве что «Бронхолитин» в аптеке. Это сироп от кашля. Но продают его строго по рецепту. Плюс ко всему содержание сахара в нем так высоко, что ни о каком похудении и речи быть не может. Поэтому даже не вздумайте ставить подобные аптечные эксперименты.

Пусть экстракт эфедры срывает крышу не так сильно и не так быстро, как синтетический эфедрин гидрохлорид, но делает он это, не причиняя вреда вашему здоровью. Если же сочетать его с кофеином и аспирином, получится зажигательная смесь под названием ЭКА (эфедра + кофеин + аспирин). Это крутейший ядерный комплекс для качественной сушки, который топит жир даже без серьезных физических нагрузок.

Итак, подведем промежуточные итоги. Эфедрин гидрохлорид пить нельзя. Это психоактивный ядовитый алкалоид. Сегодня его считают бякой, на которую можно жестко сесть, как на наркоту. Экстракт эфедры — легальная добавка. Ее добрые дяди из «Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов» (FDA) принимать разрешают.

Состав жиросжигателей на основе эфедрина

Большинство жиротопов, содержащих эфедру, включают также кофеин. Эта смесь обеспечивает выраженный синергический эффект. Если ее хотят сделать еще более мощной, добавляют ацетилсалициловую кислоту (аспирин).

Комбинация ЭКА здорово помогает при ожирении и лишнем весе. На сегодняшний день она является стандартной и самой популярной жиросжигающей формулой.

Дозировка для потери жира

Проведенные исследования позволили сделать такие выводы об эффективной суточной дозе экстракт эфедры:

Минимально эффективная 2 г
Средняя (подходит большинству) 3 г
Максимально допустимая 4 г

где 2 грамма эфедры эквиваленты 12 граммам сырой травы.

Не следует превышать максимальную суточную дозировку — «моторчик» может забарахлить. Также нельзя пить средства на основе эфедры вечером, перед сном. Первую порцию следует выпивать утром, вторую — в обед вместе едой либо перед спортивной тренировкой.

Жиросжигатели с эфедрой и геранью

Для безумных атлетов, которым всегда всего мало, разработчики спортивного питания подготовили нереальной крышеснос — жиросжигающие стеки, содержащие сразу и эфедру, и герань. Это самые жесткие из рабочих препаратов, которые быстро организуют настоящий ад для жира. Среди них:

  • Gold Star EPH Bomb;
  • Epic Labs Black Snake;
  • Red Labs Oxy Red.

Жиросжигатели с эфедрой и геранью не подойдут новичкам. Они очень мощные, дерзкие и яркие. Неопытных атлетов от них штырит не по-детски.

Усиление эффектов с помощью ДСов и САРМов

Сушка — это не просто сжигание подкожного жира. Это еще и сохранение имеющихся мышц. В этом то и состоит вся сложность. Ведь во время похудения сохранить мышечные ткани в полном объеме ох как не просто. Чтобы повысить эффективность жиротопов на основе эфедры и не потерять в мышечных объемах, профессионалы дополняют их:

Они менее вредны, чем анаболические стероиды и гормоны, но имеют схожие анаболические эффекты. Например, Лаксогенин значительно усиливает синтез белка в мышцах, но при этом не оказывает негативного воздействия на половую систему. В результате его использования мышцы подрастают, а жир не откладывается.

Отличный САРМ, с которым можно сочетать эфедриновые жиросжигатели, — Ибутаморен. Он способствует выработке гормона роста, запускает процесс активного роста мышц и ускоряет восстановление организма после тренировок.

На самом деле, сегодня на рынке спортпита можно найти уйму САРМов для самых разных целей. Одни помогают укрепить суставы и связки, другие — сохранить крутую рельефную форму, третьи — уменьшить толщину жировой прослойки. Эксперты уверяют, SARMs — оптимальное решение для тех, кто не хочет постоянно сидеть на гормонах.

Обзор популярных жиросжигателей с эфедрой

Найти жиросжигатель с эфедрой несложно — их очень много. Но понять, какой из них лучший — это уже проблема. Глупо было бы убеждать вас в том, что среди жиротопов есть самый-самый. Ведь влияние препаратов на организм во многим зависит от индивидуальных особенностей последнего. Поэтому мы просто расскажем о тех жиросжигающих стеках, содержащих эфедру, которые действительно являются стоящими:

  1. Red Labs Oxy Red. Мощная добавка на основе кофеина, герани, эфедры, йохимбина, синефрина и других жестких компонентов. Создана для опытных бодибилдеров. Подходит исключительно здоровым людям. При любых острых и хронических заболеваниях эту взрывоопасную смесь принимать запрещено.
  2. Innovative Diet Labs Dragon Venom. Жиросжигатель, содержащий хорошие порции эфедры и кофеина. Также в нем вы найдете такой экзотический компонент, как кигелия африканская (2-amino-6-methylpentane). Это натуральный аналог герани, из чего можно смело сделать вывод о «крышесрывающих» способностях данного жиросжигателя.
  3. Hi-Tech Black Widow. «Черная вдова» — один из самых популярных жиросжигателей с эфедрой на рынке спортивного питания. Состав очень многообразный. Здесь и горючая формула ЭКА, и синефрин, и теобромин, и йохимбин, и много других ценных компонентов. Причем работают они не только на жиросжигание, но и на снижение аппетита, улучшение функций желудка, повышение производительности, мотивацию. Ни жиротоп — а находка.
  4. Epic Labs Black Snake. Препарат «2 в 1» — проверенный энергетик и жиросжигатель. В каждой его порции аж 150 мг эфедры. Это очень много! Из стимуляторов препарат включает герань, эфедру и кофеин. Присутствуют в нем и другие топовые добавки, которые позаботятся о силе, мышечном росте и пампе.
  5. Gold Star EPH Bomb. Жгучий жиротоп на основе кофеина, эфедры и 1,3-диметилаламина. С ним можно получить и стимуляцию, и отсутствие аппетита, и непрекращающийся термогенез.
  6. Innovative Labs Black Mamba Hyperrush. В каждой порции разработки 200 мг кофеина и 65 мг эфедры. Жиротоп здорово стимулирует и быстро разрушает жировые клетки. За термогенные эффекты в нем отвечают йохимбин и синефрин. Чтобы сделать EPH Bomb более горючей штучкой, производитель обогатил его бета-аминоэтиламином — нейростимулятором, который проявляется свойства, схожие с геранью.
  7. Greymark Pharmaceuticals Octadrene Hardcore. Добавка для сжигания жира, содержащая 100 мг эфедры, 200 мг кофеина, DMHA, теобромин, 5-гидрокситриптофан, синефрин, йохимбин. Даже перечную мяту в нее добавили, чтобы худеющих во время курса не донимала тошнота и боли в животе.
  8. Aggressive Labz Ophidrex Hardcore. По-настоящему тяжелый жиротоп.75 мг эфедры, 200 мг кофеина и специальная жироплавящая смесь, образованная геранью, пиперином, хигенамином, колеус форсколией и другими крутыми добавками. Во время приема Ophidrex Hardcore можно напрочь забыть, как выглядит еда, и совсем не скучать по ней.
  9. Octadrene Original Innovative Diet Labs. В капсуле препарата 28 мг эфедры. Это не очень много, но вполне достаточно для мягкой стимуляции и неэкстремального жиросжигания. С такой дозировки и нужно начинать тестировать эфедру новичкам, чтобы понять, как организм на нее реагирует. Чтобы стек работал на полную мощь, в него добавили кофеин (200 мг), 1,3-ДМАА, синефрин, йохимбин, бета-фенилэтиламин и другие солидные ингредиенты.
  10. WTF Labz Kick Ass. Добавочка из 25 мг эфедры, 250 мг кофеина и 150 мг DMHA. Есть в ней другие жиротопкие вещества, поэтому смесь работает на все сто.

Используйте эфедру себе во благо, но только тогда, когда в этом есть необходимость. Не ставьте жиросжигатели во главу угла. Худеть без диеты и тренировок все равно не получится.

Эфедрин — Википедия. Что такое Эфедрин

Эфедри́н (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье.

История

Эфедрин в своей естественной форме, известный как ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь: má huáng), использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора[1]. Ма хуан использовался в качестве средства для лечения астмы и бронхита в течение многих столетий[2].

Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси, но только в 1929 он его синтезировал[3]. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин[4]. Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году[5]. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-е годы, когда Мерк и Ко начали продавать лекарство, известное как эфетонин (англ. ephetonin).

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925)[5].

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения[4].

По другому сходному методу получают ацилоин C₆H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин[4].

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется[6]:

  1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
  2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
  3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии[6].

Физические свойства

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Биологическое действие

Эфедрин в организме животных является провокатором высвобождения адреналина и норадреналина, в большей степени вне ЦНС, а также ингибитором МАО.

Медицинское применение

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день применяется в качестве более длительно действующего заменителя адреналина, при анемизации и в составе анестезирующих препаратов местного действия.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0,5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры при составлении БАД для похудения.

Правовой статус

Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля[7].

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему[8], они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств[9]. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

Примечания

  1. Woodburne O. Levy. Principles of Addictions and the Law: Applications in Forensic, Mental Health, and Medical Practice / Norman S. Miller. — Academic Press, 26 February 2010. — P. 307–308. — ISBN 978-0-12-496736-6.
  2. Ford M.D., Delaney K.A., Ling L.J., Erickson T. Clinical Toxicology. — Philadelphia: WB Saunders, 2001. — ISBN 0-7216-5485-1.
  3. Jan Dirk Blom. Ephedrine and Hallucinations // A Dictionary of Hallucinations. — Springer Science & Business Media, 2009. — С. 175. — 553 с. — ISBN 978-1-44-191223-7.
  4. 1 2 3 Курс органической химии / под ред. М. Н. Колосова. — Ленинград: Государственное научно-техническое издательство химической литературы, 1960. — С. 1057—1058.
  5. 1 2 R. H. F. Manske, H. L. Holmes. Ephedrine synthesis // The Alkaloids: Chemistry and Physiology. — Elsevier, 2014. — С. 352. — 430 с. — ISBN 978-1-48-322193-9.
  6. 1 2 Эфидрина гидрохлорид. Проверено 7 февраля 2013. Архивировано 11 февраля 2013 года.
  7. ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями)
  8. ↑ Phyllis A. Balch, Robert Rister. Prescription for Herbal Healing.
  9. ↑ Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература

  • Ким А. М. Органическая химия : учебное пособие. С. 850, 932.
  • Физер Л., Физер М. Органическая химия. Углубленный курс. Том 2. С. 618, 619.
  • Потапов В. М. Стереохимия. С. 49, 78, 92, 197.
  • Граник В. Г. Основы медицинской химии. С. 58, 60, 205, 351, 352.
  • Племенков В. В. Введение в химию природных соединений. С. 29, 245.
  • Альберт А. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Том 1. С. 340.
  • Терней А. Л. Современная органическая химия. Том 1. С. 153.
  • Коган А. Б. Основы физиологии высшей нервной деятельности. С. 187.
  • Мискиджьян С. П., Кравченюк Л. П. Полярография лекарственных препаратов. С. 179.
  • Эльдерфилд Р. Гетероциклические соединения. Том 1. С. 13, 28.
  • Гауптман З., Грефе Ю., Ремане Х. Органическая химия. С. 676.
  • Губен И. Методы органической химии. Том 4, выпуск 1, книга 2. С. 1276.
  • Кочетков Н. А., Нифантьев Э. Е. Общая органическая химия. Том 5. С. 34.
  • Кочетков Н. А. Общая органическая химия. Том 11. С. 572.
  • Кочетков Н. А., Членов М. А. Общая органическая химия. Том 10. С. 244.
  • Орехов А. П. Химия алкалоидов. С. 10, 11, 672.
  • Овчинников Ю. А. Биоорганическая химия. С. 652, 653.
  • Перельман Я. М. Анализ лекарственных форм. С. 331, 570.
  • Садыков А. С. Химия алкалоидов. С. 113.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum): описание, рецепт, инструкция

Ephedrini hydrochloridum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин, Эфедрин солянокислый

Действующее вещество

Эфедрин (Ephedrine)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-), Гипертензивные средства

Рецепт

Международный:

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг подкожно 1 раз в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Капли для носа. По 5 капель в ноздрю через 3 часа.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2% Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 3 раза в день перед едой.

Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01 Sacchari 0,2 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 2 раза в день ребёнку 7 лет.

Россия:

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие

Способ применения

Для взрослых:

Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение;
при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневн

Сульфат эфедрина (капсула) West-ward Pharmaceutical Corp

Лекарственная форма: капсула
Состав: ЭФЕДРИН СУЛЬФАТ 25 мг
Этикетировщик: West-ward Pharmaceutical Corp
Код NDC: 0143-3145

Предупреждение в штучной упаковке

ДЛЯ ВАШЕЙ ЗАЩИТЫ НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ, ЕСЛИ УПЛОТНЕНИЕ НА ГОЛОВКЕ БУТЫЛКИ сломано или отсутствует. КАПУСЛИ ЗАПЕЧАТЫВАЮТ КРАСНОЙ ЖЕЛАТИНОВОЙ ПОЛОСКОЙ

Активный компонент

(в каждой капсуле)

Сульфат эфедрина USP, 25 мг

Показания к применению

Для временного облегчения одышки, стеснения в груди и хрипов, вызванных бронхиальной астмой.Для временного облегчения бронхиальной астмы. Облегчает дыхание у больных астмой за счет уменьшения спазмов бронхиальных мышц.

Предупреждения

Не используйте этот продукт, если врач не поставил диагноз астмы. Не используйте этот продукт, если у вас болезнь сердца, высокое кровяное давление, заболевание щитовидной железы, диабет или затрудненное мочеиспускание из-за увеличения предстательной железы, если у вас нет рекомендаций врача. Не используйте этот продукт, если вы когда-либо были госпитализированы из-за астмы, или если вы принимаете лекарства от астмы по рецепту, или если вы принимаете лекарства по рецепту от астмы, если только не назначил врач.

Меры предосторожности при лекарственном взаимодействии

Не принимайте, если в настоящее время вы принимаете рецептурный ингибитор моноаминоксидазы (MAOI) (определенные лекарства от депрессии, психических или эмоциональных состояний или болезни Паркинсона) или в течение 2 недель после прекращения приема препарата MAOI. Если вы не знаете, содержит ли ваш рецептурный препарат ИМАО, перед приемом этого продукта проконсультируйтесь с врачом-фармацевтом.

Перед использованием проконсультируйтесь с врачом, если у вас

болезнь сердца
высокое кровяное давление
заболевание щитовидной железы
диабет
проблемы с мочеиспусканием из-за увеличения предстательной железы

При использовании этого продукта

Не используйте больше, чем указано.Могут возникнуть нервозность, тремор, бессонница, тошнота или потеря аппетита. Не продолжайте использовать этот продукт, но немедленно обратитесь за медицинской помощью, если симптомы не исчезнут в течение 1 часа или ухудшатся, обратитесь к врачу.

Прекратите использование и обратитесь к врачу, если

Симптомы не проходят в течение 1 часа или ухудшаются. Усиливается нервозность, тремор или бессонница. Некоторые пользователи этого продукта могут испытывать нервозность, тремор, бессонницу, тошноту и потерю аппетита.Если эти симптомы сохраняются или усиливаются, обратитесь к врачу.

Если вы беременны или кормите грудью

перед использованием проконсультируйтесь с врачом.

Храните в недоступном для детей месте.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью или обратитесь в токсикологический центр.

Направления

Взрослые и дети от 12 лет:

Дозировка для перорального применения - 12.От 5 до 25 миллиграммов каждые 4 часа, но не более 150 миллиграммов в 24 часа, или по указанию врача. Не превышайте рекомендованную дозу, если не назначил врач.

Дети до 12 лет: Обратитесь к врачу.
Дополнительная информация

Хранить при температуре 20-25 ° C (68-77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].Защищать от света и влаги. Распределите в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP, с использованием крышки, недоступной для детей. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Неактивные Ингридиенты

Коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния. Оболочка капсулы содержит: FD&C Red # 3 и желатин.

Изготовлены по

West-ward Pharmaceutical Corp.
Eatontown, N.J. 07724

метка

Передняя

Назад

,

Информация о назначении FDA, побочные эффекты и способы применения

Общее название: сульфат эфедрина
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 1 декабря 2019 г.

Показания и использование для Corphedra

Corphedra показан для лечения клинически значимой гипотензии, возникающей под наркозом.

Corphedra Дозировка и администрация

Общие инструкции по дозировке и администрации

Corphedra необходимо разбавить перед введением для достижения желаемой концентрации в виде внутривенного болюса или внутривенной инфузии.Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и изменения цвета перед введением, если это позволяют раствор и контейнер. Не используйте, если раствор окрашен или мутен, или если он содержит твердые частицы.

Дозировка для лечения клинически значимой гипотензии в условиях анестезии

Рекомендуемая доза для лечения клинически важной гипотензии в условиях анестезии - начальная доза от 5 до 10 мг, вводимая болюсным внутривенным введением.При необходимости введите дополнительные болюсы, чтобы общая дозировка не превышала 50 мг.

Отрегулируйте дозировку в соответствии с целевым артериальным давлением (т. Е. Отрегулируйте до достижения эффекта).

Приготовление раствора 5 мг / мл для болюсного внутривенного введения

Для болюсного внутривенного введения приготовьте раствор, содержащий конечную концентрацию 5 мг / мл инъекции сульфата эфедрина.

  • Выведите 50 мг (1 мл 50 мг / мл) инъекции сульфата эфедрина и разбавьте 9 мл 5% раствора декстрозы для инъекций или хлорида натрия для инъекций.
  • Отменить соответствующую дозу раствора 5 мг / мл до внутривенного болюсного введения.

Лекарственные формы и сила действия

Corphedra (инъекция сульфата эфедрина) выпускается в виде флакона объемом 1 мл, содержащего 50 мг / мл сульфата эфедрина, что эквивалентно 38 мг эфедрина основания.

Противопоказания

Нет

Предупреждения и меры предосторожности

Прессорный эффект при одновременном применении окситоциновых препаратов

Серьезная послеродовая гипертензия была описана у пациентов, получавших одновременно вазопрессоры (т.е., метоксамин, фенилэфрин, эфедрин) и окситоцик (например, метилэргоновин, эргоновин) [см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами (7)]. У некоторых из этих пациентов случился инсульт. Внимательно следите за артериальным давлением людей, которые получали одновременно эфедрин и окситоцик.

Толерантность и тахифилаксия

Данные указывают на то, что повторное введение эфедрина может привести к тахифилаксии. Клиницисты, лечащие гипотензию, вызванную анестезией, с помощью Corphedra должны знать о возможности тахифилаксии и должны быть готовы к использованию альтернативного прессора для смягчения неприемлемой реакции.

Риск гипертонии при профилактическом применении

При использовании эфедрина для предотвращения гипотонии повышается частота возникновения гипертонии по сравнению с применением эфедрина для лечения гипотензии.

Побочные реакции

В литературе были выявлены следующие побочные реакции, связанные с использованием сульфата эфедрина. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота

Сердечные расстройства: тахикардия, учащенное сердцебиение (сильное сердцебиение), реактивная гипертензия, брадикардия, желудочковая эктопия, вариабельность R-R

Расстройства нервной системы: головокружение

Психиатрические расстройства: беспокойство

Для получения медицинской консультации о побочных реакциях обратитесь к своему врачу. Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с Par Pharmaceutical по телефону 1-800-828-9393 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, усиливающие прессорный эффект

Окситоцин и окситоциновые препараты

Клиническое воздействие:

Серьезная послеродовая гипертензия была описана у пациентов, получавших как вазопрессоры (например, метоксамин, фенилэфрин, эфедрин), так и окситоциты (например, метилэргоновин, эргоновин).У некоторых из этих пациентов случился инсульт.

Операция:

Тщательно контролируйте артериальное давление у людей, получавших одновременно эфедрин и окситоцик.

Клонидин, пропофол, ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), атропин

Клиническое воздействие:

Эти препараты усиливают прессорный эффект эфедрина.

Операция:

Тщательно контролируйте артериальное давление людей, которые получали как эфедрин, так и любые из этих препаратов.

Взаимодействия, противодействующие прессорному эффекту

Клиническое воздействие:

Эти препараты противодействуют прессорному эффекту эфедрина.

Операция:

Тщательно контролируйте артериальное давление людей, которые получали как эфедрин, так и любые из этих препаратов.

Примеры:

антагонисты α-адренорецепторов, антагонисты β-адренорецепторов,

резерпин, хинидин, мефентермин

Другие лекарственные взаимодействия

Гуанетидин

Клиническое воздействие:

Эфедрин может ингибировать блокировку нейронов, производимую

гуанетидин, что приводит к потере антигипертензивной эффективности.

Операция:

Клиницист должен следить за реакцией пациента на реакцию артериального давления и соответственно корректировать дозировку или выбор прессора.

Рокуроний

Клиническое воздействие:

Эфедрин может сократить время начала нервно-мышечной блокады при использовании рокурония для интубации при одновременном введении с введением анестетика.

Операция:

Помните об этом потенциальном взаимодействии. Никакого лечения или других вмешательств не требуется.

Эпидуральная анестезия

Клиническое воздействие:

Эфедрин может снизить эффективность эпидуральной блокады, ускоряя регресс сенсорной анальгезии.

Операция:

Наблюдать за пациентом и лечить его в соответствии с клинической практикой.

Теофиллин

Клиническое воздействие:

Одновременный прием эфедрина может увеличить частоту тошноты, нервозности и бессонницы.

Операция:

Наблюдать за пациентом на предмет ухудшения симптомов и управлять симптомами в соответствии с клинической практикой.

Сердечные гликозиды

Клиническое воздействие:

Введение эфедрина с сердечными гликозидами, такими как наперстянка, может увеличить вероятность аритмий.

Операция:

Тщательно контролируйте пациентов, принимающих сердечные гликозиды, которым также вводят эфедрин.


ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Обзор рисков

Ограниченных опубликованных данных об использовании сульфата эфедрина недостаточно для определения риска серьезных врожденных дефектов или выкидыша, связанных с приемом препарата. Тем не менее, есть клинические соображения [см. Клинические соображения].Исследования воспроизводства животных с сульфатом эфедрина не проводились.

Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. У всех беременностей есть фоновый риск врожденного порока, потери или

других неблагоприятных исхода. В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20%, соответственно.

Клинические аспекты

Побочные реакции у плода / новорожденного

В литературе сообщалось о случаях потенциального метаболического ацидоза у новорожденных при родах, подвергшихся воздействию эфедрина у матери.Эти отчеты описывают pH пупочной артерии ≤7,2 во время родов [см. Клиническая фармакология 12.3]. Может потребоваться наблюдение за новорожденным на предмет признаков и симптомов метаболического ацидоза. Необходим мониторинг кислотно-щелочного статуса младенца, чтобы гарантировать, что эпизод ацидоза будет острым и обратимым.

Лактация

Обзор рисков

В ограниченной опубликованной литературе сообщается, что эфедрин присутствует в материнском молоке. Однако информации о влиянии препарата на грудного ребенка или о влиянии препарата на выработку молока нет.Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в Corphedra и любые потенциальные неблагоприятные воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от Corphedra или основного состояния матери.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность у педиатрических больных не установлены.

Для гериатрических больных

Клинические исследования эфедрина не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они от более молодых субъектов.Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов.

В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Известно, что это лекарство в значительной степени выводится почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Почечная недостаточность

Эфедрин и его метаболит выводятся с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью выведение эфедрина, вероятно, будет нарушено с соответствующим увеличением периода полувыведения, что приведет к медленному выведению эфедрина и, как следствие, к пролонгированному фармакологическому эффекту и потенциально побочным реакциям.Внимательно следите за пациентами с почечной недостаточностью после введения начальной болюсной дозы на предмет нежелательных явлений.

Передозировка

Передозировка эфедрина может вызвать быстрое повышение артериального давления. В случае передозировки рекомендуется тщательный контроль артериального давления. Если артериальное давление продолжает повышаться до неприемлемого уровня, по усмотрению клинициста можно вводить парентеральные гипотензивные средства.

Corphedra Описание

Сульфат эфедрина является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов и агентом, высвобождающим норэпинефрин.Корфедра (раствор сульфата эфедрина для инъекций) - прозрачный бесцветный стерильный раствор для внутривенных инъекций. Каждый мл содержит 50 мг эфедрина сульфата в воде для инъекций в виде однократной дозы. Диапазон pH составляет от 4,5 до 7,0. Перед внутривенным введением препарат необходимо развести. Химическое название сульфата эфедрина (1R, 2S) - (-) - 2-метиламин-1-фенилпропан-1-ола сульфат (2: 1) (соль). Его молекулярная масса 428,54.

Структурная формула:

Изображение 1

Сульфат эфедрина темнеет под воздействием света.Он легко растворяется в воде и этаноле, очень слабо растворяется в хлороформе и практически не растворяется в эфире.

Corphedra - Клиническая фармакология

Механизм действия

Сульфат эфедрина - симпатомиметический амин, который непосредственно действует как агонист α- и β-адренорецепторов и косвенно вызывает высвобождение норадреналина симпатическими нейронами. Прессорные эффекты за счет прямой активации альфа- и бета-адренорецепторов опосредуются повышением артериального давления, сердечного выброса и периферического сопротивления.Непрямая адренергическая стимуляция вызывается высвобождением норэпинефрина симпатическими нервами.

Фармакодинамика

Эфедрин стимулирует частоту сердечных сокращений и сердечный выброс и в разной степени увеличивает периферическое сопротивление; в результате эфедрин обычно повышает кровяное давление. Стимуляция α-адренорецепторов гладкомышечных клеток в основании мочевого пузыря может повысить сопротивление оттоку мочи. Активация ß-адренорецепторов в легких способствует бронходилатации.

Общий сердечно-сосудистый эффект эфедрина является результатом баланса между сужением сосудов, опосредованным α-1-адренорецептором, сужением сосудов, опосредованным β-2-адренорецепторами, и опосредованным β-2-адренорецептором вазодилатацией. Стимуляция ß-1-адренорецепторов приводит к положительному действию инотропа и хронотропа.

Тахифилаксия на прессорные эффекты эфедрина может возникать при повторном применении [см. Предупреждения и меры предосторожности 5.3].

Фармакокинетика

Публикации, изучающие фармакокинетику перорального приема (-) - эфедрина, подтверждают, что (-) - эфедрин метаболизируется в норэфедрин.Однако путь метаболизма неизвестен. И исходный препарат, и метаболит выводятся с мочой. Ограниченные данные после в / в введения эфедрина подтверждают аналогичные наблюдения экскреции лекарственного средства и метаболита с мочой. Период полувыведения эфедрина из плазмы после перорального приема составлял около 6 часов.

Эфедрин пересекает плацентарный барьер [см. Использование в конкретных группах населения 8.1].

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

Канцерогенез: двухлетние исследования кормления крыс и мышей, проведенные в рамках Национальной токсикологической программы (NTP), не продемонстрировали никаких доказательств канцерогенного потенциала эфедрина сульфата в дозах до 10 мг / кг / день и 27 мг / кг / день (примерно 2 раз и в 3 раза больше максимальной рекомендованной дозы для человека из расчета мг / м2, соответственно).

Мутагенез: Сульфат эфедрина оказался отрицательным в анализе обратной мутации бактерий in vitro, анализе лимфомы мышей in vitro, обмене сестринских хроматид in vitro и анализе хромосомных аберраций in vitro.

Нарушение фертильности: исследований по оценке влияния эфедрина на фертильность не проводилось.

Клинические исследования

Доказательства эффективности инъекций эфедрина получены из опубликованной литературы. Повышение артериального давления после введения эфедрина наблюдалось в 14 исследованиях, в том числе в 9 исследованиях, в которых эфедрин применялся у беременных женщин, перенесших нейроаксиальную анестезию во время кесарева сечения, в 1 исследовании в неакушерских операциях под нейроаксиальной анестезией и в 4 исследованиях у пациентов, перенесших операцию под общим наркозом. анестезия.Было показано, что эфедрин повышает систолическое и среднее кровяное давление при болюсном введении после развития гипотензии во время анестезии.

Как поставляется Corphedra

Corphedra (сульфат эфедрина для инъекций), 50 мг / мл, поставляется следующим образом:

НДЦ

Прочность

Как поставляется

42023-196-01

50 мг / мл

Флакон из прозрачного стекла объемом 1 мл; для одноразового использования (поставляется в упаковках по 25 шт.)

Пробки для флаконов не производятся из натурального латекса.

Store Corphedra, 50 мг / мл, при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F), с отклонениями от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [см. Контролируемую USP комнату Температура.] Беречь от света. Хранить в картонной коробке до момента использования. Только для одноразового использования. Выбросьте неиспользованную часть.

Распространяет:

Par Pharmaceutical

Chestnut Ridge, NY 10977

Corphedra - торговая марка Par Pharmaceutical.

R1 / 17

Основная панель дисплея - Этикетка для флаконов

НДЦ 42023-196-01

Corphedra (раствор для инъекций сульфата эфедрина, USP)

50 мг / мл, 1 мл флакон для одной дозы

Изображение 2

Corphedra
эфедрин сульфат для инъекций, раствор
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТАМИ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 42023-196
Путь администрирования ВНУТРИВЕННЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ЭФЕДРИН СУЛЬФАТ (ЭФЕДРИН) СУЛЬФАТ ЭФЕДРИНА 50 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ВОДА
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 42023-196-25 25 пузырьков в 1 картонной коробке
1 НДЦ: 42023-196-01 1 мл в 1 ВИАЛ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA208943 16.02.2017
Labeler - Par Pharmaceutical, Inc.(092733690)

Par Pharmaceutical, Inc.

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о Corphedra (эфедрин)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Emerphed, Аковаз

Сопутствующие лечебные руководства

,

Сульфат эфедрина - это ... Что такое сульфат эфедрина?

  • сульфат эфедрина - [USP] сульфатная соль эфедрина, используемая в качестве бронходилататора и назального деконгестанта при астме и аллергии, а также для противодействия гипотонии, вторичной по отношению к спинномозговой или инфильтрационной анестезии, симпатэктомии и передозировке адреноблокаторами,… словарь

  • Эфедрин - Систематическое (ИЮПАК) название (R *, S *) 2 (метиламино) 1 фенилпро… Википедия

  • эфедрин - алкалоид из листьев Ephedra equisetina, E.sinica и другие виды (семейство Gnetaceae) или произведенные синтетическим путем; адренергический (симпатомиметический) агент с действием, аналогичным действию адреналина; используется как бронходилататор, мидриатический… Медицинский словарь

  • EPH SULF - Сульфат эфедрина (медицина »физиология)… Словарь сокращений

  • Pruritus ani - Имя болезни в информационном окне = PAGENAME Заголовок = DiseasesDB = 30154 ICD10 = ICD10 | L | 29 | 0 | l | 20 ICD9 = ICD9 | 698.0 ICDO = OMIM = MedlinePlus = eMedicineSubjT = andex = eMedicus раздражение кожи при выходе из прямой кишки,…… Wikipedia

  • Амфетамин - Для использования в других целях, см Амфетамин (значения).Систематическое название амфетамина (ИЮПАК)… Википедия

  • Псевдоэфедрин - Систематическое (IUPAC) название (… Википедия

  • MDMA - Систематическое (IUPAC) название (RS) 1 (бензо [d] [1,3] диоксол 5… Википедия

  • Декстроамфетамин - Dexies перенаправляется сюда. Для группы см. Dexys Midnight Runners. Декстроамфетамин… Википедия

  • Декстрометорфан - Не путать с дексаметазоном.Декстрометорфан систематический (IUP… Wikipedia

  • Замещенный амфетамин - Оптические изомеры амфетамина D амфетамина… Википедия

  • ,

    Профиль эфедрина

    Ephedrine Hydrochloride and Fat Loss Ephedrine Hydrochloride and Fat Loss

    Билла Робертса - Хотя эфедрин больше не разрешен для продажи в качестве пищевой добавки в большинстве стран, эфедрин является наиболее эффективным растительным веществом для сжигания жира, когда-либо продававшимся. Тем не менее, о нем все же стоит поговорить, потому что он по-прежнему доступен для доставки по всему миру из некоторых стран и по-прежнему эффективен.

    Как эфедрин соотносится с эфедрой и алкалоидами эфедры?

    Эфедра - это род растений, включающий множество видов.Некоторые из них, такие как E. sinica, E. equisetina и E. intermedia, содержат алкалоиды эфедры в количествах, достаточных для того, чтобы быть полезными для сжигания жира, и все вместе их называют Ма Хуанг. У других нет.

    Алкалоиды эфедры - это группа соединений, которая включает не только эфедрин, но и несколько других соединений, таких как норэфедрин и метилэфедрин. Законные экстракты эфедры прошлого содержали несколько таких алкалоидов в различных соотношениях. Из них эфедрин является наиболее важным для похудания, но не единственным действующим веществом.

    Хотя чистый эфедрин можно выделить из алкалоидов эфедры, синтетический эфедрин более экономичен и является преобладающим типом. Обычно чистый эфедрин представлен в виде эфедрина гидрохлорида или сульфата эфедрина, между которыми не существует существенной разницы.

    Экстракты эфедры, представленные сегодня на рынке, действительно могут быть из рода эфедры, но, чтобы удовлетворить закон, не хватает эфедрина или каких-либо алкалоидов эфедры. Экстракты, в которых утверждается, что они получены из E. nevadensis или E. viridis, или вообще не указаны какие-либо виды, неизменно бесполезны.

    Поскольку сейчас трудно или невозможно получить экстракты растений, содержащие эфедрин, на практике эфедрин используется в таблетированной или жидкой форме, предпочтительно без гвайфенезина.

    Как эфедрин способствует потере жира?

    Вместо того, чтобы воздействовать непосредственно на жировые клетки, эфедрин действует как симпатомиметик, активируя их бета-адренорецепторы, тем самым стимулируя липолиз и скорость метаболизма и снижая аппетит. Все это работает вместе, чтобы улучшить потерю жира.

    В качестве симпатомиметика это лекарство, которое заставляет нервы симпатической нервной системы действовать так, как если бы они были стимулированы.Это происходит за счет вытеснения норадреналина из их нервных окончаний. Каким бы ни был уровень активности нерва по выделению норэпинефрина, из-за этого смещения высвобождается еще больше. Норадреналин, в свою очередь, действует на бета-рецепторы клеток.

    Эфедрин также замедляет обратный захват и распад норадреналина, тем самым еще больше увеличивая активность норадреналина.

    Все это эффективно для стимуляции бета-рецепторов, хотя не так эффективно, как их прямая стимуляция, как это делают альбутерол и кленбутерол.

    Дозирование эфедрина

    В цикле похудания эфедрин лучше всего дозировать по 25 или 30 мг три раза в день. Поскольку использование эфедрина часто мешает сну, последняя доза обычно принимается не менее чем за 5 часов до сна. Некоторые захотят получить последнюю дозу еще раньше.

    По желанию, хотя и с пропорционально меньшим эффектом, эфедрин можно принимать только один или два раза в день. Даже утреннее дозирование дает значительную пользу.

    Вышеупомянутая дозировка не только проверена в бодибилдинге на протяжении многих лет, но и коррелирует с клиническим применением.В качестве лекарственного средства для лечения астмы эфедрин обычно давали по 15-30 мг три раза в день.

    Конечно, пытались более высокие дозы, но они увеличивают побочные эффекты и риски с небольшим увеличением пользы по сравнению с вышеуказанной дозировкой.

    Для эффективного похудания эфедрин очень предпочтительно комбинировать с кофеином. Обычный метод - принимать 200 мг кофеина три раза в день примерно в то же время, что и эфедрин, но, например, 300 мг при появлении и 300 мг через несколько часов работают одинаково хорошо.

    Что делать, если я хочу получить еще больший эффект, чем дает указанное количество эфедрина?

    Вместо того, чтобы увеличивать дозу эфедрина свыше 30 мг три раза в день, я бы подумал об использовании альбутерола. Я считаю, что это лучше, чем увеличение количества эфедрина.

    С гвайфенезином или без?

    Эфедрин, отпускаемый без рецепта, обычно сочетается с гвайфенезином. Однако я предлагаю избегать такого эфедрина и вместо этого использовать чистый продукт. Хотя я не знаю ни одного исследования, которое показало бы меньший эффект при включении гаифенезина, по опыту эта комбинация определенно кажется менее эффективной.Это настолько менее эффективно, что относительно немногие выбирают это. Возможная причина этого в том, что гвайфенезин является миорелаксантом.

    Независимо от того, является ли это причиной или нет, эфедрин с гвайфенезином просто не имеет такого опыта в похудании, как сам эфедрин.

    Следует ли циклически применять эфедрин?

    При разумной дозировке, как описано выше, нет или незначительных проблем с подавлением рецепторов, и эфедрин не нуждается в циклическом приеме по этой причине. Однако при желании его использование может быть целевым.Даже во время диеты, например, в дни повторного кормления его можно пропустить.

    Использование может разумно варьироваться, например, между неделями стрижки, неделями обслуживания и неделями набора массы.

    В качестве альтернативы, хотя в этом нет необходимости, популярно использовать эфедрин в течение 5-дневного цикла / 2-дневного перерыва. Такое использование не имеет абсолютно ничего общего с фармакологической потребностью или пользой, но может соответствовать личным предпочтениям.

    Можно ли сочетать эфедрин с высокими дозами гормона щитовидной железы?

    Ни при каких обстоятельствах не делайте этого.Сердечный риск значительно увеличивается.

    Любая доза гормона щитовидной железы, достаточно высокая, чтобы вызвать заметную тахикардию (учащение пульса), является слишком высокой дозой для использования вместе с эфедрином, потому что эфедрин также стимулирует сердце.

    Будьте осторожны даже с низкой и средней дозой щитовидной железы, если также используется эфедрин.

    Противопоказания для использования эфедрина

    Эфедрин не следует использовать без медицинского наблюдения при сердечно-сосудистых заболеваниях, высоком кровяном давлении, заболеваниях почек, дисбалансе калия, судорогах, гипертиреозе, глаукоме или психических заболеваниях, и его не следует использовать во время беременности или кормления грудью. ,Не сочетайте с бета-блокаторами, лекарствами от аллергии, астмой, антидепрессантами или ингибиторами МАО без компетентной медицинской консультации.

    Неблагоприятные побочные эффекты и риски использования эфедрина

    В качестве пищевой добавки, продаваемой на массовом рынке, эфедрин часто принимали в дозах, превышающих или даже значительно превышающих рекомендованные на этикетке.

    В одном исследовании документация о зарегистрированных случаях указывает на двенадцать сердечно-сосудистых событий и две смерти, вероятно, вызванные употреблением эфедрина, причем около половины случаев приходятся на людей в возрасте до 30 лет, которые обычно почти неуязвимы к сердечно-сосудистым событиям.

    В другом таком исследовании было определено, что около 50 случаев смерти, инсульта, гипертонии, тахикардии, сердцебиения и судорог в течение трехлетнего периода, вероятно, были связаны с употреблением эфедрина.

    Хотя эти цифры являются низкими по сравнению с побочными эффектами, наблюдаемыми при применении многих фармацевтических препаратов, озабоченность по поводу безопасности усиливалась тем фактом, что эфедрин действительно обладает действиями, которые могут ускорять сердечный ритм, изменять сердечный ритм (сокращать интервал QTc), активировать сердечные калиевые каналы и повышают артериальное давление.Итак, у наблюдаемых событий был механизм действия.

    Эти опасения привели к изъятию эфедрина с рынка пищевых добавок США в 2004 году. Однако никогда не было продемонстрировано, что серьезные риски вероятны при дозировке, такой как 15–30 мг три раза в день.

    При таком дозировании наиболее вероятными побочными эффектами являются учащение пульса и / или повышение артериального давления, головная боль, тремор, тошнота или беспокойство, которые можно исправить уменьшением дозировки или прекращением использования.

    Резюме

    Хотя эфедрин потенциально опасен, он, как правило, безопасен для тех, у кого нет неблагоприятных условий для здоровья, при использовании в дозировке 15–30 мг до трех раз в день, а также эффективен для похудания. Он даже более эффективен в сочетании с 200 мг кофеина, принимаемым при каждом приеме эфедрина или около того. Эфедрин способствует сжиганию жира, активируя бета-адренорецепторы, что также приводит к сердечной стимуляции. Альбутерол можно рассматривать как более эффективную замену эфедрину.

    .

    Related Posts

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    2021 © Все права защищены.