Что такое метформин: Метформин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Метформин – «миледи» сахарного диабета | Александров А.А.

А. Дюма. Три мушкетера, 1844 г.

В отличие от д’Артаньяна, который ничего не знал о поразившей его незнакомке, встреченной им на постоялом дворе г. Менге (Франция), мы сегодня знаем о метформине очень много, и некоторым из нас кажется, что практически все. Во всяком случае, нам трудно поверить, что мы не знаем о нем главного.
В 2007 г. вся мировая общественность отмечала знаменательную дату – 50–летие клинического применения оригинального метформина для лечения больных сахарным диабетом (СД) 2 типа. В рамках Конгресса Европейской ассоциации по изучению СД (EASD), прошедшего в Амстердаме (Нидерланды), состоялась юбилейная конференция, посвященная научно–практическому опыту использования метформина, который был накоплен за прошедшие полстолетия. В 2012 г. препарату Глюкофаж исполнилось 55 лет и, как показывает практика, новые положительные свойства оригинального метформина продолжают открываться со временем, как сверкающие грани алмаза в подвеске королевы Анны Австрийской.

Однако, строго говоря, история той группы лекарственных веществ, к которой относится метформин, охватывает несколько столетий. В южной и восточной Европе средневековые врачи пытались облегчить симптомы болезни, связанной с обильными и частыми мочеиспусканиями, препаратами, приготовленными из корней растения Galega officinalis. Его использовали под многими названиями, такими как goat’s rue, French Liliac, Italian Fitch или Pofessor–weed [1–3]. Иногда русские врачи называли данное растение «французской лилией».
Дословно это не вполне правильный перевод. «Liliac» звучит как «лилия», но переводится как «сирень». Правда, созвучие ассоциативно весьма впечатляющее. По крайней мере для меня!
Не скрою, что именно французская лилия вызвала у меня ассоциацию с двумя судьбами. С медицинской судьбой древнего изысканного, но небезопасного растения и судьбой прекрасной и загадочной женщины, о которой все мы узнали из романов А. Дюма в раннем юношестве. Потом на всю нашу жизнь эта женщина осталась для нас символом могущества, основанного не на грубой силе или страхе, а на способности к непрерывной трансформации изменчивости, способности вновь и вновь вызывать очарование, обещать, соблазнять, обманывать, но никогда не разочаровывать до конца. Сначала ее звали Анна де Бейль.
Говорят, у этой девушки была сложная юность. То ли она соблазнила монаха, то ли монах соблазнил ее. Главное, что эта была первая любовь. Когда она закончилась, оказалось, что социальный статус бывшей любовницы монаха – не лучшее прошлое для девушки с неординарной внешностью и живым умом. Пришлось искать для себя новое имя. Это всегда не просто, всегда усилия, ошибки, но также и новый опыт, и открытие в себе новых неожиданных качеств. В конце концов в историю она вошла как «миледи».
Жестока, коварна, безжалостна, расчетлива и холодна – впечатление людей, с которыми ей так или иначе приходилось сталкиваться, отстаивая свои интересы. Эффективна, надежна, незаменима, жертвенна и абсолютно неотразима – мнение друзей, сообщников и большинства смертельных врагов. Слишком много несовместимых качеств для одного человека? Для заурядного, да! А для девушки из французской провинции, стремительно взлетевшей с самого социального дна косного феодального общества до положения любовницы практически живого полубога Британской Империи, герцога Букингема? Женщины, отомстившей ему за измену, использовав для этого политические интриги кардинала Ришелье и ревность короля Франции?
Согласимся, это под силу только редким натурам. Глубина, сложность, сила духа и противоречивость подобных избранников судьбы недоступны простенькому житейскому расчету. Горизонты их внутреннего мира настолько необъятны, что заранее предугадать их будущее почти никогда невозможно. И поэтому, состоявшись, подобная судьба всегда потрясает окружающих.
Судьба современных бигуанидов – это тоже бесконечный крестный путь, череда успехов и поражений, периодов почти полного забвения и стремительный торжественный взлет на вершину успеха. Что дальше?
В конце 1800–х гг. было установлено, что Galega officinalis содержит большое количество гуанидина, и только потом, в 1918 г., было обнаружено, что это вещество обладает довольно слабым сахароснижающим эффектом.
Для клинического использования гуанидин оказался слишком токсичным, и в 1920–х гг. врачи недолгое время в клинических условиях использовали в качестве антидиабетического препарата менее токсичный экстракт из корня Galega officinalis (изоамилен–дигуанидин), получивший название галегин. Тогда же были синтезированы два новых дигуанида: декаметилен дигуанидин (Синталин А) и додекаметилленидигуанин (Синталин В), которые были менее токсичны, обладали бо’льшим сахароснижающим эффектом, их использовали в клинике до конца 1920–х гг. [4,5].
Появление инсулина резко уменьшило популярность токсичных и малоэффективных дигуанидов, приведя к исчезновению их из клиники к началу 1930–х гг.
Параллельно в 1929 г. в Германии были синтезированы несколько сахароснижающих бигуанидов, включая диметилбигуанид (известный нам теперь под названием «метформин»). В то время опыта применения этих препаратов у людей еще не было. В 1940–х гг. производные гуанидина стали использовать как противолихорадочные препараты, в частности диметилбигуанид (метформин) под названием флюмамина использовался на Филиппинах как средство против гриппа [6].
В качестве сахароснижающего препарата у больных СД 2 типа бигуаниды были внедрены в клиническую практику французским врачом Jean Sterne (1909–1997), который специализировался по диабетологии в одном из госпиталей Парижа. В 1956 г. в соавторстве с Denise Duval он апробировал антидиабетические свойства нескольких бигуанидов, открытых в германских работах 1929 г. Sterne выбрал диметилбигуанид (метформин) для клинического использования и присвоил ему имя Глюкофаж – «пожиратель сахара» [7]. Результаты своих исследований он опубликовал в 1957 г. Также в 1957 г. Ungar опубликовал исследования по фенформину, а в 1958 г. Mehner представил данные о буформине. В 1960–70–е гг. в США были проведены многочисленные исследования фенформина, антигипергликемический эффект которого по сравнению с буформином и метформином оказался наибольшим. Химическая структура бигуанидов представлена на рисунке 1.
Довольно скоро после внедрения бигуанидов в практику была установлена связь между применением препаратов этой группы, особенно фенформина, и развитием лактатацидоза. Лактатацидоз, или молочнокислый ацидоз, – это тяжелая форма декомпенсации обмена веществ с высокой частотой летальных исходов. Выявление данного факта послужило причиной того, что в конце 1970–х гг.

в США наложили запрет на ввоз фенформина, а затем и в большинстве других стран фенформин был изъят из обращения. Вскоре такая же участь постигла и буформин.
Применение метформина значительно реже сопровождалось развитием лактатацидоза, и он продолжал оставаться на фармацевтическом рынке. Однако большинство диабетологов охладели к нему, поскольку важные различия между фенформином и метформином тогда еще не были известны. При этом многие понимали, что плейотропные эффекты бигуанидов сложны и складываются из многих компонентов.
С конца 1980–х гг. интерес к метформину возрос. Его применение стимулировалось растущим интересом к синдрому инсулинорезистентности как к одному из основных компонентов патогенеза развития СД 2 типа. В то время именно метформин олицетворял собой препарат, наиболее эффективно воздействующий на инсулинорезистентность. В середине 1990–х гг., особенно после обнародования результатов UKPDS, возник настоящий бум вокруг этого препарата. В исследовании использовался оригинальный препарат метформина – Глюкофаж. Публиковалось много экспериментальных и клинических исследований, где приводилось много новых данных о фармакологии, терапевтической эффективности и механизмах действия метформина. Были пересмотрены взгляды на его безопасность, особенно в сопоставлении с безопасностью препаратов сульфонилмочевины.
В настоящее время метформин – единственный бигуанид, рекомендованный к применению Европейской группой по разработке тактики ведения больных СД 2 типа (European NIDDM Policy Group,1993 г.). Международная федерация диабета (IDF) в своем настольном руководстве по СД в 1999 г. называет метформин первым в списке рекомендованных к применению пероральных сахароснижающих препаратов.
2009 г. – это год триумфа. Авторитетнейшая группа международных экспертов по лечению СД публикует современный алгоритм применения сахароснижающих препаратов у больных СД 2 типа.
Метформин – это альфа и омега данных рекомендаций. Свершилось! СД 2 типа и метформин – это неразрывное целое. Это почти синонимы. Больные СД 2 типа получают наибольшую пользу от лечения именно метформином или при наличии его в других схемах лечения. Метформин в свою очередь идеален для предотвращения прогрессирования СД 2 типа и развития его сосудистых осложнений. При этом он практически абсолютно безопасен.
Таким образом, к концу 1990–х гг. о главных взаимоотношениях метформина и СД 2 типа мы узнали практически все – все, что нам нужно для эффективной клинической практики. Нужны ли нам более мелкие подробности? Хватит! Следствие закончено! Забудьте! Мы же знаем, когда надо применять этот препарат и у кого.
Существует, правда, одна тревожная безделица. Мы не очень хорошо представляем, как действует этот препарат, почему он вызывает такие эффекты у больных СД 2 типа. Конечно, это слегка тревожит. А вдруг у него есть какой–то тайный изъян? Как, например, белая лилия на нежном плече юной графини де ла Фер? Сколько судеб сломала эта лилия! Знать бы заранее!
Метформин – прекрасный антидиабетический препарат. Это истина, зафиксированная в огромном количестве официальных международных документов и в головах абсолютного большинства практикующих врачей.
Интересно, сможем ли мы при этом ответить на совсем простой вопрос: « Почему мы его так называем – антидиабетический?» Мы уже знаем, что это не первое его имя. Он уже был противолихорадочным флюмамином. Конечно, сегодняшнее его имя – антидиабетический. Пусть так! Но последнее ли оно? Может быть, нам когда–нибудь захочется назвать его по–другому?
Антидиабетический – это значит ликвидирующий подъемы глюкозы в крови и уменьшающий последствия длительно существующей гипергликемии как на метаболическом, так и на органном уровне.
Однако метформин не влияет на концентрацию глюкозы в крови здорового человека. Более того, при остром (внутривенном) введении метформин не снижает уровень гликемии и у больных СД 2 типа.
Применение метформина у больных СД в настоящее время объясняется тем, что препарат или препятствует повышению уровня глюкозы в крови, или увеличивает активность веществ, непосредственно вводящих глюкозу в тканевые клетки.
Добавление метформина повышает связываемость инсулина с инсулиновыми рецепторами тканей, изменяя их конфигурацию, а также стимулирует рецепторные и пострецепторные пути передачи инсулинового сигнала внутри клетки. Он усиливает тирозинкиназную активность, восстанавливая фосфорилирование внутриклеточной β–субъединицы инсулинового рецептора, вследствие чего восстанавливается скорость синтеза фосфотидилинозитол–3–киназы, ответственной за транслокацию собственных транспортеров глюкозы на плазматическую мембрану. В исследовании in vitro метформин оказывает дозозависимый эффект, увеличивая в среднем на 43% инсулиностимулированный транспорт глюкозы в адипоциты, мышечные клетки. При этом происходит увеличение мобилизации GLUT–4 из интрацеллюлярных депо на плазматические мембраны.
В результате действие инсулина усиливается, и поступление глюкозы в печеночные, мышечные и жировые клетки резко повышается. Этот процесс является важнейшим звеном в антигипергликемическом действии метформина. Данное обстоятельство свидетельствует о том, что основная роль в снижении глюкозы в крови под действием метформина принадлежит восстановлению нарушенных у больных СД 2 типа пострецепторных механизмов действия инсулина.
Очевидное улучшение усвоения глюкозы периферическими тканями на фоне терапии метформином не сопровождается усилением ее окисления и энергопреобразования [8–10]. Метформин приводит к увеличению неокислительного метаболизма глюкозы. Последний заключается в образовании гликогена, превращении глюкозы в лактат и включении глюкозы в триглицериды. В клетках миокарда – это кислородосберегающие процессы, уменьшающие потребность миокарда в кислороде, выгодные в условиях нарушенного поступления кислорода в ткани, например, при ишемической болезни сердца. Не отсюда ли снижение количества развивающихся инфарктов у больных с начальными поражениями коронарных артерий? Что–то похожее на триметазидин, не так ли?
Применение метформина способствует значительному снижению гликемии натощак. Данный эффект обусловлен повышением чувствительности печеночных клеток к инсулину под воздействием метформина, угнетением в печени процессов глюконеогенеза и гликогенолиза, а также увеличением синтеза гликогена. При концентрациях инсулина, которые не оказывают никакого тормозящего эффекта на глюконеогенез, метформин примерно на 30% снижает продукцию глюкозы из аланина, пирувата, лактата, глютамина и глицерола. Это происходит прежде всего вследствие торможения поступления перечисленных субстратов глюконеогенеза в гепатоциты. Механизм подавления глюконеогенеза заключается, по–видимому, в том, что метформин блокирует дыхательную цепь переноса электронов и, соответственно, АТФ–синтез, что приводит к уменьшению отношения АТФ/АДФ, блокируются основные ферменты глюконеогенеза – пируваткарбоксилаза, фруктозо–1,6–бифосфатаза и глюкозо–6–фосфатаза. Это препарат, уменьшающий реактивность печени и готовность ее поддержать с помощью гипергликемии острые стрессовые ситуации в организме.
Антигипергликемический эффект метформина во многом связан с особенностями его накопления и действия в кишечнике, которые существенно отличаются от таковых в печени, мышечной и жировой ткани.
Вообще действие метформина в кишечнике – одно из самых загадочных его свойств. Во–первых, активность метформина в кишечнике не зависит от концентрации инсулина в крови. При этом ткань кишечника аккумулирует как при парентеральном, так и при энтеральном введении препарата намного более высокие концентрации метформина, чем печень, почки или слюнные железы. В двух последних органах обнаруживается концентрация примерно в два раза выше, чем в плазме, а в тканях кишки – почти в тысячу раз.
В кишечнике, с одной стороны, метформин способствует замедлению всасывания глюкозы. При изучении влияния метформина на интестинальную абсорбцию глюкозы были доказаны задержка ее всасывания примерно на 12% и повышение скорости ее метаболизма в кишечнике. Таким образом, действие метформина в кишечнике вносит существенный вклад в предотвращение постпрандиального подъема гликемии. В то же время оказалось, что метформин значительно повышает утилизацию глюкозы кишечником. Так, при воздействии метформина утилизация глюкозы в кишечнике повышается на 69%, что в 1,7 раза превышает активность данного процесса в мышцах в состоянии покоя. Наибольшую активность метформин проявляет в слизистой оболочке тонкого кишечника. В тканях кишечника глюкоза очень быстро подвергается анаэробному гликолизу, приводя к увеличению выработки в первую очередь лактата. Однако образующийся лактат не оказывает системного воздействия, а экстрагируется печенью, где сразу же включается в глюконеогенез. Таким образом, это второй механизм предотвращения опасной постпрандиальной гликемии при сохранении возможности предотвращения истощения углеводных ресурсов печени и, как следствие, риска развития стрессовых гипогликемических состояний.
Неслучайно наиболее часто побочные явления, вызываемые приемом метформина, связаны с желудочно–кишечными нарушениями [11]. К ним относятся тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Они возникают примерно у 20% больных. Появление данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения, в большинстве случаев они проходят спонтанно. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время еды или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно–кишечную переносимость.
Ситуация в данной области принципиально улучшилась с внедрением в клиническую практику новой формы метформина с пролонгированным высвобождением – препарата Глюкофаж Лонг. Создание подобного типа препарата представляло собой непростую техническую задачу, потребовавшую разработки инновационной двухфазной системы диффузии через гелеевый барьер GelShield Diffusion System®, имеющей патентную защиту. В результате, при сохранении всех положительных свойств приема метформина быстрого высвобождения, применение Глюкофажа Лонг значительно снизило количество желудочно–кишечных побочных реакций. Неслучайно в последних рекомендациях UK NICE Глюкофаж Лонг рассматривается как высокоэффективная альтернатива метформину быстрого высвобождения в случаях его непереносимости [12].
Известно также, что метформин оказывает прямое или косвенное воздействие на многие звенья липидного обмена, снижая тем самым проявления дислипидемии, причем как у лиц с СД 2 типа, так и с нормальной толерантностью к глюкозе, как имеющих ожирение, так и без него, с дислипидемией и артериальной гипертензией. На фоне приема метформина уровень циркулирующих ТГ снижается в среднем на 45% независимо от наличия или отсутствия СД 2 типа. Метформин уменьшает концентрацию хиломикронов и их остатков после еды. Предполагается, что последний эффект – влияние на посталиментарную липемию – опосредуется больше через рецепторное поглощение остатков, чем через липолиз. Кроме того, метформин вызывает небольшое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности. Имеется достаточно данных в пользу того, что антиатерогенные эффекты свойственны самому метформину, т. е. не зависят от степени улучшения углеводного обмена и снижения массы тела. В частности, это подтверждается тем, что метформин оказывает описанное действие на липидный спектр у пациентов с гиперлипидемией, но без СД. Действие метформина на липолиз изучено недостаточно. В целом, метформин подавляет липолиз в жировой ткани и окисление жирных кислот в мышечной ткани, снижая скорость их обмена и концентрацию в плазме. Возможно, учитывая связь обмена жирных кислот и глюкозы (цикл Рэндла), подавление окисления жирных кислот является важнейшим центральным механизмом действия метформина.
Способность метформина влиять на микрососудистые осложнения, возможно, связана с его возможным воздействием на снижение формирования конечных продуктов выраженного гликирования белков, которые играют ведущую роль в развитии диабетических микроангиопатий.
Предполагается, что в тканях печени, кишечника и аорты под воздействием метформина уменьшается активность ключевых ферментов синтеза холестерина – оксиметил–глютарил–оА–оксиметил–глутарил–оА–синтетазы. Гипохолестеринемический эффект метформина в виде снижения общего холестерина на 10% отмечается лишь у лиц с гипертриглицеридемией.
Кроме того, метформин воздействует на фибринолитическую активность крови. Он снижает уровень главного циркулирующего ингибитора активатора тканевого плазминогена и урокиназы (ИАП–1), под воздействием которых плазминоген переходит в плазмин и растворяет фиксированный фибрин. Таким образом, фибринолитическая активность крови в зоне тромбоза повышается. Под воздействием метформина снижение уровня ИАП–1 происходит независимо от дозы последнего как у больных СД 2 типа, так и у лиц без нарушения углеводного обмена, но с явлениями инсулинорезистентности.
Существенным фактором развития обтурации капилляров при СД является повышенная агрегация тромбоцитов. Многочисленные исследования in vitro и in vivo показали, что метформин снижает агрегационную способность тромбоцитов. По мнению некоторых авторов, по степени влияния на снижение агрегационной способности тромбоцитов метформин превосходит ацетилсалициловую кислоту. Таким образом, повышая фибринолиз, метформин снижает риск тромбообразования.
Кажется, все достаточно просто. Многофакторность воздействия на основные патогенетические механизмы развития сердечно–сосудистых осложнений СД отчетливо объясняет прекрасный профилактический эффект метформина на развитие сосудистых осложнений СД. Идеальный антидиабетический препарат. Используя его, не надо дополнительно применять гиполипидемических, антитромбоцитарных, гипотензивных и даже средств, уменьшающих вес тела. Все это правильно!
Только почему антидиабетический? Ведь, оказывается, снижение гипергликемии – само по себе, а антитромбоцитарный и гиполипидемический, антифибринолитический эффекты – сами по себе. Все эти эффекты существуют как бы отдельно друг от друга. И, таким образом, препарат, излечивая многое, вовсе не является препаратом только для диабетиков. Просто у диабетиков он оказывает еще и антидиабетический эффект. Простенький средневековый препарат из растительного сырья, решающий сложные вопросы медицины XXI века. Так много функциональных масок. Может быть полезен во многих сложных ситуациях. Привлекателен для врачей разных специальностей.
Война есть продолжение политики! Но только продолжение. Гармония не может быть создана шпагой, насилием, даже шпагой д’Артаньяна. Как говорится «штык всем хорош, только долго сидеть на нем неудобно». Только созидание, умиротворение, нахождение компромиссов дает и порождает устойчивость и развитие. Гуаниды, подобно миледи, действуя везде и всегда в разных ипостасях, настойчиво пытаясь сохранить и сбалансировать систему, опираясь на исходные древние механизмы выживания биологических систем, представляют огромный потенциал медицины. Не только у больных диабетом, но у больных диабетом в первую очередь.

Литература
1. Mori A., Cohen B.D., Lowenthal A. Guanidines – historical, biological, biochemical and clinical aspects of the naturally occurring guanidine compounds. – London: Plenum Press,1985.
2. Culpeper N. The English Physitian or an astrologo–physical discourse on the vulgar herbs of this nation. – London: Peter Cole, 1652.
3. Bailey C.J., Day C. Metformin: its botanical background // Pract. Diab. Int. – 2004. – Vol.21, № 3. – P. 115–117.
4. Beckman R. Biguanide (Expermen teller Teil). In Handbook of experimental pharmacology 29. Maske H (ed). – Berlin: Springer Verlag, 1971. – P. 439–596.
5. Frank E., Nothmann M., Wanger A. Uber synthetisch dargestellte Korper mit insulinartiger Wirkung auf den normaken und den diabetischen Organismus // Kli Wschr. – 1926. – Vol. 5. – P. 2100–2107.
6. Garcia E. 1949 Flumamine. Untraced publication from the Philippines. Cited by Sterne J in an interview (April 4,1996) for Merck–Lipha published in Glucophage, serving diabetology for 40 years. Pasik C (ed). – Lyon: Groupe Lipha,1997. – Vol. 21. – P. 29.
7. Sterne J. Du nouveau dans les antidiabetiques. La NN dimethylamine guanyl guanidine. (N.N.D.G.) // Maroc. Med. – 1957. – Vol. 36. – P. 1295–1296.
8. Widen E.I., Eriksson J.G., Groop L.C. Metformin normalizes nonoxidative glucose metabolism in insulin–resistant normoglycemic first–degree relatives of patients with NIDDM // Diabetes. – 1992. – Vol. 41. – P. 354–358.
9. Riccio A., Del Prato S., Vigili de Kreutzenberg S. et al. Glucose and lipid metabolism in non–insulin–dependent diabetes. Effect of metformin // Diabet. Metab. – 1991 (Suppl.1). – P. 180–184.
10. Johnson A.B., Webster J.M., Sum C.F. et al. The impact of metformin therapy on hepatic glucose production and skeletal muscle glycogen synthase activity in overweight type–II diabetic patients // Metabolism. – 1993. – Vol. 42. – P. 1217–1222.
11. Howlett H.C., Bailey C.I. A risk–benefit assessment of metformin in type 2 diabetes mellitus // Drug. Saf. – 1999. – Vol. 20. – P. 489–503.
12. Donnelly A., Morris A.D., Pearson E.R. Adherence in patients transferred from immediate release metformin to a sustained release formulation: a population –baqsed study // Diabetes, Obesity and Metabolism. – 2009.– Vol.11. – P. 338–342.

Приём метформина связан с развитием дефицита витамина B12

17.04.2017 15:25

О важности витамина В12 для здоровья человека написано много. Для восполнениия  дефицита цианокобаламина наилучшим средством являются конечно натуральные продукты животного происхождения. Но зачастую болезни ЖКТ или прием медицинских препаратов  может нарушить процессы кишечного всасывания витамина В12. При этом малоэффективными становятся и различные В12-содержащие биодобавки. В данном случае наилучшим выходом из ситуации могут стать биопродукты на бактериальных заквасках продуцентов витамина В12, т. е. на заквасках пропионовокислых бактерий, которые помимо продукции самого витамина В12, улучшают еще и кишечное всасывание микронутриентов.

В новом исследовании была обнаружена связь между долговременным приёмом метформина и дефицитом витамина B₁₂ (цианокобаламина). Однако медики по-прежнему редко назначают пациентам, пьющим метформин, анализ на уровень этого витамина. Дефицит B₁₂ может привести к серьёзным необратимым повреждениям нервной системы.

Что такое метформин?

Метформин — таблетированное сахароснижающее лекарственное средство класса бигуанидов для приема внутрь. Этот препарат применяется при лечении сахарного диабета 2-го типа, особенно у лиц с избыточным весом и ожирением, и при этом сохранённой нормальной функцией почек.

Метформин — это препарат, повышающий чувствительность к инсулину. В России метформин продаётся под торговыми наименованиями Глюкофаж, Сиофор, Багомет, Гликон, Глиформин, Форметин и др.

Метформин снижает уровень глюкозы и инсулина в крови несколькими способами. Он уменьшает интенсивность выработки глюкозы в печени, повышает чувствительность клеток к синтезируемому организмом инсулину и уменьшает всасывание углеводов, поступающих с пищей. Было показано, что метформин снижает не только концентрацию глюкозы, но и уровень холестерина у женщин, страдающих синдромом поликистозных яичников, а также улучшает овуляцию.

Использование метформина и дефицит витамина B₁₂

Исследование результатов программ профилактики диабета (Diabetes Prevention Program Outcomes Study, DDPOS) представляет собой одну из самых крупных и продолжительных работ по применению метформина. Новый анализ результатов DDPOS, опубликованный в издании The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, был посвящён уровням витамина B₁₂ у пациентов с предиабетом, дважды в день принимавших 850 мг метформина, в сравнении с теми, кто пил плацебо. Уровень витамина оценивался на 5-й и на 13 годы приёма.

Результаты исследования показали, что использование метформина повышает риск гиповитаминоза. На 5-й год приёма уровень цианокобаламина оказался снижен у 5,3% участников исследования, принимавших препарат. На 13-й год нехватка этого витамина была обнаружена у 9,2% добровольцев.

Считается, что метформин ухудшает всасывание витамина B₁₂ в подвздошной кишке.

Кроме того, в рамках исследования DDPOS было показано, что на фоне приёма этого препарата повышается уровень гомоцистеина, маркера сердечно-сосудистого риска.

Другие работы продемонстрировали, что даже 3 месяца использования метформина могут повлиять на концентрацию цианокобаламина в организме.

Авторы системного обзора и метаанализа сконцентрировались на принимавших этот препарат пациентах с сахарным диабетом 2 типа и женщинах с синдромом поликистозных яичников. Оказалось, что выраженность дефицита витамина B₁₂ зависит от дозы метформина, причём этот эффект наблюдается как при долговременном (3 года и более), так и при кратковременном (до 3 лет) приёме препарата.

Важность витамина B₁₂

Водорастворимый витамин B₁₂ необходим для проведения сигналов по нервам, обеспечения психических функций, синтеза ДНК и выработки эритроцитов.

Больше всего этого витамина в продуктах животного происхождения. Тем, кто придерживается вегетарианской диеты, следует ввести в свой рацион добавки, содержащие B₁₂. Рекомендованная суточная доза этого витамина для взрослых — 2,4 мкг.

Симптомы нехватки цианокобаламина — анемия, нейропатия (повреждение нервов), хроническая усталость, нарушения памяти, спутанность сознания и даже деменция.

Дефицит цианокобаламина — это серьёзное состояние, влияющее на настроение и количество энергии. Оно также может привести к перманентному необратимому повреждению нервов. Иногда приём поливитаминов, содержащих B₁₂ на фоне использования метформина всё равно сопровождается гиповитаминозом цианокобаламина. Поэтому людям, принимающим этот препарат, следует ежегодно проверять уровень B₁₂ в организме и при необходимости вносить изменения в рацион.

Если вы принимаете метформин, попросите вашего врача раз в год проверять уровень витамина B₁₂ в организме, а при необходимости — назначить вам биодобавки для восполнения дефицита этого витамина. Это поможет вам избежать осложнений, связанных с гиповитаминозом.

 

Ссылки на исследования:

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24959880
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25045229
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26900641

Другие сточники:

1. Association of Biochemical B12 Deficiency With Metformin Therapy and Vitamin B12 Supplements
2. Why Metformin Users Need to Pay Attention to Vitamin B12

• Aroda VR, et al. Long-term Metformin Use and Vitamin B12 Deficiency in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study. J Clin Endocrinol Metab. 2016;doi:10.1210
• Greibe E, Trolle B, Bor MV, Lauszus FF, Nexo E. Metformin lowers serum cobalamin without changing other markers of cobalamin status: a study on women with polycystic ovary syndrome. Nutrients. 2013 Jul 5;5(7):2475-82.
• Ho M, Halim JH, Gow ML, El-Haddad N, Marzulli T, Baur LA, Cowell CT, Garnett SP. Vitamin B12 in obese adolescents with clinical features of insulin resistance. Nutrients. 2014 Dec 4;6(12):5611-8. doi: 10.3390/nu6125611.
• Ingole JR, Patel RD, Ingole SJ, Pandave HT. Opportunistic Screening of Vitamin B12 Deficiency in IT Professionals Presenting for Routine Health Check-up. J Clin Diagn Res. 2015 Dec;9(12):OC01-OC02.
• Ko Sh2, Ko Sh2, Ahn YB1, Song Kh2, Han KD2, Park YM3, Ko Sh2, Kim HS1. Association of vitamin B12 deficiency and metformin use in patients with type 2 diabetes. J Korean Med Sci. 2014 Jul;29(7):965-72.
• Liu Q1, Li S1, Quan h2, Li J1. Vitamin B12 status in metformin treated patients: systematic review. PLoS One. 2014 Jun 24;9(6):e100379.
• Niafar M, Hai F, Porhomayon J, Nader ND. The role of metformin on vitamin B12 deficiency: a meta-analysis review. Intern Emerg Med. 2015 Feb;10(1):93-102.

Пожалуйста, авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий.

E-mail:

Пароль:

Забыли пароль?

Регистрация

Также Вы можете войти через:

Я согласен(на) на обработку моих персональных данных. Подробнее

Побочные эффекты, дозировка, применение и т. д.

1. Таблетки метформина для перорального применения доступны в виде дженериков и патентованных препаратов. Торговые марки: Fortamet и Glumetza.
2. Метформин выпускается в двух формах: таблетки и раствор. Обе формы принимаются внутрь.
3. Метформин в таблетках для приема внутрь используется для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа.

Метформин отпускается по рецепту. Он выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора для приема внутрь.

Метформин в таблетках для приема внутрь выпускается в двух формах: с немедленным высвобождением и с пролонгированным высвобождением. Таблетка с немедленным высвобождением доступна в виде дженерика. Таблетки с пролонгированным высвобождением доступны в виде фирменных препаратов Fortamet и Glumetza .

Обе формы таблеток доступны как непатентованные препараты. Дженерики обычно стоят меньше, чем фирменные версии. В некоторых случаях они могут быть доступны не во всех дозировках и формах как патентованные препараты.

Для чего он используется

Метформин в таблетках для приема внутрь используется для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа. Они используются в сочетании с диетой и физическими упражнениями.

Этот препарат можно использовать как часть комбинированной терапии. Это означает, что вам, возможно, придется принимать его с другими препаратами.

Принцип действия

Метформин относится к классу препаратов, называемых бигуанидами. Класс лекарств — это группа лекарств, которые действуют сходным образом. Эти препараты часто используются для лечения подобных состояний.

Метформин действует следующим образом:

• уменьшает количество глюкозы (сахара), вырабатываемой печенью
• уменьшает количество глюкозы, поглощаемой организмом
• усиление воздействия инсулина на организм

Инсулин — это гормон, который помогает организму удалять лишний сахар из крови. Это снижает уровень сахара в крови.

Пероральные таблетки метформина могут вызывать легкие или серьезные побочные эффекты. В следующем списке перечислены некоторые ключевые побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме метформина. Этот список не включает все возможные побочные эффекты.

Для получения дополнительной информации о возможных побочных эффектах метформина или советов о том, как справиться с неприятным побочным эффектом, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Наиболее распространенные побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут возникать при приеме метформина, включают:

• проблемы с желудком:
  • диарея
  • тошнота
  • боль в животе
  • изжога
  • газы 9000 006

  Если эти эффекты легкие, они могут пройти в течение нескольких дней или пары недель. Если они более серьезные или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

  Серьезные побочные эффекты

  Немедленно обратитесь к врачу при возникновении серьезных побочных эффектов. Звоните 911, если ваши симптомы кажутся опасными для жизни или если вы считаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь. Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

  • Лактоацидоз. Symptoms can include:
    • tiredness
    • weakness
    • unusual muscle pain
    • trouble breathing
    • unusual sleepiness
    • stomach pains, nausea, or vomiting
    • dizziness or lightheadedness
    • slow or irregular heart rate
  • Гипогликемия (низкий уровень сахара в крови). Симптомы могут включать:
    • головная боль
    • слабость
    • спутанность сознания
    • дрожь или нервозность
    • сонливость
    • головокружение
    • раздражительность
    6
    • голод 9000 0003 учащенное сердцебиение
  • Низкий уровень витамина B12. Симптомы могут включать:
    • низкий уровень энергии
    • мышечная слабость
    • потеря аппетита
    • покалывание или онемение в руках или ногах

  Метформин может вызвать реакцию низкого уровня сахара в крови. Если у вас реакция на низкий уровень сахара в крови, вам необходимо ее лечить.

  Лечение легкой гипогликемии (55–70 мг/дл) — 15–20 г глюкозы (разновидность сахара). Вам необходимо съесть или выпить один из следующих продуктов:

  • 3–4 таблетки глюкозы
  • тюбик с глюкозным гелем
  • 1/2 стакана сока или обычной недиетической газированной воды
  • 1 стакан обезжиренного или 1-процентного коровьего молока
  • 1 столовая ложка сахара, меда или кукурузного сиропа
  • 8–10 леденцов, таких как спасательные

  Измерьте уровень сахара в крови через 15 минут после лечения реакции на низкий уровень сахара. Если уровень сахара в крови по-прежнему низкий, повторите описанное выше лечение. Как только ваш уровень сахара в крови вернется в нормальный диапазон, съешьте небольшой перекус, если ваш следующий запланированный прием пищи или перекус состоится более чем через 1 час.

  Если вы не лечите низкий уровень сахара в крови, у вас может случиться припадок, потеря сознания и, возможно, повреждение головного мозга. Низкий уровень сахара в крови может быть даже смертельным. Если вы потеряли сознание из-за реакции на низкий уровень сахара или не можете глотать, кто-то должен будет сделать вам инъекцию глюкагона для лечения реакции на низкий уровень сахара. Возможно, вам придется обратиться в отделение неотложной помощи.

  Пероральная таблетка метформина может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами. Различные взаимодействия могут вызывать различные эффекты. Например, некоторые из них могут влиять на эффективность действия препарата, в то время как другие могут вызывать усиление побочных эффектов.

  Ниже приведен список лекарств, которые могут взаимодействовать с метформином. Этот список не содержит всех препаратов, которые могут взаимодействовать с метформином.

  Прежде чем принимать метформин, обязательно сообщите своему врачу и фармацевту обо всех рецептурных, безрецептурных и других лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых витаминах, травах и добавках, которые вы используете. Обмен этой информацией может помочь вам избежать возможных взаимодействий.

  Если у вас есть вопросы о лекарственных взаимодействиях, которые могут повлиять на вас, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

  Противодиабетические препараты

  Использование некоторых противодиабетических препаратов с метформином может привести к снижению уровня сахара в крови. Если вы начнете принимать метформин, ваш врач может уменьшить дозировку других лекарств от диабета. Примеры таких препаратов включают:

  • инсулин
  • лекарства, высвобождающие инсулин, такие как глибурид

  лекарства от артериального давления

  Диуретики используются для снижения артериального давления и могут повысить уровень сахара в крови. Прием этих препаратов с метформином может снизить эффективность метформина. Примеры этих препаратов включают:

  • фуросемид
  • гидрохлоротиазид

  Нифедипин — блокатор кальциевых каналов, применяемый для снижения артериального давления. Это увеличивает количество метформина в вашем организме, что может увеличить риск побочных эффектов от метформина.

  Препарат холестерина

  Прием никотиновой кислоты с метформином может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови.

  Препараты от глаукомы

  Прием метформина с препаратами для лечения глаукомы может увеличить риск развития лактоацидоза. Примеры этих препаратов включают:

  • ацетазоламид
  • бринзоламид
  • дорзоламид
  • метазоламид

  топирамат

  прием метформина вместе с топираматом может увеличить риск возникновения судорог при нервных болях, что увеличивает риск развития судорог при применении молочной кислоты. оз. Вы не должны использовать эти лекарства вместе.

  Фенитоин

  Прием метформина с фенитоином, который используется для лечения судорог, может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови.

  Лекарства от проблем с желудком

  Прием метформина с циметидином , который используется для лечения изжоги и других проблем с желудком, может увеличить риск лактоацидоза. Если вы принимаете метформин, ваш врач может подобрать для вас другое лекарство вместо циметидина.

  фенотиазины

  Прием метформина с фенотиазинами, которые являются антипсихотическими препаратами, может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови. Примеры таких препаратов:

  • хлорпромазин
  • флуфеназин
  • прохлорперазин

  гормональные препараты

  прием метформина с некоторыми гормональными препаратами может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов включают:

  • кортикостероиды (ингаляционные и пероральные), такие как:
    • будесонид
    • флутиказон
    • преднизолон
    • бетаметазон
  • эстрогены, такие как: 06
  • Эстрадиол

Противотуберкулезный препарат

Прием изониазид с метформином может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови.

Препараты для щитовидной железы

Прием метформина с некоторыми препаратами для щитовидной железы может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов включают:

• высушенная щитовидная железа
• левотироксин
• лиотиронин
• лиотрикс

Дозировка метформина, которую назначит врач, зависит от нескольких факторов. К ним относятся:

• тип и тяжесть заболевания, для лечения которого вы используете метформин
• ваш возраст
• форма метформина, которую вы принимаете
• другие заболевания, которые могут у вас быть

на низкой дозировке и корректировать ее с течением времени, чтобы достичь дозировки, которая подходит именно вам. В конечном итоге они назначат наименьшую дозировку, обеспечивающую желаемый эффект.

Следующая информация описывает дозировки, которые обычно используются или рекомендуются. Однако обязательно принимайте дозу, которую прописал вам врач. Ваш врач определит наилучшую дозировку в соответствии с вашими потребностями.

Формы и дозировки

Дженерик: Метформин

• Форма: таблетки для приема внутрь с немедленным высвобождением
• Дозировки: 500 мг, 800 мг 9,000 мг, 1 Форма выпуска: таблетки для перорального применения с пролонгированным высвобождением
• Дозировка: 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Торговая марка: Фортамет

• Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия для перорального применения
• 0 0 9 0 0 4 с 900 1000 мг

Торговая марка: Glumetza

• Форма выпуска: таблетка для приема внутрь с пролонгированным высвобождением
• Дозировка: 500 мг, 1000 мг

0005

• Таблетки с немедленным высвобождением
  • Типичная начальная доза: 500 мг два раза в день или 850 мг один раз в день. Принимайте дозы во время еды.
  • Изменения дозировки:
    • Ваш врач может увеличить дозировку на 500 мг в неделю или 850 мг каждые 2 недели, до общей дозы 2550 мг, принимаемой в день в несколько приемов.
    • Если ваш врач назначил вам дозу, превышающую 2000 мг в день, вам, возможно, придется принимать лекарство три раза в день.
  • Максимальная доза: 2550 мг в день.
• Таблетки пролонгированного действия
  • Типичная начальная доза : 500 мг один раз в день во время ужина. Это относится ко всем таблеткам ER, кроме Фортамета. Типичная начальная доза Фортамета составляет 500–1000 мг один раз в день во время ужина.
  • Изменения дозировки :
    • Ваш врач будет увеличивать вашу дозу на 500 мг каждую неделю.
    • Если контроль уровня глюкозы не достигается при приеме один раз в день, ваш врач может разделить вашу общую суточную дозу и назначить вам принимать ее два раза в день.
  • Максимальная доза: 2000 мг в день. (Максимальная доза Фортамета составляет 2000 мг в день). : 500 мг принимать два раза в день.
  • Изменения дозировки : Ваш врач будет увеличивать дозировку на 500 мг каждую неделю в несколько приемов.
  • Максимальная доза: 2000 мг в день.
• Таблетки пролонгированного действия
  • Применение этого препарата у детей младше 18 лет не изучалось.

Детская доза (возраст 0–9 лет)

Этот препарат не изучался у детей младше 10 лет и не должен использоваться.

Дозировка для пожилых людей (возраст 80 лет и старше): Людям в возрасте 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск лактоацидоза. Если вам 80 лет или больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

Предупреждение FDA: молочнокислый ацидоз

• Предупреждение об этом препарате содержится в черном ящике. Это самое серьезное предупреждение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Предупреждение в виде черного ящика предупреждает врачей и пациентов об опасных эффектах лекарств.
• Лактоацидоз является редким, но серьезным побочным эффектом этого препарата. При этом заболевании в крови накапливается молочная кислота. Это неотложная медицинская помощь, требующая лечения в больнице. Лактоацидоз приводит к летальному исходу примерно у половины людей, у которых он развивается. Вам следует прекратить прием этого препарата и немедленно обратиться к врачу или обратиться в отделение неотложной помощи, если у вас есть симптомы лактоацидоза.
• Симптомы включают слабость, необычную мышечную боль, затрудненное дыхание, необычную сонливость и боли в животе. Они также включают тошноту или рвоту, головокружение или предобморочное состояние, а также медленный или нерегулярный сердечный ритм.

Было ли это полезно?

Предупреждение об употреблении алкоголя

Вы не должны употреблять алкоголь во время приема этого препарата. Алкоголь может увеличить риск лактоацидоза от метформина. Алкоголь также может повышать или понижать уровень сахара в крови.

Предупреждение об аллергии

Этот препарат может вызывать сильную аллергическую реакцию. Симптомы включают:

• проблемы с дыханием
• отек горла или языка
• крапивница

При появлении этих симптомов позвоните по номеру 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Не принимайте этот препарат снова, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на него. Повторный прием может привести к летальному исходу (привести к смерти).

Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

Для людей с заболеваниями почек: Если у вас умеренное или тяжелое заболевание почек, у вас повышенный риск лактоацидоза. Вам не следует принимать этот препарат.

Для людей с проблемами печени: Заболевания печени являются фактором риска лактоацидоза. Вы не должны принимать этот препарат, если у вас есть проблемы с печенью.

Для людей, которые планируют пройти процедуру визуализации: Вам необходимо прекратить прием этого препарата на короткое время, если вы планируете сделать инъекцию красителя или контрастного вещества для процедуры визуализации. Это может повлиять на работу ваших почек и подвергнуть вас риску лактоацидоза.

Для людей с заболеваниями или планами на операцию: Сообщите своему врачу, если у вас жар или инфекция, если вы получили травму или планируете операцию или другую медицинскую процедуру. Возможно, вам потребуется изменить дозировку этого препарата.

Для людей с диабетическим кетоацидозом: Этот препарат не следует использовать для лечения диабетического кетоацидоза.

Для людей с проблемами сердца: Если у вас есть состояние, при котором снижается подача кислорода к сердцу, например, недавно перенесенный сердечный приступ или сердечная недостаточность, риск лактоацидоза у вас выше. Вам не следует принимать этот препарат.

Для людей с диабетом 1 типа: Метформин не следует использовать для лечения диабета 1 типа. Если у вас диабет 1 типа, поговорите со своим врачом о вариантах лечения, подходящих для вашего состояния.

Предупреждения для определенных групп

Для беременных женщин: На беременных людях не проводилось достаточно исследований, чтобы точно определить, как этот препарат может повлиять на плод. Исследования на животных не показали отрицательного воздействия на плод, когда мать принимает препарат. Однако исследования на животных не всегда предсказывают реакцию людей.

Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Женщинам с диабетом 2 типа важно лечить свое состояние даже во время беременности. Беременные женщины обычно принимают инсулин для контроля уровня сахара в крови, а не метформин.

Для женщин, кормящих грудью: Этот препарат может проникать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом, если вы кормите ребенка грудью. Возможно, вам придется решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием этого лекарства.

Для пожилых людей: Людям в возрасте 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск лактоацидоза. Если вам 80 лет или больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

Для детей: Форма этого препарата с немедленным высвобождением не была признана безопасной и эффективной для применения у детей младше 10 лет.

Форма пролонгированного действия этого препарата не была признана безопасной и эффективной для применения у детей младше 18 лет.

Метформин в таблетках для перорального применения используется для длительного лечения. Это сопряжено с серьезными рисками, если вы не принимаете его в соответствии с предписаниями.

Если вы прекратите прием препарата или не примете его вообще: Если ваше состояние улучшится при регулярном приеме этого препарата и вы прекратите его прием, симптомы диабета 2 типа могут вернуться.

Если вы вообще не будете принимать этот препарат, ваши симптомы диабета 2 типа могут не улучшиться или даже ухудшиться со временем.

Если вы пропустите дозы или не примете препарат по расписанию: Ваше лекарство может не работать или полностью перестать действовать. Чтобы этот препарат работал хорошо, определенное количество должно постоянно находиться в вашем организме.

Если вы приняли слишком много: В вашем организме может быть опасный уровень препарата. У вас могут быть следующие симптомы:

• боль в животе
• тошнота
• рвота
• диарея
• сонливость
• головная боль
• молочнокислый ацидоз

9 90 твой доктор или обратитесь за советом в Американскую ассоциацию токсикологических центров по телефону 800-222-1222 или через их онлайн-инструмент. Но если у вас серьезные симптомы, позвоните по номеру 911 или немедленно обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Что делать, если вы пропустите дозу: Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Если осталось всего несколько часов до времени приема следующей дозы, примите только одну дозу в это время. Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, приняв сразу две дозы. Это может привести к опасным побочным эффектам.

Как определить, действует ли лекарство: Ваш уровень сахара в крови должен быть близок к целевому диапазону, установленному вашим врачом. Ваши симптомы диабета также должны улучшиться.

Имейте в виду эти соображения, если ваш врач прописывает вам пероральные таблетки метформина.

Общий

• Этот препарат следует принимать во время еды.
• Таблетки пролонгированного действия нельзя измельчать или резать. Однако обычные пероральные таблетки можно раздавить или разрезать.

Хранение

• Храните этот препарат при температуре от 68°F до 77°F (от 20°C до 25°C). Непродолжительное время его можно хранить при температуре от 59°F до 86°F (от 15°C до 30°C).
• Храните этот препарат вдали от света и высоких температур.
• Не храните это лекарство во влажных или сырых помещениях, например, в ванных комнатах.

Поездки

Если вы путешествуете с лекарствами:

• Всегда носите с собой лекарства. Во время полета никогда не кладите его в зарегистрированную сумку. Держите его в ручной клади.
• Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропортах. Они не могут навредить вашему лекарству.
• Возможно, вам потребуется показать сотрудникам аэропорта этикетку аптеки для вашего лекарства. Всегда носите с собой оригинальный контейнер с рецептурной маркировкой.
• Не кладите это лекарство в бардачок автомобиля и не оставляйте его в машине. Обязательно избегайте делать это, когда погода очень жаркая или очень холодная.

Самопомощь

Ваш врач может попросить вас регулярно проверять уровень сахара в крови дома. Если ваш врач решит, что вам необходимо это сделать, вам потребуется следующее:

• стерильные спиртовые салфетки
• прокалывающее устройство и ланцеты (иглы, используемые для получения капель крови из пальца для определения уровня сахара в крови)
• Тест-полоски для определения уровня сахара в крови
• Устройство для измерения уровня глюкозы в крови
• Контейнер для игл для безопасной утилизации ланцетов

Спросите своего врача или фармацевта, как пользоваться устройством для измерения уровня глюкозы в крови.

Клинический мониторинг

Перед началом и во время лечения этим препаратом ваш врач может проверить:

• уровень сахара в крови
• уровень гликозилированного гемоглобина (A1C). Этот тест измеряет ваш уровень сахара в крови за последние 2-3 месяца.
• Холестерин
• Уровень витамина B12
• Функция почек

Ваш рацион

При использовании в сочетании с изменением образа жизни, например улучшением питания, увеличением физической активности и отказом от курения, этот препарат может помочь снизить уровень сахара в крови. Следуйте плану питания, рекомендованному вашим врачом, зарегистрированным диетологом или преподавателем диабета.

Скрытые расходы

Если ваш врач решит, что вам необходимо измерить уровень сахара в крови дома, вам необходимо приобрести следующее:

• стерильные салфетки, содержащие спирт

Некоторые из этих предметов, например устройства для мониторинга и тест-полоски, могут покрываться медицинской страховкой. Проверьте свой индивидуальный план для деталей.

Существуют и другие препараты для лечения вашего заболевания. Некоторые из них могут лучше подходить для вас, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах лекарств, которые могут вам помочь.

Заявление об отказе от ответственности: Медицинские новости сегодня приложил все усилия, чтобы вся информация была достоверной, полной и актуальной. Однако эту статью не следует использовать в качестве замены знаний и опыта лицензированного медицинского работника. Вы всегда должны проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником, прежде чем принимать какие-либо лекарства. Информация о лекарствах, содержащаяся в настоящем документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных способов применения, указаний, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации для данного лекарственного средства не означает, что лекарство или комбинация лекарств безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или для всех конкретных применений.

Запуск метформина? What You Need to Know

В этом году исполняется 65 лет с момента первого клинического применения метформина для лечения диабета — одного из OG (оригинальных) препаратов от диабета.

Сегодня это препарат первой линии для людей с преддиабетом и диабетом 2 типа, и он обещает лечить и предотвращать множество других заболеваний. И на то есть веская причина: пероральный препарат снижает уровень сахара в крови (также известный как глюкоза) у тех, у кого есть эти состояния.

Что такое метформин?

Метформин относится к классу препаратов, называемых бигуанидами. Некоторые торговые марки включают Fortamet, Glucophage, Glumetza и Riomet. Он выпускается в виде таблеток с немедленным высвобождением, раствора для приема внутрь и таблеток с пролонгированным высвобождением и помогает людям в возрасте от 10 лет и старше.

Если ваш врач недавно прописал вам это пероральное лекарство, мы поделимся всей необходимой информацией и развеем заблуждения.

Как действует метформин?

Мы упоминали, что метформин снижает уровень сахара в крови, но как именно он это делает?

Метформин не повышает уровень инсулина в организме, а вместо этого снижает количество сахара, которое организм вырабатывает и усваивает.

«Он действует через печень, чтобы снизить выработку глюкозы в печени», — сказал Ронг Го, доктор медицинских наук, эндокринолог Banner Health в Аризоне. «Поскольку он снижает выработку глюкозы, он также работает через кишечник, чтобы уменьшить количество глюкозы, которую организм поглощает из продуктов, которые мы едим, и работает через мышечную и жировую ткани, чтобы снизить уровень сахара в крови за счет повышения чувствительности организма к инсулину».

Для чего используется метформин?

Метформин в сочетании с диетой и физическими упражнениями может привести к снижению уровня сахара в крови, улучшению уровня гемоглобина A1C и снижению веса, а также к улучшению сердечно-сосудистой системы.

Помимо лечения диабета, метформин используется не по прямому назначению — это означает, что он не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), но все же является признанным применением препарата — для лечения ряда заболеваний, таких как преддиабет, гестационный сахарный диабет и синдром поликистозных яичников (СПКЯ).

«Метформин обычно не вызывает снижения уровня сахара в крови у пациентов с диабетом или у тех, у кого нет этого заболевания», — сказал доктор Го. «Его назначали в течение многих лет, чтобы помочь с менструальной регуляцией, фертильностью и высоким уровнем сахара в крови».

Кроме того, исследователи изучают потенциальное использование метформина для снижения риска развития рака, такого как рак толстой кишки и молочной железы, деменции и инсульта, а также для предотвращения других возрастных заболеваний.

Есть ли побочные эффекты у метформина?

Метформин считается во всем мире безопасным, дешевым и эффективным лекарством, но у некоторых людей он может вызывать незначительные побочные эффекты. Многие из этих легких симптомов связаны с приемом лекарства в первый раз.

Общие побочные эффекты метформина включают диарею, тошноту, расстройство желудка, головокружение, головную боль и нарушение вкуса. Тем не менее, эти побочные эффекты обычно исчезают после того, как вы принимаете лекарство некоторое время.

«Прием метформина во время еды может помочь уменьшить побочные эффекты», — сказал доктор Го. «Мы также постепенно увеличиваем дозу метформина, добавляя по 500 мг еженедельно, чтобы избежать побочных эффектов. Замена метформина на метформин пролонгированного действия также может помочь уменьшить побочные эффекты».

В редких случаях это может вызвать лактоацидоз, состояние, вызванное накоплением молочной кислоты в крови, и может увеличить риск гипогликемии или низкого уровня сахара в крови. Молочная кислота является очень редким побочным эффектом метформина. Однако ваш риск выше, если у вас прогрессирующая почечная недостаточность или очень тяжелая сердечная недостаточность. При этих двух состояниях метформин не следует применять.

Важно отметить, что прием метформина сам по себе незначительно повышает риск низкого уровня сахара в крови.

«Употребление алкоголя может значительно увеличить риск лактоацидоза у пациентов, принимающих метформин», — сказал д-р Го. «Я не могу не подчеркнуть, что если вы принимаете метформин, вам следует избегать чрезмерного употребления алкоголя».

Что мне следует знать, если я принимаю другие лекарства?

Добавление некоторых лекарств в смесь может повысить риск лекарственного взаимодействия. Поговорите со своим врачом или фармацевтом о том, какие лекарства вы принимаете, прежде чем начинать прием метформина.

[Также прочтите «Советы по безопасности лекарств для пожилых людей с диабетом».]

«Когда метформин принимается в сочетании с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин или производные сульфонилмочевины, такими как глипизид, глимепирид или глибурид, иногда это может вызывать низкий уровень сахара в крови», — сказал доктор Го. «В этом случае необходимо скорректировать дозы других противодиабетических препаратов».

Некоторые лекарства, включая ранолазин (Ranexa), вандетаниб, долутегравир и циметидин (Tagamet HB), могут удерживать метформин в организме дольше, что может повысить риск накопления молочной кислоты.

«Также поговорите со своим врачом, если вы принимаете ацетазоламид (диамокс), дихлорфенамид (кевейс), метазоламид, топирамат (топамакс) или зонисамид (зонегран)», — сказал доктор Го. «Когда метформин используется с этими лекарствами, это может увеличить риск лактоацидоза. Это может потребовать дополнительного мониторинга».

Кому противопоказан метформин?

Если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, следует избегать приема метформина.

• Диабет 1 типа
• Тяжелая болезнь почек
• Аллергические реакции на метформин
• Определенные заболевания печени
• Диабетический кетоацидоз

«Если вы не переносите или не можете принимать метформин, хорошим выбором являются другие противодиабетические препараты, включая агонист рецептора глюкагоноподобного пептида 1 (агонист GLP-1R) и ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера-2 (SGLT2i), — сказал доктор Го. «Эти лекарства могут снизить уровень сахара в крови, снизить массу тела и защитить сердце и почки. Они широко используются при лечении диабета 2 типа».

Может ли метформин повредить почки?

Существует заблуждение, что метформин может вызывать повреждение почек, но это не так.

«Почки обрабатывают и выводят лекарство из организма через мочу», — сказал доктор Го. «Однако людям с тяжелой почечной недостаточностью это лекарство не рекомендуется».

Поговорите со своим врачом, если у вас есть вопросы относительно функции почек.

Вызывает ли метформин рак?

Это еще одно заблуждение. Сам по себе метформин не вызывает рак. На самом деле, как упоминалось ранее, это может помочь предотвратить это.

«Долговременные исследования на животных не выявили признаков наличия в их организме канцерогенов, — сказал доктор Го. «Напротив, некоторые исследования на людях показали, что метформин оказывает благотворное влияние на различные виды рака, включая рак желудка, рак поджелудочной железы, рак печени, рак матки, рак предстательной железы, рак толстой кишки и рак щитовидной железы, уменьшая рост раковых клеток».

Это неправильное представление о метформине могло возникнуть из-за некоторых продуктов метформина с пролонгированным высвобождением (ER), которые были отозваны в 2020 году. В некоторых продуктах метформина ER было обнаружено потенциально вредное химическое вещество под названием N-нитрозодиметиламин (NDMA).

В то время как NDMA обычно содержится в пищевых продуктах и ​​питьевой воде в небольших количествах, NDMA может повысить риск развития рака, если вы принимаете большое количество в течение длительного времени. Это верно для любого продукта с высоким уровнем NDMA.

«Важно отметить, что NDMA не был обнаружен ни в одной таблетке метформина с немедленным высвобождением», — сказал доктор Го.

Здесь вы можете проверить, был ли отозван ваш метформин.

Советы по приему метформина

• Принимайте метформин и метформин пролонгированного действия (ER) во время еды. Ознакомьтесь с этими советами по планированию питания.
• Начните с низкой дозы один раз в день во время ужина, затем увеличьте ее до двух раз в день. Дозировки могут варьироваться от человека к человеку.
• Не употребляйте алкоголь в больших количествах во время приема метформина, так как это может увеличить риск лактоацидоза.
• Поговорите со своим врачом, если вам необходимо пройти рентгенологическое обследование или предстоящую операцию или процедуру.
• Контролируйте уровень сахара в крови и другие нормативные лабораторные тесты, включая функцию почек, по мере необходимости.
• Сообщите своему врачу, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства, чтобы избежать возможных взаимодействий с лекарствами.

Практический результат

Метформин является безопасным и эффективным лекарством для лечения диабета 2 типа, но помимо снижения уровня сахара в крови он может иметь и другие преимущества для здоровья. Его можно использовать для лечения преддиабета и СПКЯ, а также для снижения веса и предотвращения некоторых видов рака.

Если вы испытываете побочные эффекты или у вас есть вопросы или опасения по поводу метформина, позвоните своему врачу. Чтобы найти специалиста в области здравоохранения рядом с вами, посетите сайт bannerhealth.com.

Для получения дополнительной информации и ресурсов о жизни с диабетом посетите нашу страницу обучения и поддержки.