Орлистат механизм действия – сравнительные характеристики, правила комбинированного приема, преимущества и недостатки, возможные побочные эффекты, аналоги и отзывы

0

Содержание

Ксеникал или орлистат (аллай). Alli.

Ксеникал (Аlli, Орлистат илиОрсотен)

Препараты нарушающие усвоение жиров в ЖКТ

 

Орлистат или ксеникал это препарат нарушающий усвоение жиров из пищи

рис. 1 Средство для похудения — ксеникал (орлистат, алли (аллай)).

Орлистат, состав препарата:

Этот препарат является синтетическим производным липостатина, продукта жизнедеятельности одного из видов плесневого гриба, который ингибирует большинство видов ферментов расщепляющих жиры — липаз.

Механизм действия препарата орлистат (ксеникала):

После приема, в желудочно–кишечном тракте ксеникал связывается с желудочными и панкреатическими липазами и блокирует их действие на поступающие с пищей жиры и эфиры витаминов. Замедление всасывания жиров зависит от дозы ксеникала. При применении препарата в дозе 360 мг в сутки (по 120 мг 3 раза в день во время еды), около 30% жиров выводится со стулом, что соответствует почти максимально возможному значению на уровне стабилизации эффекта. Если увеличить дозу на прием ксеникала свыше 120 мг, то это не приводит к большему замедлению всасывания жиров, поступивших с пищей. Кроме того надо учесть, что проходит через ЖКТ (в частности, через желудок) медленно, а ксеникал — значительно быстрее. То есть при приеме ксеникала с пищей, он может «выключить» только те ферменты, которые высвобождаются при поступлении первых порций пищи, и затем, пройдя далее, перестает действовать. Тем временем, пища поступает далее в двенадцатиперстную кишку и усваивается.

Надо понимать, что после отмены препарата, без последующей перестройки питания и соблюдения диеты, все потерянные килограммы восстановятся обратно (возможно набор веса будет до еще больших значений, чем вначале). Ксеникал (орлистат) не оказывает никакого эффекта на уже имеющиеся жиры. Сам по себе ксеникал потерю веса не вызывает, и оказывает описанное действие только в сочетании с обезжиренной диетой и с повышенными физическими нагрузками. При соблюдении этих правил, потеря в весе может достигать 4-10 кг за год.

особенности препарата ксеникал

В химическом отношении — это ингибиторы (подавляющие действие) ферментов расщепляющих жиры в кишечнике. При наличии в кишечнике таких веществ, съеденный с пищей жир (или любые другие масла) не могут быть расщеплены. Так как жир в обычном виде в кишечнике не всасывается, то без расщепления он не может быть усвоен. Сфинктер (запирательная мышца) прямой кишки не способна удерживать жир, поэтому он выделяется из кишечника спонтанно, пачкая одежду. Многие пациенты вынуждены одевать для предохранения от этого памперсы. По мнению разработчиков, прекратив усвоение жира из кишечника, можно значительно снизить общую калорийность питания и вызвать снижение веса. Со своей стороны хочу высказать возражения этой концепции, так, как считаю, что при свободном выборе рациона, пациент легко заменит жиросодержащие продукты другими, например углеводами или белками. При этом, несмотря на то, что насыщаемость углеводами, по мнению исследователей выше, чем жирами, психологический дискомфорт, вызванный принудительным изменением питания, может вызвать дополнительный стрессовый компонент, который пациент будет «заедать». Иными словами, чтобы сделать себе «приятное», вместо кусочка сала, которое он обычно употреблял, он использует конфеты или варенье. С другой стороны, необходимо наличие в дневном рационе человека около 20 граммов жира, которые способствуют правильному усвоению кальция и, как указывалось, других микроэлементов. С этих позиций полное исключение возможности усваивать жиры не является биологически целесообразным подходом к лечению и может назначаться лишь на короткие периоды времени.

препараты блокаторы липаз

Орлистат — побочные эффекты ксеникала

Одним из таких побочных эффектов является увеличение концентрации комплекса желчных кислот. Этот комплекс может оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Из других известных побочных эффектов реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны пищеварительной системы. В кровь из кишечника всасывается небольшое количество — менее 1% ксеникала, поэтому он не оказывает системного действия на ферменты крови или ферменты — липазы печени. При применении ксеникала (орлистата), количество жира, с которым соприкасается слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль потребления жиров в повышении риска развитии рака толстой кишки связывают именно с контактом жира со слизистой оболочкой толстой кишки. Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.

Эффективность для похудения ксеникала

Исследования показали, что приём препарата в малых дозах (30–60 мг 3 раза в сутки) вообще не эффективен. Если говорить о БАД (биологически активных добавках к пище), то в них он содержится еще в более малых дозах. Это продиктовано требованиями к производству. Поэтому говорить о действии БАД содержащих ксеникал на жировой обмен не имеет смысла. Эффективность препарата проявлялась в дозах около 120 мг 3 раза в сутки. Результатом одного из экспериментов, проводимого в течение года, было снижение веса трети пациентов на 5%-6% или чуть более, и то, при этом возникли разногласия. На мой взгляд совершенно очевидно, что пациенты просто боятся употреблять жиры и снижая их потребление добиваются некоторого снижения веса тела. Этот эффект описывается как положительный эффект препарата. Их удерживает психологический фактор — страх, ожидание дискомфорта или физических неудобств связанных с использованием жирных продуктов. Обратите внимание — просто ограничивая жирную пищу, Вы теряете почти такое же количество килограммов, как и при использовании ксеникала. На мой взгляд, 5%-6% снижение веса в течение года – абсолютно недостаточно для эффективного лечения ожирения. А тем более, если это может сопровождаться риском возможных, указанных выше осложнений.

Орлистат — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Используется как средство для снижения веса.

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Орлистат в кровь практически не проникает — через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97 %), при этом 83 % — в неизменённом виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишечных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием орлистата уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Также орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии — ввиду снижения количества свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишки — уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения орлистата в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18 %.

Препарат применяется для лечения избыточной массы тела, ожирения, метаболического синдрома.

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.

Орлистат принимается не менее 3 месяцев. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации — 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода — 17,5 %
  • метеоризм — 23,9 %
  • недержание кала — 7,7 %

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из-за этих побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30 % жира (от общего суточного калоража). При этом побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль — 30 %
  • головокружение — 5 %
  • нарушение сна — 3,9 %
  • тревожное состояние — 4,7 %

Препарат может вызывать кишечную стеаторею из-за нарушения всасывания жиров и дефицит жирорастворимых витаминов.

Применение препарата в период беременности и лактации нежелательно, так как приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Орлистат снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30 %.

Приём алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

  1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
  2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2-S4.
  3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
  4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
  5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196—243.
  6. Петеркова В. А., Ремизов О. В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17-23.
  7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437-9.
  1. Zhi J., Melia A.T., Eggers H., Joly R., Patel I.H.
    Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers (англ.) // J Clin Pharmacol (англ.)русск. : journal. — 1995. — Vol. 35, no. 11. — P. 1103—1108. — PMID 8626884.

Орлистат (Ксеникал) для похудения — SportWiki энциклопедия

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал) - лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, которые осуществляют переваривание жиров. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал», Рош (компания) и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Механизм действия[править | править код]

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь. Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира.

Исследования[править | править код]

По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

У 60% пациентов с ожирением орлистат снижал вес более чем на 10%, достоверно уменьшал объем талии. Достоверное уменьшение массы тела было достигнуто как у пациентов с нормальным состоянием углеводного обмена, так и у больных сахарным диабетом 2 типа. Орлистат подтвердил свою высокую эффективность и безопасность в большом количестве рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, самым продолжительным из которых было исследование XENDOS (4 года непрерывного лечения ксеникалом).[1]

При проведении 3-й фазы клинических испытаний орлистата установлено, что он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, гликированного гемоглобина, снижает артериальное давление.

Применение для похудения[править | править код]

Ксеникал назначают по 120 мг 3 раза в день во время еды или в течение 1 ч после приема пищи.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации - 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
  • метеоризм – 23,9%
  • недержание кала 7,7%

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль – 30%
  • головокружение – 5%
  • нарушение сна - 3,9%
  • тревожное состояние – 4,7 %
  1. ↑ Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.

Орсотен (Орлистат) [LifeBio.wiki]

Молекула Орлистата

Фармакологическая группа: препараты для лечения ожирения
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (S)-((S)-1-((2S, 3S)-3- гексил-4-оксооксетан -2-ил) тридекан-2-ил)-2-формамидо-4-метилпентаноат
Торговые наименования: Ксеникал; Алли
Применение: перорально
Биодоступность: незначительная
Связывание с белками > 99%
Метаболизм: в желудочно-кишечном тракте
Период полураспада: 1-2 часа
Выделение: фекальное
Формула: C29H53NO5
Мол. масса: 495,735 г / моль

Орлистат (также известный как тетрагидролипстатин) представляет собой лекарственное средство, предназначенное для лечения ожирения. ВВ большинстве стран мира Орлистат продается под торговой маркой Xenical от компании Roche и отпускается по рецепту. В Великобритании и США доступна безрецептурная версия препарата под торговой маркой Алли от компании GlaxoSmithKline. Основная функция препарата – предотвращение поглощения жиров из рациона человека. Орлистат действует в качестве ингибитора липазы, уменьшая таким образом потребление калорий. Препарат предназначен для использования в сочетании с низкокалорийной диетой под наблюдением врача. Орлистат является насыщенным производным липстатина, мощного природного ингибитора липазы поджелудочной железы, выделенного из бактерии Streptomyces toxytricini. Однако из-за его относительной простоты и стабильности, орлистат является более предпочтительным препаратом против ожирения, чем липстатин. Эффективность орлистата как средства для потери веса является определенной, хотя и не столь значимой. Объединенные данные клинических испытаний показывают, что в течение года люди, принимающие орлистат в дополнение к изменению образа жизни (диета и физические упражнения), теряют в общем на 2-3 килограмма (4.4-6.6 фунта) больше тех, кто не принимает препарат. Орлистат также вызывает небольшое снижение кровяного давления, и может предотвращать развитие диабета второго типа, вследствие потери веса или благодаря каким-то другим эффектам; В большом рандомизированном контролируемом исследовании было установлено, что орлистат почти на 40% снижает процент заболеваемости диабетом у людей, страдающих ожирением. Орлистат печально известен благодаря своим желудочно-кишечным побочным эффектам, которые могут включать в себя стеаторею (жирный, жидкий стул). Эти эффекты уменьшаются с течением времени, и чаще всего сообщаются в качестве побочных эффектов препарата. В Соединенных Штатах, Европейском Союзе и Австралии, орлистат отпускается без рецепта. В Соединенных Штатах было много споров относительно утверждения препарата в качестве средства безрецептурного отпуска, поскольку организация по защите прав потребителей Public Citizen неоднократно выступала против препарата ввиду его недостаточной безопасности и эффективности. В некоторых странах мира доступны генерики препарата.

Медицинское использование

Орлистат используется для лечения ожирения. Объем потерянного веса при приеме орлистата индивидуален у разных людей. В клинических испытаниях, проводимых в течение одного года, 35,5%-54,8% пациентов достигли 5% или большего снижения массы тела, хотя не вся потерянная масса обязательно была жировой. 16,4%-24,8% достигли, по крайней мере, 10% уменьшения жировых отложений. После прекращения приема орлистата, значительное число пациентов восстановили вес – до 35% от веса, который они потеряли. Заболеваемость сахарным диабетом 2 типа у лиц с ожирением за четыре года применения орлистата снизилась на 6,2% по сравнению с плацебо (9,0%). Длительное применение орлистата также приводит к небольшому снижению артериального давления (в среднем к уменьшению систолического артериального давления на 2,5 и диастолического артериального давления на 1,9 мм рт).

Противопоказания

Орлистат противопоказан при:

  Расстройствах всасывания
  Повышенной чувствительности к препарату
  Снижении функции желчного пузыря (например, после холецистэктомии)
  Беременности и кормлении грудью
  С осторожностью: затруднения желчного протока, нарушения функций печени и поджелудочной железы

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами препарата являются желудочно-кишечные проблемы, включающие в себя стеаторею (масляный, жидкий стул с чрезмерным газами из-за непоглощенной жиров, достигающих толстой кишки), недержание кала и частые или срочные дефекации. GlaxoSmithKline рекомендует всем пользователям соблюдать осторожность из-за возможных побочных эффектов, пока «наблюдаются полезные эффекты лечения». Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует избегать употребления в пищу продуктов с высоким содержанием жира; производитель советует потребителям придерживаться диеты с низким содержанием жиров и сниженной калорийностью. Маслянистый стул и метеоризм можно контролировать за счет уменьшения диетического содержания жира до 15 граммов за один прием пищи. В руководстве к применению Alli заявлено, что применение орлистата включает в себя терапию, направленную на выработку рефлекса отвращения, благодаря чему поедание жирной пищи у пользователя связано с неприятными побочными эффектами. По словам представителей Roche, наиболее серьезные побочные эффекты наблюдаются в начале лечения и могут уменьшаться со временем; эти данные подтверждается результатами исследования XENDOS, в ходе которого было обнаружено, что во время четвертого года применения орлистата только у 36% людей развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, в то время как в течение первого года лечения 91% испытуемых испытали по крайней мере один из желудочно-кишечных побочных эффектов. Кроме того, было предложено, что уменьшение побочных эффектов в течение долгого времени может быть связано с долгосрочным употреблением пищи с низким содержанием жиров. В результате имеющегося профиля побочных эффектов орлистата компании GlaxoSmithKline была присуждена премия «Bitter Pill Award» 2007 года. 26 мая 2010 года FDA США одобрило пересмотренную информацию для препарата Ксеникал, в которую была включена обновленная информация по безопасности с данными о случаях тяжелого поражения печени, которое может быть связано с использованием этого препарата. Анализ более 900 пользователей орлистата в Онтарио показал, что риск развития острых почечных травм был более чем в три раза выше, чем у не-пользователей. Предполагаемым механизмом этого эффекта является чрезмерное поглощение оксалата из кишечника и его последующее осаждение в почках. Известно, что чрезмерное поглощение оксалата может быть известным следствием плохого всасывания жиров. В исследовании, проведенном в апреле 2013 года и опубликованном в Британском Медицинском Журнале, оценивались 94695 пациентов, принимавших орлистат в Великобритании в период между 1999 и 2011 гг. В этом исследовании не были выявлены признаки повышенного риска поражения печени во время лечения. Был сделан вывод, что:

  Риск острых повреждений печени был выше в периоды непосредственно до и сразу после начала применения орлистата. Это говорит о том, что наблюдаемый повышенный риск поражения печени, связанный с началом лечения, может отражать изменения в состоянии здоровья, связанные с решением начать лечение, а не с действием препарата.

Долгосрочное применение

Несмотря на более высокую заболеваемость раком молочной железы среди лиц, принимающих орлистат, объединенные данные клинических испытаний, анализ которых задержал обзор орлистата FDA – двухлетнее исследование, опубликованное в 1999 году, продемонстрировал аналогичные данные при сравнении орлистата и плацебо (0,54% по сравнению с 0,51%), и доказательства того, что развитие опухолей у 3 из 4 участников испытания предшествовало лечению. Существуют доказательства исследований in vitro, которые позволяют предположить, что прием различных препаратов, содержащих орлистат, а именно, одновременное применение орлистата и моноклонального антитела трастузумаба, может вызвать гибель раковых клеток в молочной железе и блокировать их рост. Исследование на животных, проведенное в 2006 году, связало орлистат с развитием очагов аберрантных крипт (ОАК), поражений в толстой кишке, которые считаются одними из первых предвестников рака толстой кишки.

Меры предосторожности

Орлистат ингибирует поглощение жирорастворимых витаминов и других жирорастворимых питательных веществ. При использовании орлистата следует принимать поливитамины, содержащие витамины А, D, E, K, и бета-каротин (один раз в день, перед сном). 4 июня 2009 года FDA США выпустило ежеквартальный список лекарств, исследуемых относительно возможных проблем безопасности или обновлению информации по безопасности. Орлистат был включен в этот список как препарат, имеющий «потенциал серьезного риска» токсичности печени. Потенциальный риск токсичности печени был выявлен на основе докладов системы отчетности FDA о неблагоприятных эффектах в период с октября по декабрь 2008 года. Ранее поступала информация об отдельных случаях, связанных с проблемами с печенью при приеме орлистата. 24 августа FDA сообщило о своем намерении исследовать 30 случаев повреждения печени, поступивших в период с 1999 по октябрь 2008 года у пациентов, принимающих орлистат, включая шесть случаев печеночной недостаточности.

Взаимодействия

Орлистат может снижать плазменные уровни циклоспорина (торговые наименования Sandimmune, Gengraf, Neoral и т.д.), иммуносупрессора, часто используемого для предотвращения отторжения трансплантата; таким образом, эти два препарата не следует принимать одновременно. Орлистат может также ухудшать усвоение антиаритмического препарата амиодарона.

Механизм действия

Орлистат действует, ингибируя липазы желудка и поджелудочной железы, ферменты, которые расщепляют триглицериды в кишечнике. При блокировании активности липазы, триглицериды из рациона не гидролизуется в рассасывающиеся свободные жирные кислоты, и вместо этого выводятся из организма непереваренные. Только следовые количества орлистата поглощаются системно; основным эффектом является местное ингибирование липазы в желудочно-кишечном тракте после перорального приема дозы. Основной путь выведения препарата – через фекалии. Также недавно было показано, что Орлистат ингибирует область тиоэстеразы синтазы жирных кислот (FAS), фермент, участвующий в пролиферации раковых клеток. Тем не менее, потенциальные побочные эффекты орлистата, такие как ингибирование других клеточных нерабочих целей или плохая биодоступность, могут затруднить его применение в качестве эффективного противоопухолевого средства. В одном кинетическом исследовании был использован метод химических протеомиков для поиска новых клеточных целей орлистата, в том числе его нерабочих целей. Орлистат также продемонстрировал потенциальную активность против микобактерий и паразита Trypanosoma brucei. При приеме в стандартной дозе (при назначении врача) 120 мг три раза в день до еды, орлистат предотвращает поглощение около 30% пищевых жиров, и около 25% при приеме стандартной дозы (безрецептурного препарата) 60 мг. Более высокие дозы не дают более сильного эффекта.

Правовой статус

Орлистат исторически был доступен только по рецепту, и эта ситуация сохраняется в Канаде и по сей день. В Австралии, Европейском Союзе и США некоторые формулы орлистата были одобрены для продажи без рецепта. В 2009 году Рош начал набирать испытуемых в России для проведения клинического испытания Ксеникала у тучных подростков в возрасте от 12 до 14 лет.

Австралия и Новая Зеландия

В Австралии и Новой Зеландии орлистат в настоящее время доступен для покупки без рецепта в объеме 120 мг (по 84 капсулы в упаковке). Первоначально препарат отпускался только по рецепту, однако затем, в октябре 2003 года, он был переведен в категорию препаратов, отпускаемых фармацевтами. В конце 2006 года Ассоциация Потребителей Австралии выступила с жалобой о том, что Рош ненадлежащим образом рекламирует препарат подросткам, и Рош был вынужден изъять рекламу из обращения. Ассоциация, совместно с Управлением по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения, подала дальнейшую жалобу – и Комитет Планирования Управления согласился созвать собрание 20 февраля 2007 года, чтобы обсудить возможное аннулирование статуса орлистата как препарата для продажи без рецепта. Комитет, в конечном счете, принял решение оставить орлистат в Списке 3 лекарственных препаратов, но упразднил авторизацию рекламы Ксеникал, заявив, что она «оказывает повышенное давление на фармацевтов, буквально принуждая их выписывать орлистат потребителям… что, в свою очередь, может привести к использованию препарата не по назначению». Недавно реклама Ксеникала была возобновлена.

США

23 января 2006 года Консультативная группа FDA США проголосовала (11 против 3) за то, чтобы рекомендовать утверждение доступной по рецепту формулы орлистата, которая будет продаваться под торговым наименованием Alli от GlaxoSmithKline. Препарат получил утверждение 7 февраля 2007 года, и Алли стал первым препаратом для потери веса, официально одобренный правительством США для продажи без рецепта. Потребительская правозащитная организация Public Citizen, при помощи своей исследовательской группы, выступила против такой доступности орлистата, назвав действия FDA «опрометчивыми» и «опасными» из-за сомнительной пользы препарата и возможных негативных последствий его использования. Public Citizen уже высказывалась за запрет орлистата в апреле 2006 года. Алли стал доступен в США в июне 2007 года. Он продается в виде 60 мг капсул – половина рецептурной дозы орлистата.

Евросоюз

21 января 2009 года Европейское агентство по лекарственным препаратам предоставила официальное утверждение для продажи орлистата без рецепта.

Генерики

Бюро по регистрации патентов и товарных знаков продлило патентную защиту Ксеникал в США до 2009 года (первоначальный патент истекал 18 июня 2004 года). Это продление было предоставлено 20 июля 2002 года, и истекло 18 июня 2009 года. Генерик орлистата доступен в Индии, под брендами Orlean (Eris), Vyfat, Olistat, Obelit, Orlica и Reeshape. В России орлистат доступен под брендами Ксеникал (Хоффманн-Ля Рош), Orsoten / Orsoten Slim (KRKA d. d.) и Xenalten (OBL-Pharm).

Поддельная продукция

В январе 2010 года в FDA США выпустило предупреждение о том, что некоторые контрафактные версии Alli, продающиеся через Интернет, содержат в своем составе не орлистат, а препарат для потери веса сибутрамин. Концентрация сибутрамина в этих поддельных препаратах, по крайней мере, в два раза больше рекомендуемой для похудения.

Доступность

орсотен-орлистат.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

Орлистат

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал) - лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, которые осуществляют переваривание жиров. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал», Рош (компания) и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Механизм действия

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь. Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира.

Исследования

По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

У 60% пациентов с ожирением орлистат снижал вес более чем на 10%, достоверно уменьшал объем талии. Достоверное уменьшение массы тела было достигнуто как у пациентов с нормальным состоянием углеводного обмена, так и у больных сахарным диабетом 2 типа. Орлистат подтвердил свою высокую эффективность и безопасность в большом количестве рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, самым продолжительным из которых было исследование XENDOS (4 года непрерывного лечения ксеникалом).[1]

При проведении 3-й фазы клинических испытаний орлистата установлено, что он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, гликированного гемоглобина, снижает артериальное давление.

Применение для похудения

Ксеникал назначают по 120 мг 3 раза в день во время еды или в течение 1 ч после приема пищи.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации - 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
  • метеоризм – 23,9%
  • недержание кала 7,7%

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль – 30%
  • головокружение – 5%
  • нарушение сна - 3,9%
  • тревожное состояние – 4,7 %

Читайте также

Источники

  1. ↑ Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.

Орлистат: цена, отзывы врачей и худеющих, аналоги, инструкция по применению

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т]

Орлистат (Ксеникал) для похудения — SportWiki энциклопедия

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал) - лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, которые осуществляют переваривание жиров. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал», Рош (компания) и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Механизм действия[править | править код]

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь. Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира.

Исследования[править | править код]

По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

У 60% пациентов с ожирением орлистат снижал вес более чем на 10%, достоверно уменьшал объем талии. Достоверное уменьшение массы тела было достигнуто как у пациентов с нормальным состоянием углеводного обмена, так и у больных сахарным диабетом 2 типа. Орлистат подтвердил свою высокую эффективность и безопасность в большом количестве рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, самым продолжительным из которых было исследование XENDOS (4 года непрерывного лечения ксеникалом).[1]

При проведении 3-й фазы клинических испытаний орлистата установлено, что он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, гликированного гемоглобина, снижает артериальное давление.

Применение для похудения[править | править код]

Ксеникал назначают по 120 мг 3 раза в день во время еды или в течение 1 ч после приема пищи.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации - 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
  • метеоризм – 23,9%
  • недержание кала 7,7%

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль – 30%
  • головокружение – 5%
  • нарушение сна - 3,9%
  • тревожное состояние – 4,7 %
  1. ↑ Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.

Related Posts

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

2021 © Все права защищены.