Метформин от чего помогает: Является ли метформин эффективным средством лечения взрослых, страдающих сахарным диабетом 2-го типа?

все ли мы о нем знаем? — ThePharma.Media

С появлением новых классов препаратов для лечения сахарного диабета логично предположить, что «пальма первенства» перейдет к ним. Но это совсем не так!

О главных свойствах метформина, не ограничивающихся снижением уровня глюкозы в крови, The Pharma Media рассказывает доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой клинической фармакологии и клинической фармации НМУ имени А.А. Богомольца Николай ХАЙТОВИЧ.

Николай Хайтович

Старый друг лучше новых двоих?

Метформин – лекарственное средство с довольно длинной историей

– Несмотря на солидный возраст, похоже, метформин еще долго будет служить людям. 60 лет назад, в 1972 году, он впервые был одобрен для использования в Канаде, а в Великобритании этот препарат применяли еще с 1958 года. Но в международные рекомендации по профилактике и лечению сахарного диабета типа 2 (СД2Т) его начали включать только с 2005 года – сначала Международная диабетическая федерация (IDF), а затем американская и европейская ассоциации диабетологов (ADA и EASD).

Метформин же и сегодня остается препаратом первой линии терапии СД2Т и ряда метаболических заболеваний, даже несмотря на революционные открытия в фармакотерапии диабета и его осложнений, которые произошли в последние десятилетия. Следовательно, при постановке диагноза «сахарный диабет типа 2» (и даже при предиабете, о котором обязательно вспомним чуть позже) актуальными остаются три рекомендации:

• модификация образа жизни;
• диета;
• метформин.

Поэтому, учитывая доказанную сегодня эффективность препарата (причем во всех возрастных группах), его относительную безопасность и приемлемую цену, можно с высокой вероятностью предсказывать ему долголетие. А учитывая, что пандемию сахарного диабета остановить пока не удается – в мире уже сегодня сахарным диабетом болеют более 463 млн человек (по данным международных организаций по состоянию на 2019 год). И прогнозы ученых неутешительны – к 2030 году распространенность СД2Т в мире возрастет почти до 600 млн случаев.

Читайте также

В Украине, по самым скромным (то есть официальным) подсчетам, этим недугом поражен каждый 30-й гражданин. Так что относительно дешевый и безопасный препарат для снижения уровня глюкозы в крови не теряет актуальности.

Как работает метформин

Каков механизм действия и особенности фармакокинетики метформина?

– Метформин (N-диметил-бигуанид) снижает уровень глюкозы в крови как натощак, так и после еды благодаря трем основным механизмам:

• уменьшению образования глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышению чувствительности периферических тканей к инсулину, что улучшает захват ими глюкозы и ее утилизацию;
• уменьшению абсорбции глюкозы в кишечнике.

Читайте также

Кроме того, метформин

• снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов;
• не влияет на массу тела пациентов или снижает ее.

После приема внутрь биодоступность метформина составляет 50-60%.

Потребление пищи уменьшает и слегка замедляет всасывание метформина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через 2,5 часа.

Период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. Около 20-30% лекарственного средства выводится в неизмененном виде с стулом.

Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови, в неизмененном виде выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Метформин – субстрат транспортеров органических катионов – OCT1 и OCT2. OCT1 двунаправленно опосредует транспорт метформина через плазматическую мембрану, обеспечивая секрецию и всасывание в тонкой кишке, реабсорбцию в почках. Между тем OCT2 играет немаловажную роль в элиминации метформина почками.

Метформин: применение при других состояниях

Метформин назначают только при сахарном диабете или применяют его для лечения предиабета и других заболеваний?

– Это препарат первой линии лечения сахарного диабета типа 2 у детей старше 10 лет и взрослых, который назначают как в монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими средствами.

Вне назначения – off-label – метформин используют для лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), инсулинорезистентности, бесплодия у женщин, гестационного диабета, предиабета и т.д.

Хотя предиабет не является болезнью. Это состояние, при котором наблюдают нарушения углеводного обмена, а значит, и высокий риск развития диабета.

Читайте также

В США у 88 миллионов населения обнаружен предиабет. Приблизительно 70% из них заболевают ЦД2Т без медицинского вмешательства. В то же время, доказано, что изменение образа жизни (адекватная физическая активность, нормализация массы тела, соблюдение здоровой диеты, отказ от вредных привычек и т.п.) может снизить эти риски почти на 60%, и еще на 31% – употребление метформина.

Кроме того, нарушение углеводного обмена приводит к микро- и макрососудистым осложнениям со стороны сердечно-сосудистой системы, органов зрения и т.д. Еще до манифестации диабета, по данным исследователей, у 20% таких пациентов уже развились те или иные осложнения. Поэтому пациентам с предиабетом с показателем А1с (HbA1c) 6% врачи обычно назначают метформин. В настоящее время это единственный препарат, который входит в международные рекомендации по лечению предиабета.

Применяют метформин при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ).

СПКЯ – это гормональное расстройство, которым страдают женщины фертильного возраста. Он проявляется нерегулярным менструальным циклом, андрогенией (избытком мужского гормона) и образованием множественных кист на яичниках, поэтому они не выпускают яйцеклетки, поэтому без медицинского вмешательства женщине сложно забеременеть.

Сегодня ученые считают, что причинами СПКЯ являются ожирение и резистентность к инсулину.

Читайте также

Поэтому, кроме гормонотерапии, рекомендаций по нормализации массы тела и обеспечения адекватной физической активности врачи часто назначают женщинам с СПКЯ метформин. Это способствует улучшению инсулинорезистентности и снижает риск развития СД2Т, а также помогает достичь гормонального баланса и урегулировать менструацию и овуляцию.

Побочные эффекты метформина

Но этот препарат имеет и побочные эффекты. Какие случаются чаще всего?

– Лечение метформином у 20-30% пациентов сопровождается желудочно-кишечными побочными эффектами: тошнотой, рвотой, диареей, вздутием живота и болью в животе.

Тяжелые желудочно-кишечные симптомы возникают у около 5% пациентов.

Применение метформина связывают с дефицитом витамина В12. Нужно ли добавлять этот витамин, когда, в какой дозировке?

– Длительное употребление метформина ассоциируется с дефицитом витамина В12 и развитием анемии примерно в 22% случаев. Это связывают с дозозависимым ухудшением всасывания этого витамина, но вероятной корреляции между длительностью применения метформина и проявленими дефицита витамина В12 в сыворотке крови не обнаружено.

Гиповитаминоз B12 обуславливает развитие периферической полинейропатии и астении. Пациенты также жалуются на потерю памяти, быструю утомляемость. Все это существенно усложняет и без того тяжелое течение СД2Т.

Поэтому пациентам с метформином показано дополнительное применение витамина В12. Но, если начинать его употреблять, в какой дозировке и режиме, пациент должен решаться вместе с врачом.

Способы применения метформина и взаимодействие с другими лекарствами

Какие способы употребления метформина?

– Препарат выпускают в виде таблеток с немедленным или замедленным высвобождением, а также в форме таблеток в комбинации с другими пероральными сахароснижающими лекарственными средствами (глибенкламидом, гликлазидом, пиоглитазоном, ситаглиптином, дапаглифлозином и т.п.).

В других странах мира производят жидкую форму метформина, но в Украине, насколько мне известно, пока такую не регистрировали.

Частоту/кратность, дозировку и режим приема метформина определяет врач в каждом конкретном случае индивидуально.

Как метформин сочетается с другими препаратами, есть ли критические несовместимости?

– Снижение активности OCT1 является важной детерминантой непереносимости метформина. Чаще такие изменения наблюдают у женщин и пожилых людей.

С вариабельностью ответа на метформин ассоциируется генетический полиморфизм OCT1.

Читайте также

Важно учитывать также следующее:

• ингибиторы OCT1 (верапамил и т.п.) снижают эффективность метформина;
• ингибиторы OCT2 (циметидин, долутегравир, триметоприм, изовуконазол) могут уменьшить выведение метформина с мочой, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови;
• индукторы OCT1 (рифампицин и т.п.) способны увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
• одновременное применение метформина и йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ или нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и диуретиков, особенно петлевых, ассоциируется с повышенным риском лактат-ацидоза, острой алкогольной интоксикации, почечной недостаточности.

Поэтому если человек принимает метформин и должен пройти компьютерную томографию, МРТ или ангиографию с внутривенным введением контрастного вещества, ему следует обсудить со своим врачом временную отмену метформина перед процедурой.

• При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия;
• хлорпромазин уменьшает высвобождение инсулина;
• глюкокортикоиды снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз;
• инъекции бета-2-симпатомиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов;
• одновременное применение с даназолом может вызвать гипергликемическую кому.

Следовательно, во всех этих случаях важно контролировать гликемию. При необходимости больному может быть назначен инсулин.

Читайте также

Чем опасен Метформин? Свойства, показания и противопоказания

Хотелось бы поговорить о том, чем опасен Метформин. Очень часто пациенты приходят и говорят: «Доктор, мне назначали препараты группы метформина: Сиафор, Глюкафаж, Богамед и т.д., но я их не принимаю, потому что читал, что это опасные препараты, я их не хочу пить».

Сначала нужно разобраться, как работает Метформин, в чем его плюсы и минусы, кому он полезен, а кому – опасен. Каждое вещество, будь то витаминка, БАД или лекарство, имеет как полезные стороны, так и опасности.

Разбираемся, какие есть показания к Метформину:

1. Лечение инсулинорезистентности – «повышенный инсулин».
2. Лечение преддиабета 2-го типа, повышенный сахар натощак.
3. Нарушение толерантности к глюкозе – повышенный сахар после еды.
4. Лечение сахарного диабета 2 типа.

Первый тип диабета тоже иногда является показанием к применению метформина, но только если доказана инсулинная резистентность. Если рассматривать применение метформина в контексте лечения ожирения, препарат назначают, только если ожирение вызвано инсулинной резистентностью. Гипотериозное ожирение из-за проблем с надпочечниками невозможно вылечить метформином.

Основная задача лекарства – улучшить чувствительность к инсулину. За счет этого нормализуется сахар в крови, упрощается задача по снижению веса. Метформин – это мягкий сахароснижающий препарат. Высокие показатели при большом стаже заболевания можно снизить только комбинациями с сильными, современными препаратами с другим составом. О безопасности средства говорит то, что его разрешено применять подросткам и детям (в европейских странах – беременным женщинам).

Лекарство положительно влияет на липидный спектр и способствует нормализации уровня холестерина. Снижается риск инсультов и инфарктов. Другой плюс – за счет повышения чувствительности к инсулину, снижения уровня инсулинорезистентности уменьшается риск развития новообразований. Это касается колоректального рака, рака молочной и предстательной железы. Инсулин – это анаболический гормон. Когда его много, не только вес активно набирается, но ускоряется клеточное деление. Опухоли в зачаточном состоянии растут быстрее. Метформин помогает защититься от этого.

Лекарство применяют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний за счет влияния на вязкость крови.

Побочные эффекты тоже имеются. Препараты этой группы выводятся почками. Их назначают людям с сохранной функцией мочевыделительной системы. Перед назначением нужно сдать биохимию крови, проверить креатинин. Если обнаружена почечная недостаточность, метформин назначать нельзя. Второе противопоказание – печеночная недостаточность. При терминальном снижении функции печени лекарство запрещено.

В состоянии гипоксии, тяжелой сердечной недостаточности или бронхиальной астмы, легочной недостаточности, метформин стимулирует развитие лактатоцидоза. Препарат не применяют также при индивидуальной непереносимости – аллергии.

Самые частые побочные эффекты:

• жидкий стул (особенно в период привыкания к препарату) – чтобы снизить реакцию, лекарство лучше принимать вместе с пищей или сразу после нее;
• тошнота, вздутие (особенно при злоупотреблении углеводов в пище).

Дозу подбирают в зависимости от анализов, индивидуально. Если назначенная доза слабит независимо от соблюдения диеты, нужно снижать ее до момента исчезновения побочного эффекта.

Итак, хороший ли препарат Метформин? Хороший, но при правильном применении! По показаниям, после обследования и в правильных дозах лекарство даст положительный результат. Если больной сам пошел, купил, пьет без анализов, с противопоказаниями, эффект будет негативным.

Источник: Ольга Павлова, ЧЕМ ОПАСЕН МЕТФОРМИН? Сиофор, Глюкофаж. Терапия диабета. https:// www.youtube.com/c/ ОльгаПавловаДиетолог. – дата обращения 17.11.2022 г.

Автор: Ольга Павлова

Эндокринолог, диетолог

Побочные эффекты метформина: распространенные, тяжелые и взаимодействия

Примерно 1 из 10 американцев страдает диабетом, и от 90% до 95% из них имеют диабет 2 типа. Метформин — это лекарство, обычно назначаемое для лечения диабета 2 типа. Фактически, метформин рекомендуется в качестве первого лекарства для тех, у кого недавно диагностирован диабет 2 типа.

Роберт Габбай, доктор медицинских наук, главный научный и медицинский директор Американской диабетической ассоциации, описал преимущества метформина: «Метформин — это хорошо изученное недорогое лекарство, которое, как было показано, снижает смертность, [является] обычно хорошо переносится и приводит к небольшой потере веса, что является ключом к лечению диабета», — сказал он.

Что такое метформин?

Метформин — пероральный (пероральный) препарат, используемый для лечения диабета 2 типа. Когда у вас диабет 2 типа, вашему телу трудно контролировать количество глюкозы или сахара в крови. Из-за этого у вас будут проблемы с удалением сахара из крови, что приведет к высокому уровню глюкозы. Общие симптомы высокого уровня глюкозы в крови включают повышенную жажду, частое мочеиспускание, повышенный голод и усталость.

Метформин относится к классу препаратов, называемых бигуанидами, и помогает снизить уровень глюкозы в крови. «[Он] помогает вашему телу лучше реагировать на свой собственный инсулин и помогает вашему телу вырабатывать меньше глюкозы, которая представляет собой сахар, который вызывает повышение уровня сахара в крови», — объяснил Йетунде Асиеду, доктор медицинских наук, доцент медицины в Йельском университете. Школа медицины в Нью-Хейвене, Коннектикут. Инсулин — это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который помогает контролировать уровень глюкозы в крови.

Метформин доступен в виде жидкости и таблеток с немедленным или пролонгированным высвобождением. Варианты с пролонгированным высвобождением позволяют принимать один раз в день, в то время как жидкости и таблетки с немедленным высвобождением обычно требуют приема два или три раза в день.

Торговые марки метформина

Метформин «это популярное лекарство, потому что оно эффективно при лечении диабета и имеет низкую стоимость», — сказал д-р Асиеду. Дженерики метформина доступны для всех лекарственных форм, за исключением недавно одобренной жидкости с пролонгированным высвобождением. Использование непатентованной версии метформина помогает снизить затраты на лекарства.

Metformin is available under the following brand names:

• Fortamet

• Glucophage

• Glucophage XR

• Glumetza

• Riomet

• Riomet ER (only available as brand name)

Он доступен в сочетании с другими лекарствами, помогающими снизить уровень глюкозы в крови, такими как ситаглиптин и глипизид. Эти комбинированные продукты имеют торговые марки, отличные от перечисленных выше.

Общие побочные эффекты метформина

Как отметил д-р Габбай, метформин обычно хорошо переносится. Но, как и все лекарства, есть побочные эффекты, связанные с его приемом. Давайте сначала рассмотрим наиболее распространенные побочные эффекты.

Желудочно-кишечные расстройства (ЖКТ)

«Наиболее частым побочным эффектом является желудочно-кишечное расстройство. Люди часто страдают диареей», — сказал доктор Асиеду. Фактически, более 50% людей, принимающих метформин, сообщают о диарее. Помимо диареи, к другим побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта относятся:

• GAS

• ХЕРДБОРКА

• NAUSEA

• ПАСКА время, объяснил доктор Асиеду. «Обычно со временем все становится лучше», — сказала она.

  Помимо медленного увеличения дозы, есть и другие способы уменьшить расстройство желудочно-кишечного тракта:

  • Переключитесь на планшет с расширенным выпуском. Таблетки с пролонгированным высвобождением лучше переносятся и имеют меньше побочных эффектов. Ваш лечащий врач должен будет выписать вам новый рецепт.

  • Принимайте дозу метформина во время еды.

  Другие распространенные побочные эффекты

  Хотя желудочно-кишечные расстройства являются наиболее распространенным побочным эффектом, метформин также может вызывать:

  • Изменение вкуса, особенно металлического

  • Слабость или утомляемость

  • Головная боль

  Об этих побочных эффектах чаще сообщалось у людей, принимавших таблетки с немедленным высвобождением, чем у тех, кто принимал таблетки с пролонгированным высвобождением. Если эти побочные эффекты становятся невыносимыми, ухудшаются или не проходят со временем, поговорите со своим лечащим врачом. Они могут захотеть перейти на планшет с расширенным выпуском, если вы еще не используете его.

  Редкие побочные эффекты метформина

  Менее распространенные побочные эффекты, с которыми сталкиваются люди, принимающие метформин, включают:

  Гипогликемия

  Метформин редко вызывает гипогликемию при монотерапии. Гипогликемия возникает, когда уровень глюкозы в крови становится слишком низким, вызывая головокружение, спутанность сознания или дрожь. В некоторых случаях уровень сахара может стать очень низким, что может привести к опасным для жизни состояниям.

  Факторы риска развития гипогликемии

  Существуют другие сахароснижающие препараты, которые чаще вызывают гипогликемию, такие как инсулин или производные сульфонилмочевины. Если вы принимаете один из них вместе с метформином, вы подвергаетесь более высокому риску гипогликемии. Дополнительные факторы риска развития гипогликемии включают:

  • Чрезмерное потребление алкоголя

  • Тяжелая физическая активность

  • Не питайте достаточное количество углеводов

  • СПОСКОЛЬНЫЕ ПРИМЕР

  Управление Hypoglycemia

  9

. индивидуальный план действий на случай гипогликемии. Если вы еще не используете глюкометр для проверки уровня сахара в крови дома, спросите об этом своего лечащего врача или специалиста по диабету. Это полезный инструмент для определения низкого уровня глюкозы в крови.

Кроме того, важно знать свои конкретные симптомы гипогликемии, так как некоторые люди могут испытывать гипогликемию и не подозревать об этом. В некоторых случаях поставщики услуг могут порекомендовать систему непрерывного мониторинга уровня глюкозы, которая представляет собой устройство, обеспечивающее непрерывный мониторинг уровня глюкозы и служащее датчиком на случай, если уровень сахара в крови упадет слишком низко. Это чаще используется у людей, которые принимают инсулин.

Вот несколько советов по предотвращению гипогликемии:

• Принимайте дозу метформина во время еды. Это не только поможет при желудочно-кишечных расстройствах, но и предотвратит падение уровня глюкозы в крови, когда метформин начнет действовать.

• Ограничьте потребление алкоголя . Когда вы пьете алкоголь, особенно натощак, вашему организму трудно поддерживать стабильный уровень глюкозы в крови. Алкоголь также может маскировать симптомы гипогликемии.

• Имейте под рукой источники сахара. Это может быть фруктовый сок, таблетки или гели с глюкозой или столовая ложка сахара. Если вы чувствуете, что симптомы начинаются, проверьте уровень глюкозы в крови. Если он ниже вашей цели, обязательно ешьте или пейте углеводы или глюкозу.

Если у вас возникнет гипогликемия во время приема метформина, сообщите об этом своему лечащему врачу. Они могут захотеть скорректировать дозу вашего лекарства или исследовать другие причины. Как объяснил доктор Габбай, «корректировка основана на уровне глюкозы в крови, который обычно пациенты контролируют дома. Основываясь на отзывах, их лечащий врач может скорректировать дозу, если уровень глюкозы в крови не соответствует целевому уровню».

Дефицит витамина B12

Витамин B12 — это питательное вещество, содержащееся в пищевых продуктах, которое играет множество важных функций в нашем организме, включая образование эритроцитов, функцию центральной нервной системы и синтез ДНК. Метформин снижает количество B12, всасываемого из пищи. Таким образом, прием метформина увеличивает риск развития дефицита витамина B12.

Поскольку витамин B12 играет роль в образовании эритроцитов, без его достаточного количества может развиться анемия. Анемия характеризуется низким количеством эритроцитов, из-за чего большинство людей чувствуют усталость или слабость.

Other symptoms of vitamin B12 deficiency include:

• Pale skin

• Palpitations (fast heart rate)

• Tingling or numbness in your feet or hands

• Weight loss

Факторы риска развития дефицита витамина B12

Помимо приема метформина существуют и другие факторы риска развития дефицита витамина B12:

• Заболевания желудка или тонкого кишечника, влияющие на всасывание

• Желудочно-кишечные операции

Пожилой возраст

• Потребление ограниченного количества продуктов животного происхождения (веганская или вегетарианская диета)

Борьба с дефицитом витамина B12

Попросите вашего поставщика медицинских услуг проверить количество B12 в вашей крови. Если результаты показывают, что ваш уровень B12 низок, ваш лечащий врач может порекомендовать вам принимать добавку витамина B12.

Серьезные побочные эффекты метформина

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) считает побочный эффект серьезным, если он опасен для жизни или приводит к смерти, госпитализации, инвалидности или необратимому повреждению. Метформин имеет один серьезный побочный эффект: лактоацидоз.

Молочнокислый ацидоз

Молочнокислый ацидоз — это редкий, но серьезный побочный эффект, который возникает, когда в крови накапливается слишком много лактата, также известного как молочная кислота. Молочная кислота вырабатывается вашими мышцами и красными кровяными тельцами.

Обычно у вас низкий уровень молочной кислоты. Но они будут увеличиваться, когда ваш уровень кислорода снижается, например, во время физических упражнений. Это потому, что ваши мышцы могут расщеплять молочную кислоту и использовать ее для получения энергии, не нуждаясь для этого в кислороде.

Когда молочной кислоты слишком много, вы можете начать замечать признаки и симптомы лактоацидоза, такие как:

• Cold skin with possible blue coloring

• Dizziness

• Muscle pain

• Nausea

• Severe drowsiness or tiredness

• Stomach pain with diarrhea

• Trouble or fast breathing

• Рвота

Эти симптомы могут появиться внезапно или медленно прогрессировать в течение нескольких дней.

Факторы риска развития молочнокислого ацидоза

Молочная кислота может накапливаться в крови в результате ее повышенного производства, снижения клиренса печенью или почками или сочетания того и другого. Некоторые состояния могут подвергнуть вас более высокому риску развития лактоацидоза. Эти условия включают в себя:

• Чрезмерное потребление алкоголя

• сердечная недостаточность

• нарушение почек

• заболевание печени

Если у вас есть у вас . Метформин может быть не лучшим вариантом для вас.

Д-р Габбай отметил, что, хотя большинство пациентов являются хорошими кандидатами на метформин, «единственной проблемой может быть серьезное заболевание почек, которое может быть противопоказанием». Это связано с тем, что метформин выводится из организма почками. Когда у вас есть почечная недостаточность, вашему организму трудно избавиться от метформина, что увеличивает количество метформина в вашем организме и риск лактоацидоза.

Лечение молочнокислого ацидоза

Лактоацидоз представляет собой опасную для жизни неотложную медицинскую помощь и требует немедленного лечения. Если вы начали замечать какой-либо из вышеперечисленных симптомов во время приема метформина, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Побочные эффекты метформина при беременности

Доктор Габбай объяснил, что метформин обычно не рекомендуется при беременности, но есть исключения. «Как правило, его прекращают, когда вы впервые беременны. Наиболее эффективными и наиболее изученными методами лечения [диабета] во время беременности являются изменение образа жизни и использование инсулина».

Исследования показали, что метформин при беременности обычно хорошо переносится, а побочные эффекты встречаются редко. Наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота, рвота и диарея.

Чего следует избегать при приеме метформина

Чрезмерное употребление алкоголя . Алкоголь может нанести вред вашей печени, которая отвечает за выведение молочной кислоты из организма. Уменьшение выведения молочной кислоты приведет к ее накоплению, что повысит риск лактоацидоза. Алкоголь также увеличивает риск гипогликемии.

Обезвоживание . В некоторых случаях обезвоживание может привести к острой почечной недостаточности. Из-за этого метформин будет накапливаться в вашем организме. Это подвергает вас риску развития лактоацидоза.

Если у вас острое заболевание, такое как инфекция (особенно с рвотой или диареей, из-за которой вам трудно избежать обезвоживания), позвоните своему лечащему врачу. Они могут захотеть, чтобы вы прекратили прием метформина.

Взаимодействие метформина с лекарствами

Как и все лекарства, метформин может взаимодействовать с другими лекарствами, безрецептурными препаратами или добавками. Обязательно поговорите со своим лечащим врачом, прежде чем начинать или прекращать прием каких-либо лекарств во время приема метформина.

Одно лекарственное взаимодействие метформина, о котором вам следует знать, связано с йодсодержащим внутрисосудистым (в/в) контрастом , который используется в некоторых радиологических исследованиях. Йодсодержащее контрастное вещество может временно ухудшить функцию почек, тем самым уменьшая выведение метформина и повышая риск развития лактоацидоза. Спросите своего поставщика медицинских услуг о воздержании от приема метформина до или после запланированного рентгенологического исследования, требующего йодсодержащего контраста.

Какие лекарства могут заменить метформин?

Если вы не можете принимать метформин, есть другие варианты. Каждое из этих альтернативных лекарств имеет свои преимущества, риски и связанные с ними побочные эффекты. Следующие препараты рекомендуются в качестве альтернативы приему метформина для начального лечения людей с диабетом 2 типа:

• Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (DDP4) : ситаглиптин, линаглиптин, саксаглиптин и алоглиптин

• 00085 Глюкагон Агонисты рецептора -подобного пептида 1 (GLP-1) : liraglutide, exenatide, dulaglutide, and semaglutide

• Sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) : empagliflozin, canagliflozin, and dapagliflozin

• Thiazolidinediones (TZD) : rosiglitazone and pioglitazone

In Резюме

Метформин — пероральный препарат, используемый для лечения диабета 2 типа, который обычно хорошо переносится. Расстройство желудочно-кишечного тракта, особенно диарея, является наиболее распространенным побочным эффектом. Обычно это уменьшается со временем. Хотя и редко, могут возникать лактоацидоз, гипогликемия и дефицит витамина B12. Существуют и другие лекарства, которые могут помочь вам справиться с диабетом, если вы не переносите метформин.

• Центры по контролю и профилактике заболеваний. Диабет 2 типа: https://www.cdc.gov/diabetes/basics/type2.html
• Насри Х., Рафиян-Копаи М. Метформин: Текущие знания. J Res Med Sci. 2014;19(7):658-664.
• Флори Дж., Липска К. Метформин в 2019 г. JAMA. 2019;321(19):1926-1927. дои: 10.1001/jama.2019.3805
• FDA, Поиск и изучение побочных эффектов (неблагоприятные реакции): https://www.fda.gov/drugs/information-consumers-and-patients-drugs/finding-and-learning-about-side-effects-adverse- реакции
• DailyMed, МЕТФОРМИНА ГИДРОХЛОРИД: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7e41818c-60e9-4bcf-9586-7bb8d33d5e89
• DailyMed, таблетка метформина гидрохлорида: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2d98aea3-35ba-447a-b88f-a5a20b612b2f
• МедЛайнПлюс. Метформин: Информация о препарате MedlinePlus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696005.html
• МедлайнПлюс. Гипогликемия: https://medlineplus.gov/hypoglycemia.html
• Фаннелл М. Низкий уровень глюкозы в крови (гипогликемия). Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек. Опубликовано 5 июня 2019 г.. https://www.niddk.nih.gov/health-information/diabetes/overview/preventing-problems/low-blood-glucose-hypoglycemia
• Ганесан К., Рана МБМ, Султан С. Пероральные гипогликемические препараты. Них.гов. Опубликовано 10 октября 2019 г. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482386/
• Национальные институты здравоохранения. Управление пищевых добавок. Витамин B12: https://ods.od.nih.gov/factsheets/VitaminB12-HealthProfessional/
• Марин-Пеньальвер Дж. Дж., Мартин-Тимон I, Севильяно-Коллантес С. и др. Актуальная информация о лечении сахарного диабета 2 типа. Всемирный журнал диабета . 2016;7(17):354. дои: 10.4239/wjd. v7.i17.354
• Гарбер А.Дж., Хандельсман Ю., Грюнбергер Г. и др. Консенсусное заявление Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологов в отношении комплексного алгоритма лечения диабета 2 типа – 2020. Резюме. Эндокринная практика . 2020;26(1):107-139. дои: 10.4158/cs-2019-0472
• МедлайнПлюс. Тест на молочную кислоту: Информация о лабораторном тесте MedlinePlus: https://medlineplus.gov/lab-tests/lactic-acid-test/
• Компакт-диск Фуше, Tubben RE. Молочнокислый ацидоз. Них.гов. Опубликовано 22 февраля 2019 г. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470202/
• ДеФронзо Р., Флеминг Г.А., Чен К. и др. Метформин-ассоциированный лактоацидоз: современные взгляды на причины и риск. Метаболизм . 2016;65(2):20-29. doi:10.1016/j.metabol.2015.10.014
• Dezman ZDW, Comer AC, Narayan M, et al. Употребление алкоголя снижает клиренс лактата у пациентов с острыми травмами. Травма . 2016;47(9): 1908-1912 гг. doi:10.1016/j.injury.2016.03.007
• Хайер С., Балани Дж., Шехата Х. Метформин при беременности: механизмы и клиническое применение. Int J Mol Sci. 2018;19(7):1954 doi:10.3390/ijms19071954

Примечания: эта статья была первоначально опубликована 3 ноября 2022 г. и последний раз обновлена ​​13 февраля 2023 г.

Мерихан Рауф, PharmD

Мерихан Рауф, PharmD, является выпускником Колледжа фармацевтики и медицинских наук Олбани по специальности нефрология. Она сертифицирована в области управления медикаментозной терапией (MTM) APhA и в настоящее время получает степень PGY-2 в области безопасности и политики лекарственных средств в Онкологическом институте Даны Фарбер.

Побочные эффекты метформина: распространенные и тяжелые

Метформин в основном используется для лечения диабета 2 типа путем доведения уровня сахара в крови до здорового диапазона, хотя он не излечивает болезнь. Большинство побочных эффектов незначительны, хотя некоторые из них могут потребовать медицинской помощи.

Отзыв метформина пролонгированного действия

В мае 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендовало некоторым производителям метформина пролонгированного действия изъять некоторые из своих таблеток с рынка США. Это связано с тем, что в некоторых таблетках метформина с пролонгированным высвобождением был обнаружен неприемлемый уровень вероятного канцерогена (канцерогенного агента). Если вы в настоящее время принимаете этот препарат, позвоните медицинскому работнику. Они посоветуют, следует ли вам продолжать принимать лекарства или вам нужен новый рецепт.

Метформин — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое для лечения диабета 2 типа. Он принадлежит к классу лекарств, называемых бигуанидами.

У людей с диабетом 2 типа уровень сахара (глюкозы) в крови повышается выше нормы. Метформин не лечит диабет. Вместо этого он помогает снизить уровень сахара в крови до безопасного уровня.

Метформин также часто назначают для лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), но FDA не одобрило его.

Метформин может вызывать легкие и серьезные побочные эффекты. Большинство побочных эффектов незначительны и в первую очередь влияют на пищеварительную систему. Тяжелые побочные эффекты, такие как лактоацидоз, встречаются реже, но требуют немедленной медицинской помощи.

Вот что вам нужно знать о побочных эффектах метформина и когда вам следует обратиться к врачу.

Метформин вызывает некоторые распространенные побочные эффекты. Они могут возникать, когда вы впервые начинаете принимать метформин, но обычно проходят со временем. Сообщите своему врачу, если эти симптомы являются серьезными или вызывают проблемы.

Наиболее распространенные побочные эффекты метформина включают:

• изжогу
• боль в животе
• тошноту или рвоту
• вздутие живота
• газы
• диарея
• запор
• потеря веса
• головная боль
• неприятный металлический привкус во рту

Тошнота, рвота и диарея являются одними из наиболее распространенных побочных эффектов, которые возникают у людей, когда они впервые начинают принимать метформин. Эти проблемы обычно со временем исчезают.

Вы можете уменьшить эти эффекты, принимая метформин во время еды. Кроме того, чтобы снизить риск тяжелой диареи, ваш врач, скорее всего, назначит вам низкую дозу метформина, а затем постепенно ее увеличит.

Метформин иногда используется для улучшения чувствительности к инсулину, снижения резистентности к инсулину и регулирования функции яичников у людей с СПКЯ. Снижение уровня инсулина может, в свою очередь, помочь улучшить симптомы СПКЯ, такие как нерегулярный цикл и прыщи. Он используется не по прямому назначению для этой цели. Побочные эффекты этого использования такие же, как и при других применениях.

Использование лекарств не по прямому назначению

Использование лекарств не по назначению означает, что лекарство, одобренное FDA для одной цели, используется для другой цели, которая еще не была одобрена.

Однако врач может использовать препарат для этой цели. Это связано с тем, что FDA регулирует тестирование и одобрение лекарств, а не то, как врачи используют лекарства для лечения своих пациентов. Таким образом, ваш врач может назначить лекарство, которое, по его мнению, лучше всего подходит для вашего лечения.

Метформин может вызывать серьезные побочные эффекты.

Лактоацидоз

Хотя очень редко, наиболее серьезным побочным эффектом метформина является лактоацидоз. У метформина есть «коробочная», также называемая «черным ящиком», предупреждение об этом риске. Предупреждение в рамке — это самое серьезное предупреждение, которое выдает Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA).

Лактоацидоз — это редкая, но серьезная проблема, которая может возникнуть из-за накопления метформина в организме. Это накопление вызывает дисбаланс рН в вашем теле. Это неотложная медицинская помощь, которую необходимо лечить немедленно в больнице.

Смертность от лактоацидоза, связанного с приемом метформина, составляет от 30 до 50%, но сообщается только о десяти случаях на каждые 100 000 пациенто-лет. Например, если 200 000 человек принимали метформин в течение одного года каждый, то ожидается около 20 случаев.

Дополнительную информацию о факторах, повышающих риск лактоацидоза, см. в разделе «Меры предосторожности».

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов лактоацидоза. Если у вас проблемы с дыханием, позвоните по номеру 911 или в службу экстренной помощи или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

• крайняя усталость
• слабость
• снижение аппетита
• тошнота
• рвота
• затрудненное дыхание
• головокружение
• головокружение
• учащенное или замедленное сердцебиение
• чувство холода
• мышечная боль
• покраснение или внезапное покраснение и повышение температуры кожи
• боль в животе с любым из этих других симптомов уровня витамина В12 в организме. В редких случаях это может вызвать анемию или низкий уровень эритроцитов. Если вы не получаете много витамина B12 или кальция с пищей, у вас может быть более высокий риск очень низкого уровня витамина B12.

  Ваш уровень витамина B12 может улучшиться, если вы прекратите принимать метформин или будете принимать добавки с витамином B12. Обязательно поговорите со своим врачом, прежде чем прекратить прием метформина.

  Наиболее распространенные симптомы анемии включают:

  • усталость
  • головокружение
  • дурноту

  Если вы подозреваете, что у вас может быть анемия, запишитесь на прием к врачу для проверки уровня эритроцитов.

  Гипогликемия

  Метформин обычно не вызывает гипогликемию или низкий уровень сахара в крови. Однако в редких случаях у вас может развиться гипогликемия, если вы комбинируете метформин с:

  • Плохое питание
  • . рвота
  • боль в животе
  • головокружение
  • головокружение
  • аномально быстрое или медленное сердцебиение

  Как предотвратить гипогликемию

  • Принимайте лекарства по расписанию.
  • Соблюдайте сбалансированную диету.
  • Упражнения по назначению врача.
  • Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете.

  По данным Национальной службы здравоохранения, метформин обычно безопасно принимать отдельно или с инсулином во время беременности или кормления грудью.

  Метформин проникает через плаценту, но не связан с повышением частоты проблем или осложнений развития плода.

  Исследование 2018 года не выявило существенной разницы между частотой серьезных нежелательных явлений у беременных женщин, принимавших плацебо или метформин. Легкие побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, чаще отмечались у женщин, принимавших метформин.

  В обзоре исследований 2016 года были обнаружены доказательства того, что метформин может снижать частоту выкидышей у женщин с СПКЯ.

  Большинство распространенных побочных эффектов метформина связаны с пищеварительной системой. Вы можете свести к минимуму свои шансы на развитие побочных эффектов следующим образом:

  • Начиная с низкой дозы: Лучше всего начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее, чтобы уменьшить вероятность развития побочных эффектов. Типичная начальная доза составляет 500 миллиграммов (мг).
  • Прием метформина во время еды: Прием метформина во время еды может снизить вероятность развития расстройства желудка или желудочного дискомфорта.
  • Прием метформина пролонгированного действия: Вы можете поговорить с врачом, чтобы узнать, подходит ли вам метформин пролонгированного действия. Этот тип метформина медленно высвобождается с течением времени и обычно имеет более мягкие побочные эффекты. Обязательно обсудите отзыв FDA некоторых марок расширенного выпуска метформина, чтобы убедиться, что вы получите безопасную версию.
  • Принимать таблетки целиком: Таблетки не следует измельчать. Это может ускорить скорость их усвоения.

  Если у вас появляются неприятные побочные эффекты, рекомендуется обратиться к врачу. Они могут порекомендовать изменить дозировку типа метформина, который вы принимаете. Возможно, вам придется изменить дозировку, особенно во время стресса.

  Также рекомендуется избегать употребления большого количества алкоголя при приеме метформина, поскольку это может увеличить ваши шансы на развитие лактоацидоза.

  Несколько факторов повышают риск лактоацидоза при приеме метформина. Если какой-либо из этих факторов влияет на вас, обсудите их со своим врачом, прежде чем принимать этот препарат.

  Проблемы с почками

  Почки выводят метформин из организма. Если ваши почки не работают должным образом, уровень метформина в вашей системе будет выше. Это повышает риск лактоацидоза.

  Если у вас легкие или умеренные проблемы с почками, ваш врач может назначить вам более низкую дозу метформина.

  Если у вас серьезные проблемы с почками или вам 80 лет или больше, метформин может вам не подойти. Ваш врач, скорее всего, проверит функцию ваших почек, прежде чем вы начнете принимать метформин, а затем снова каждый год.

  Проблемы с сердцем

  Если у вас диабет, у вас повышенный риск сердечных заболеваний. Это потому, что высокий уровень сахара в крови может в конечном итоге повредить ваши кровеносные сосуды. Поэтому контроль диабета с помощью таких лекарств, как метформин, может помочь снизить риск возникновения проблем с сердцем.

  Исследования показывают, что метформин может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти у людей с диабетом 2 типа. Это также может снизить риск смерти от сердечной недостаточности и ее повторного возникновения у тех, кто уже испытал ее. Однако эти преимущества не видны у людей, не страдающих диабетом.

  Проблемы с печенью

  Вы не должны принимать метформин, если у вас серьезные проблемы с печенью. Ваша печень очищает молочную кислоту от вашего тела.

  Серьезные проблемы с печенью могут привести к накоплению молочной кислоты. Накопление молочной кислоты повышает риск лактоацидоза. Метформин также повышает риск, поэтому принимать его при проблемах с печенью опасно.

  Употребление алкоголя

  Употребление алкоголя во время приема метформина повышает риск гипогликемии. Это также повышает риск лактоацидоза, потому что увеличивает уровень молочной кислоты в организме.

  Во время приема метформина не следует употреблять большое количество алкоголя. Если вы употребляете алкоголь, поговорите со своим врачом о том, сколько алкоголя безопасно для вас, пока вы принимаете метформин.

  Для получения дополнительной информации прочитайте об опасностях употребления алкоголя при использовании метформина и о том, как алкоголь влияет на диабет.

  Хирургические или радиологические процедуры

  Если вы планируете операцию или рентгенологическую процедуру с использованием йодного контраста, вам необходимо прекратить прием метформина перед процедурой. Эти процедуры могут замедлить выведение метформина из организма, повышая риск лактоацидоза. Поговорите со своим врачом о конкретных сроках прекращения приема метформина.

  Ваш врач также может сообщить вам, когда безопасно возобновить прием метформина после процедуры. Как правило, вы получаете добро, когда ваши тесты функции почек возвращаются к норме.