Фармакология эфедрин – действие на организм гидрохлорида: форма выпуска и компоненты, показания и противопоказания к применению, применение в бодибилдинге и для похудения

Эфедрин — Википедия

Эфедри́н (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье^[1][2].

Эфедрин в своей естественной форме, известный как ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь: má huáng), использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора^[3]. Ма хуан использовался в качестве средства для лечения астмы и бронхита в течение многих столетий^[4].

Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси, но только в 1929 он его синтезировал

[5]. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин^[6]. Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году^[7]. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-е годы, когда Мерк и Ко начали продавать лекарство, известное как эфетонин (англ. ephetonin).

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925)^[7].

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения

[6].

По другому сходному методу получают ацилоин C₆H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин^[6].

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества[править | править код]

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется^[8]:

1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии

[8].

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Эфедрин в организме животных является провокатором высвобождения адреналина и норадреналина, в большей степени вне ЦНС, а также ингибитором МАО.

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день применяется в качестве более длительно действующего заменителя адреналина, при анемизации и в составе анестезирующих препаратов местного действия.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0,5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры при составлении БАД для похудения.

Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля

[9].

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему^[10], они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств^[11]. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Вопреки запрету, в РФ нелегально ввозят эфедрин для производства наркотиков из КНР. В 1996 году было задержано около 90 кг эфедрина, а по оценкам экспертов, в страну ввезли порядка тонны, в том числе через Монголию и Казахстан

[12]. Несмотря на использование эфедрина в традиционной медицине, в КНР за торговлю наркотиками расстреливают.

В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 г в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

В ФРГ применение эфедрина до 2001 года не ограничивалось. Затем были введены ограничения, так как большинство потребителей было неизвестно. А с апреля 2006 года все препараты, содержащие эфедрин, стали отпускать только по рецепту^[13].

В ЮАР с 2008 года было разрешено использовать эфедрин в лекарственных препаратах для лечения простудных заболеваний, но не более 8 мг на 1 таблетку. А использование эфедрина в других препаратах (для снижения массы тела) запрещено полностью^[14].

1. ↑ Харкевич Д.А. Эфедри́н // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б.В. Петровский. — 3 изд. — Москва : Советская энциклопедия, 1986. — Т. 28. Экономо – Ящур. — 544 с. — 150 000 экз.
2. ↑ Ибрагимов А.Н. Эфедри́н // Химическая энциклопедия : в 5 т. / ред. Кнунянц И.Л. — Москва : Советская энциклопедия, 1998. — Т. 5. Триптофан – Ятрохимия. — 783 с. — 10 000 экз. — ISBN 5-85270-310-9.
3. ↑ Woodburne O. Levy; Kavita Kalidas. Principles of Addictions and the Law: Applications in Forensic, Mental Health, and Medical Practice (англ.) / Norman S. Miller. — Academic Press, 2010. — P. 307—308. — ISBN 978-0-12-496736-6.
4. ↑ Ford M.D., Delaney K.A., Ling L.J., Erickson T. Clinical Toxicology. — Philadelphia: WB Saunders, 2001. — ISBN 0-7216-5485-1.
5. ↑ Jan Dirk Blom. Ephedrine and Hallucinations // A Dictionary of Hallucinations. — Springer Science & Business Media, 2009. — С. 175. — 553 с. — ISBN 978-1-44-191223-7.
6. ↑ ^{1 2 3} Курс органической химии / под ред. М. Н. Колосова. — Ленинград: Государственное научно-техническое издательство химической литературы, 1960. — С. 1057—1058.
7. ↑ ^{1 2} R. H. F. Manske, H. L. Holmes. Ephedrine synthesis // The Alkaloids: Chemistry and Physiology. — Elsevier, 2014. — С. 352. — 430 с. — ISBN 978-1-48-322193-9.
8. ↑ ^{1 2} Эфидрина гидрохлорид (неопр.) (недоступная ссылка). Дата обращения 7 февраля 2013. Архивировано 6 мая 2014 года.
9. ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями)
10. ↑ Phyllis A. Balch, Robert Rister. Prescription for Herbal Healing.
11. ↑ Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
12. ↑ Александр Платковский. Китай завалил Россию наркотиками (рус.) // Известия. — Москва, 1997. — 4 Марта (№ 62). — ISSN 0233-4356.
13. ↑ Verordnung zur Neuordnung der Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (AMVVNV). Архивировано 17 мая 2014 года. V. v. 21. Dezember 2005 BGBl. I S. 3632; Geltung ab 1. Januar 2006.
14. ↑ Archived copy (неопр.). Дата обращения 18 апреля 2009. Архивировано 28 июня 2009 года.

• Ким А. М. Органическая химия : учебное пособие. С. 850, 932.
• Физер Л., Физер М. Органическая химия. Углубленный курс. Том 2. С. 618, 619.
• Потапов В. М. Стереохимия. С. 49, 78, 92, 197.
• Граник В. Г. Основы медицинской химии. С. 58, 60, 205, 351, 352.
• Племенков В. В. Введение в химию природных соединений. С. 29, 245.
• Альберт А. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Том 1. С. 340.
• Терней А. Л. Современная органическая химия. Том 1. С. 153.
• Коган А. Б. Основы физиологии высшей нервной деятельности. С. 187.
• Мискиджьян С. П., Кравченюк Л. П. Полярография лекарственных препаратов. С. 179.
• Эльдерфилд Р. Гетероциклические соединения. Том 1. С. 13, 28.
• Гауптман З., Грефе Ю., Ремане Х. Органическая химия. С. 676.
• Губен И. Методы органической химии. Том 4, выпуск 1, книга 2. С. 1276.
• Кочетков Н. А., Нифантьев Э. Е. Общая органическая химия. Том 5. С. 34.
• Кочетков Н. А. Общая органическая химия. Том 11. С. 572.
• Кочетков Н. А., Членов М. А. Общая органическая химия. Том 10. С. 244.
• Орехов А. П. Химия алкалоидов. С. 10, 11, 672.
• Овчинников Ю. А. Биоорганическая химия. С. 652, 653.
• Перельман Я. М. Анализ лекарственных форм. С. 331, 570.
• Садыков А. С. Химия алкалоидов. С. 113.

Эфедрин — Википедия

Эфедри́н (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье.

История

Эфедрин в своей естественной форме, известный как ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь: má huáng), использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора^[1]. Ма хуан использовался в качестве средства для лечения астмы и бронхита в течение многих столетий^[2].

Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси, но только в 1929 он его синтезировал^[3]. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин^[4]. Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году^[5]. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-е годы, когда Мерк и Ко начали продавать лекарство, известное как эфетонин (англ. ephetonin).

Видео по теме

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925)^[5].

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения^[4].

По другому сходному методу получают ацилоин C₆H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин^[4].

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется^[6]:

1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии^[6].

Физические свойства

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Биологическое действие

Эфедрин в организме животных является провокатором высвобождения адреналина и норадреналина, в большей степени вне ЦНС, а также ингибитором МАО.

Медицинское применение

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день применяется в качестве более длительно действующего заменителя адреналина, при анемизации и в составе анестезирующих препаратов местного действия.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0,5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры при составлении БАД для похудения.

Правовой статус

Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля^[7].

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему^[8], они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств^[9]. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

Примечания

1. ↑ Woodburne O. Levy. Principles of Addictions and the Law: Applications in Forensic, Mental Health, and Medical Practice / Norman S. Miller. — Academic Press, 26 February 2010. — P. 307–308. — ISBN 978-0-12-496736-6.
2. ↑ Ford M.D., Delaney K.A., Ling L.J., Erickson T. Clinical Toxicology. — Philadelphia: WB Saunders, 2001. — ISBN 0-7216-5485-1.
3. ↑ Jan Dirk Blom. Ephedrine and Hallucinations // A Dictionary of Hallucinations. — Springer Science & Business Media, 2009. — С. 175. — 553 с. — ISBN 978-1-44-191223-7.
4. ↑ ^{1 2 3} Курс органической химии / под ред. М. Н. Колосова. — Ленинград: Государственное научно-техническое издательство химической литературы, 1960. — С. 1057—1058.
5. ↑ ^{1 2} R. H. F. Manske, H. L. Holmes. Ephedrine synthesis // The Alkaloids: Chemistry and Physiology. — Elsevier, 2014. — С. 352. — 430 с. — ISBN 978-1-48-322193-9.
6. ↑ ^{1 2} Эфидрина гидрохлорид. Проверено 7 февраля 2013. Архивировано 11 февраля 2013 года.
7. ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями)
8. ↑ Phyllis A. Balch, Robert Rister. Prescription for Herbal Healing.
9. ↑ Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература

• Ким А. М. Органическая химия : учебное пособие. С. 850, 932.
• Физер Л., Физер М. Органическая химия. Углубленный курс. Том 2. С. 618, 619.
• Потапов В. М. Стереохимия. С. 49, 78, 92, 197.
• Граник В. Г. Основы медицинской химии. С. 58, 60, 205, 351, 352.
• Племенков В. В. Введение в химию природных соединений. С. 29, 245.
• Альберт А. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Том 1. С. 340.
• Терней А. Л. Современная органическая химия. Том 1. С. 153.
• Коган А. Б. Основы физиологии высшей нервной деятельности. С. 187.
• Мискиджьян С. П., Кравченюк Л. П. Полярография лекарственных препаратов. С. 179.
• Эльдерфилд Р. Гетероциклические соединения. Том 1. С. 13, 28.
• Гауптман З., Грефе Ю., Ремане Х. Органическая химия. С. 676.
• Губен И. Методы органической химии. Том 4, выпуск 1, книга 2. С. 1276.
• Кочетков Н. А., Нифантьев Э. Е. Общая органическая химия. Том 5. С. 34.
• Кочетков Н. А. Общая органическая химия. Том 11. С. 572.
• Кочетков Н. А., Членов М. А. Общая органическая химия. Том 10. С. 244.
• Орехов А. П. Химия алкалоидов. С. 10, 11, 672.
• Овчинников Ю. А. Биоорганическая химия. С. 652, 653.
• Перельман Я. М. Анализ лекарственных форм. С. 331, 570.
• Садыков А. С. Химия алкалоидов. С. 113.

Эфедрин для похудения — SportWiki энциклопедия

Препарат эфедрина

Эфедрин (англ. Ephedrine) – препарат со стимулирующим действием, симпатомиметик, используется в бодибилдинге для подавления аппетита и сжигания жира. В медицине применяется для лечения бронхиальной астмы, гипотензии и некоторых других заболеваний.

Эфедрин схож по структуре и действию с такими стимуляторами ЦНС как амфетамины и метамфетамины. Химически, эфедрин является алкалоидом, который содержится в различных растениях рода Эфедры (семейство Ephedraceae). Наиболее распространенные формы – эфедрина гидрохлорид и эфедрина сульфат.

Юридический статус[править | править код]

Эфедрин находится под запретом. Правовой статус эфедрина регламентируется постановлением правительства о наркотических средствах.^[1].

Будьте осторожны! Многие популярные жиросжигатели на основе ЭКА(cloma pharma, innovative labs и другие) заявляют эфедру в качестве своего основного вещества, важнейшего компонента. Продажа, производство, перевоз и хранение препаратов с эфедрином влечет реальную уголовную ответственность.

Законодательно эфедрин внесен в два ограничивающих списка: 1) В список полностью запрещенных веществ. “Кустарно изготовленные препараты из эфедрина (псевдоэфедрина) или из препаратов, содержащих эфедрин (псевдоэфедрин)” Любой кустарно изготовленный препарат из эфедрина(неважно соло или комплексный) приравнивается к наркотикам и влечет уголовную ответственность, как за полноценные наркотические вещества. ^[2] 2) В список веществ, существенно ограниченных в общественном обороте.^[3]

Эфедрин может выпускаться только легально (с наличием всех сертификатов и лицензии) под видом лекарства (практически единственный пример – бронхолитин) и с обязательной концентрацией эфедрина до 10%. Эфедрин с концентрацией более 10% запрещен к любому участию в гражданском обороте, даже если он не подпадает под определение “кустарного производства”.

Ответственность Для продавца и производителя возможен реальный срок. Уголовная ответственность продавца наступает при обнаружении крупного объема.( по ст. 228.3 УК РФ). Для производителя актуальна ст. 228.4 УК РФ. При назначении наказания в обязательном порядке обращают внимание на обнаруженные объемы. Если у вас обнаружили крупный объем и имеются заинтересованные лица, то вашу ситуацию можно квалифицировать как очень “тяжелую”. При кустарном изготовлении крупным признается объем от 10гр, особо крупным – от 500гр. При нелегальном обороте эфедрина с концентрацией до 10%: крупный – 25гр, особо крупный – 5000гр. ^[4] Исключения: а)легальная продажа со всеми сертификатами и документами эфедрина с концентрацией до 10%(практически единственный препарат – бронхолитин) Потребителю грозит административная ответственность, за исключением покупки эфедрина в крупном размере(от 25гр).

Сколько эфедрина в банке? Как выглядит крупный объем на практике?

Активной дозировкой признается 50-100мг. В банках обычно 60 капсул(порции). Соответственно 1 банка настоящего ЭКА жиросжигателя содержит примерно 3-6гр эфедрина. Соответственно наличие 5-8 баночек настоящего жиросжигателя ЭКА с дозой эфедрина 50-100мг будут квалифицироваться как крупный объем.

Дополнительные комментарии эксперта:

Эфедрин, с юридической точки зрения, является достаточно опасной добавкой и может повлечь реальную уголовную ответственность для участника гражданского оборота. По УК РФ предусмотрено наказание вплоть до пожизненного заключения. При наличии заинтересованного лица вероятность привлечения к ответственности существенно возрастает.

Среди продавцов спортивного питания получил активное распространение миф о легальности добавок с концентрацией до 10%. Источник данного мифа – недобросовестные производители и импортеры. Миф активно продвигается в крупных журналах. На рынке РФ высок процент кустарно изготовленных ЭКА жиросжигателей, с маскировкой под западное производство.

Существует сомнительная теория относительно содержания эфедрина в ЭКА жиросжигателях. По одной из версии: вместо эфедрина производители включают в состав экстракт эфедры. Если это так, то возникает 2 вывода: а)Производители обманывают покупателей, т.к. популярные жиросжигатели (cloma pharm и другие с ЭКА) явно содержат мощный стимулятор(например вместо желаемого эфедрина может лежать неуказанный компонент, легальный в РФ DMAA, AMP цитрат или что-нибудь другое) б)Если в популярных жиросжигателях содержится экстракт эфедры, то в ней все-равно будет содержаться эфедрин. Дозировки, для получения желаемого эффекта от эфедрина, будут низкие, а вот для наступления юридической ответственности вполне достаточными.

Производство, покупка и сбыт эфедрина являются достаточно сомнительными действием с повышенным юридическим риском. Следует обратить внимание на относительно легальный и не менее эффективный аналог со схожими эффектами – dmaa(герань).

Автор: Шуманёв Дмитрий

Эфедрин является симпатомиметиком, это значит, что его действие реализуется за счет высвобождения катехоламинов (норадреналина) из нервных окончаний, которые в свою очередь взаимодействуют с адренэргическими рецепторами. Действие эфедрина в целом проявляется активацией симпатической нервной системы. Сам эфедрин не взаимодействует с адренорецепторами. ^[5] Действие эфедрина на центральную нервную систему ограничено, поскольку он плохо проникает через гемато-энцефаличекий барьер.

Эффекты эфедрина[править | править код]

• Сжигание жира
• Снижение аппетита (выраженное)
• Психическая стимуляция
• Повышение пульса
• Ускорение метаболизма
• Повышение работоспособности и производительности тренировок
• Умеренное мочегонное действие

Сочетание эфедрина[править | править код]

Чаще всего эфедрин сочетают с кофеином и аспирином – ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин), иногда аспирин заменяется салицином, который по действию практически не отличается от аспирина. Многие производители спортивного питания раньше выпускали жиросжигатели на основе ЭКА. В настоящее время жиросжигатели с ЭКА являются нелегальными в России и многих странах мира, однако продолжают изготавливаться в таких странах как Китай, Индия, и др.

Побочные эффекты связанные с приемом эфедрина внутрь:^[6]

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, повышение артериального давления
• Кожные побочные эффекты: приливы, потливость, акне
• Гастроинтестинальные: подавление аппетита, тошнота
• Мочеполовая система: затруднение мочеиспускание (очень редко)
• Центральная нервная система: беспокойство, бессонница, эйфория, агрессивность
• Прочие побочные эффекты эфедрина: головокружение, головная боль, тремор (дрожь), гипергликемия, сухость во рту

Большинство из нежелательных реакций исчезает через 2-3 дня после начала курса.

Предотвращение побочных эффектов эфедрина[править | править код]

Многие побочные эффекты можно предотвратить, если соблюдать следующие правила:

• Эфедрин может перегружать сердечно-сосудистую систему, особенно при первичных употреблениях, однако эту побочную реакцию можно предотвратить с помощью бета-блокаторов. Принимайте Метопролол в дозе 50-100 мг 1-2 раза сутки, это нормализует артериальное давление, снизит частоту пульса, устранит неприятные ощущения в груди. Метопролол защитит ваше сердце, заблокировав влияние эфедрина на миокард. Что бы подобрать адекватную дозу бета-блокаторов, проверьте частоту пульса через 2-3 часа после приема порции эфедрина и 50 мг Метопролола. Если пульс в пределах 60-80 ударов в минуту в покое, то дозировка достаточная. Если пульс ниже – уменьшите дозу Метопролола в два раза, если пульс выше – увеличьте дозировку в 1,5-2 раза.
• Пейте достаточное количество жидкости – не менее 2,5 литров в сутки (общее количество), иначе возникает обезвоживание, которое грозит многочисленными осложнениями. Препарат подавляет чувство жажды и увеличивает потери жидкости, поэтому контролируйте количество выпиваемой воды.
• Для предотвращения бессонницы не принимайте препарат во вторую половину дня.
• Если возникли другие выраженные побочные эффекты, снизьте дозу эфедрина или полностью отмените.
• Не принимайте данный препарат, если у вас есть противопоказания.
• Для полной безопасности, прием эфедрина должен быть согласован с врачом.

Противопоказания к эфедрину[править | править код]

• Не принимайте эфедрин совместно с антидепрессантами (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и некоторые другие).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, инфаркт в анамнезе, аритмии и др.)
• Повышенное артериальное давление
• Закрытоугольная глаукома
• Гипертрофия простаты
• Феохромоцитома
• Беременность и лактация
• Возраст менее 18 лет (относительное противопоказание).
• Если у вас имеются какие-либо заболевания, или вы принимаете лекарственные средства, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Бронхолитин (флакон 125 мл)

БРОНХОЛИТИН (BRONCHOLYTIN) – сироп от кашля, получивший наибольшую популярность, поскольку все еще отпускается без рецепта частными аптеками. Один флакон Бронхолитина содержит: эфедрина гидрохлорид – 100 мг, глауцина гидробромид – 125 мг, масло базилика камфорного 125 мг.

По мнению многих атлетов Бронхолитин является идеальным источником эфедрина. Средняя порция бронхолитина – 0,5-0,25 флакона (50-25 мг эфедрина) и нетоксичные сопутствующие компоненты. Масло базилика совершенно безопасно, однако придает бронхолитину мерзкий вкус. Глауцин – разовая доза может составлять 80 мг (2/3 флакона Бронхолитина), это нетоксичное соединение, которое обладает седативным эффектом. В сочетании с эфедрином, глауцин устраняет многие его побочные эффекты: снижается тревожность и беспокойство, реже возникает дискомфорт в груди и т.д., в тоже время глауцин не снижает жиросжигающий эффект эфедрина.

Однако есть и существенный недостаток – сахар. В 1 флаконе бронхолитина содержится 43 г сахара (около 14 г в одной порции сиропа). Фактически – это всего две чайных ложки, которые не создадут значительного препятствия во время сушки и быстро “сгорят” в процессе тренинга.

Хвойник двухколосковый

Также на територии РФ распространено растение Хвойник двухколосковый в котором содержаться алкалоиды группы эфедрина, составляющие 1—2 % от массы сухой травы. Эфедрин составляет 30—90 % общего количества алкалоидов.

На территории Российской Федерации встречается в зонах степей и полупустынь в европейской части и в Западной Сибири. Встречается локально, местами обычен. В областях Центрально-Чернозёмного экономического района очень редок.

Указан в региональных Красных книгах: Республик Башкортостан и Татарстан, Белгородской, Кемеровской, Курганской, Курской, Липецкой, Новосибирской, Пензенской, Самарской и Саратовской областей

Смотрите также прочие препараты, содержащие эфедрин.

Как известно, эфедрин запрещен к свободному распространению и отпуску в России(исключение – лекарства с сертификатами и лицензиями). Препарат содержащий эфедрин – бронхолитин содержит довольно много сахара и имеет скверный вкус, вызывая у некоторых людей тошноту и другие неприятные эффекты. Наиболее подходящей по свойствам альтернативой является DMAA. Существуют и другие замены эфедрину – тироксин, основной гормон щитовидной железы. Другие алкалоиды, такие как: кофеин, йохимбин, синефрин, а также, левовращающий изомер амфетамина (L-амфетамин)

1. ↑ постановление Правительства РФ от 30.06.1998 N 681 (ред. от 01.04.2016) “Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации”
2. ↑ Список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список I).
3. ↑ (3) Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV)
4. ↑ Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV) Прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля
5. ↑ Guoyi Ma, et al. Pharmacological Effects of Ephedrine Alkaloids on Human {alpha}1- and {alpha}2-Adrenergic Receptor Subtypes J. Pharmacol. Exp. Ther.; nr. 322 pp. 214-221
6. ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004.

Эфедрин в бодибилдинге: применение, противопоказания, рекомендации.

ЭКА: эфедрин, кофеин, аспирин

Эфедрин в бодибилдинге

Многие вещества способны улучшить эффект от проводимых тренировок. При этом они не только повышают их эффективность, но и улучшают самочувствие спортсмена после изнурительных занятий. Эфедрин – одно из подобных веществ, которое имеет ряд своих особенностей.

Что такое эфедрин?

Рассматриваемое вещество относится к группе алкалоидов, оно содержится в различных видах эфедры. На основе эфедрина создаются специальные препараты со стимулирующим действием, которые могут использоваться для активации жировых клеток и снижения аппетита при интенсивных тренировках. Также часто используется в медицине для лечения следующих заболеваний:

1. Бронхиальной астмы.
2. Гипотензии.

Структура очень схожа с той, которыми обладают метамфетамины и амфетамины. Как ранее было отмечено, по химическим признакам вещество относится к классу алкалоидов. В большом количестве вещество содержится в растениях, которые относятся к роду Эфедры. Для придания особых свойств препарату на основе алкалоида производят эфедрин гидрохлорид и эфедрин сульфат.

Как действует эфедрин на организм?

При рассмотрении любого препарата особое внимание следует уделять тому, как действует на организм. Эфедрин относится к классу симпатомиметиков, что определяет следующие его особенности воздействия на организм:

• Действие основного вещества происходит за счет высвобождения катехоламинов, которые содержатся в нервных окончаниях.
• Катехоламин взаимодействует с андренэргитическими рецепторами.
• Основное воздействие характеризуется активацией симпатической нервной системы.
• Эфедрин сам не оказывает влияние на нервную систему, так как через гемато-энцефалический барьер вещество не может пробиться из-за своей природы происхождения.

Другого рода воздействие может возникнуть только в том случае, если в состав препарата включается еще другие вещества.

Эффект от воздействия эфедрина

Рассмотренные особенности воздействия на организм определяют наличие следующего эффекта:

1. Происходит сжигание жира.
2. Очень сильно проявляется эффект снижения аппетита.
3. После приема зачастую можно отметить увеличение пульса.
4. Ускоряется процесс прохождения метаболизма.
5. Происходит психическая стимуляция из-за воздействия на нервную систему.
6. Значительно повышается работоспособность, что отражается на эффективности проводимых тренировок.
7. Умеренное мочегонное действие.

Часто можно встретить, что эфедрин сочетают с другими веществами. Зачастую в качестве добавок используют:

1. Кофеин.
2. Аспирин.
3. Салицин.

Несколько лет производители спортивного питания проводили создание жиросжигателя на основе ЭКА, однако через некоторое время подобные вещества были запрещены в России. В других странах, к примеру, в Индии и Китае подобное спортивное питание производят и в нынешнее время.

Побочные действия эфедрина и как их избежать

Несмотря на столь внушительный список положительного воздействия, как и многие другие вещества, используемые в спортивном питании, эфедрин имеет побочные действия. К ним можно отнести:

• Нагрузка на сердечно-сосудистую системы.
• Кожные нарушения, которые проявляются потливостью, приливами.
• В некоторых случаях возможно тошнота, потеря аппетита.
• Страдает центральная нервная система, что проявляется бессонницей, беспокойством и агрессивностью.
• Головокружение, тремор, сухость во рту, головная боль.

Как правило, незначительные побочные эффекты, к примеру, сухость во рту проходят после 2-3 дней приема препарата. Однако нагрузка на сердце – эффект от продолжительного приема при несоблюдении рекомендации или наличии предрасположенности к сердечно-сосудистым болезням.

Есть несколько способов избежать возникновения некоторых побочных эффектов:

• Применение бета-блокаторов позволяет снизить нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Следует проверять чистоту пульса во время сильных нагрузок.
• В сутки рекомендуется выпивать не менее 2,5 литров воды. В противном случае происходит обезвоживание, которое и станет причиной возникновения многих побочных эффектов.
• Во вторую половину дня не принимают препарат по причине того, что он может вызывать бессонницу.
• При возникновении побочных эффектов следует снизить дозу или отказаться от этого препарата.

Зачастую прием эфедрина согласовывается с врачом.

Применение эфедрина в бодибилдинге

Рассматриваемое вещество часто входит в состав спортивного питания. Однако в чистом виде его встретить довольно сложно. В бодибилдинге эфедрин используется в том случае, если нужно провести сушку или значительно увеличить работоспособность во время тренировок.

Препараты, содержащие эфедрин (для применения в бодибилдинге)

Наиболее популярным препаратам в бодибилдинге стал БРОНХОЛИТИН. Этот сироп против кашля отпускают без рецепта в аптеке. В состав одного флакона входит:

1. Эфедрин гидрохлорид – 100 миллиграмм.
2. Масло базилика – 125 миллиграмм.
3. Гидробромид – 125 миллиграмм.

По мнению многих этот препарат является идеальным источником эфедрина, однако он имеет существенный недостаток – в одном флаконе содержится 43 грамма сахара.

Также часто используется Хвойник двухколосковый. В его составе 1-2% эфедрина от обшей массы травы.

Аналоги эфедрина

На территории многих стран эфедрин запрещено продавать в чистом виде, так как вещество вызывает довольно много побочных эффектов. В России запрещена реализация, приобретение и хранение препаратов, содержащих эфедрин в концентрациях более 10%. Заменой может стать тироксин, который является гормоном щитовидной железы.

§ 50. ЭФЕДРИН. Токсикологическая химия. В.Ф. Крамаренко

Эфедрин (1-фенил-2-метиламинопропанола-1-гидрохлорид) относится к ациклическим алкалоидам, в молекуле которых аминогруппа находится в боковой цепи. Эфедрин и его стереоизомер псевдоэфедрин находится в некоторых видах эфедры. Однако имеются виды эфедры, не содержащие ни эфедрина, ни псевдоэфедрина. Эфедрин также содержится в тиссе ягодном и в некоторых других растениях.

Учитывая большую потребность в эфедрине, его получают и синтетическим путем. Находящийся в растениях эфедрин является левовращающим, а синтетический — правовращающим. К числу синтетических препаратов относится эфетонин, являющийся рацематом эфедрина.

Основание эфедрина растворяется в этиловом спирте (1 : 1), воде (1:36), диэтиловом эфире и хлороформе. Гидрохлорид эфедрина растворяется в воде (1:4), этиловом спирте (1 : 17), практически не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе. Эфедрин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.

Применение. Действие на организм. По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину. Он повышает артериальное давление, сужает сосуды, расширяет зрачок и бронхи, уменьшает перистальтику кишок, возбуждает центральную нервную систему. В медицине эфедрин применяется при бронхиальной астме, в глазной практике и при ряде других заболеваний.

Промышленность выпускает эфедрин в виде гидрохлорида. Он применяется в виде растворов, капель, таблеток. Эфедрин входит в состав таблеток «теофедрин». Кроме эфедрина в состав этих таблеток входят теофиллин, теобромин, кофеин, амидопирин, фенацетин, фенобарбитал, экстракт красавки и цитизин. Эфедрин входит в состав аэрозоля «эфатин». При лечении бронхиальной астмы эфедрин назначают в смеси с димедролом, теобромином и г. д.

Метаболизм. Эфедрин быстро всасывается из пищевого канала и накапливается в печени, почках, легких и мозге. Через 24 ч 80 % принятой дозы эфедрина выделяется из организма с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть дозы эфедрина подвергается N-деметилированию с образованием фенилпропанол-амина. Этот метаболит эфедрина выделяется из организма с мочой.

Обнаружение эфедрина

Реакция с солями меди и сероуглеродом. При взаимодействии эфедрина с сероуглеродом и щелочным раствором сульфата меди образуется производное дитиокарбаминовой кислоты, растворимое в бензоле:

Выполнение реакции. В микропробирку вносят каплю раствора исследуемого вещества, подкисленного уксусной кислотой, прибавляют каплю 5 %-го раствора сульфата меди, а затем аммиак до щелочной реакции. К полученному раствору прибавляют 2 капли смеси сероуглерода и бензола (1:3) и взбалтывают. При наличии эфедрина бензольный слой приобретает коричневую или желтую окраску. Предел обнаружения: 2 мкг эфедрина в пробе. Эту реакцию дает и кониин.

Реакция с 2,4-Динитрохлорбензолом. Эфедрин и другие соединения, у которых ОН-группа находится в α-положении, а аминогруппа в β-положении по отношению к ароматическому кольцу, при нагревании претерпевают гидраминное разложение. При этом образуется фенилэтилкетон и амин:

Образовавшийся при этой реакции метиламин с 2,4-динитро-хлорбензолом дает соединение желтого цвета, которое экстрагируется хлороформом:

Выполнение реакции, В микропробирку вносят каплю эфирного раствора исследуемого вещества, прибавляют каплю 5 н. раствора гидроксида натрия и каплю 5 %-го спиртового раствора 2,4-динитрохлорбензола. Жидкость нагревают на водяной бане в течение 5 мин. При наличии эфедрина в растворе появляется желто-коричневая окраска. Если к охлажденному раствору прибавить 1—2 капли хлороформа и несколько капель разбавленной уксусной кислоты, а затем взболтать, то хлороформный слой приобретает желтую окраску. Предел обнаружения: 5 мкг эфедрина в пробе.

Реакция с реактивом Драгендорфа. При взаимодействии эфедрина с реактивом Драгендорфа образуются кристаллы, напоминающие тонкие иглы, собранные в пучки. Предел обнаружения: 1,6 мкг эфедрина в пробе.

Обнаружение эфедрина по УФ- и ИК-спектрам. Основание эфедрина, растворенное в 0,1 н. растворе серной кислоты, имеет максимумы поглощения при 251, 256 и 262 нм; в ИК-области спектра основание эфедрина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 703, 1455 и 745 см ^-1.

СОДЕРЖАНИЕ

ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ

Еще по теме:

Эфедрин для похудения — SportWiki энциклопедия

Препарат эфедрина

Эфедрин (англ. Ephedrine) – препарат со стимулирующим действием, симпатомиметик, используется в бодибилдинге для подавления аппетита и сжигания жира. В медицине применяется для лечения бронхиальной астмы, гипотензии и некоторых других заболеваний.

Эфедрин схож по структуре и действию с такими стимуляторами ЦНС как амфетамины и метамфетамины. Химически, эфедрин является алкалоидом, который содержится в различных растениях рода Эфедры (семейство Ephedraceae). Наиболее распространенные формы – эфедрина гидрохлорид и эфедрина сульфат.

Юридический статус[править | править код]

Эфедрин находится под запретом. Правовой статус эфедрина регламентируется постановлением правительства о наркотических средствах.^[1].

Будьте осторожны! Многие популярные жиросжигатели на основе ЭКА(cloma pharma, innovative labs и другие) заявляют эфедру в качестве своего основного вещества, важнейшего компонента. Продажа, производство, перевоз и хранение препаратов с эфедрином влечет реальную уголовную ответственность.

Законодательно эфедрин внесен в два ограничивающих списка: 1) В список полностью запрещенных веществ. “Кустарно изготовленные препараты из эфедрина (псевдоэфедрина) или из препаратов, содержащих эфедрин (псевдоэфедрин)” Любой кустарно изготовленный препарат из эфедрина(неважно соло или комплексный) приравнивается к наркотикам и влечет уголовную ответственность, как за полноценные наркотические вещества. ^[2] 2) В список веществ, существенно ограниченных в общественном обороте.^[3]

Эфедрин может выпускаться только легально (с наличием всех сертификатов и лицензии) под видом лекарства (практически единственный пример – бронхолитин) и с обязательной концентрацией эфедрина до 10%. Эфедрин с концентрацией более 10% запрещен к любому участию в гражданском обороте, даже если он не подпадает под определение “кустарного производства”.

Ответственность Для продавца и производителя возможен реальный срок. Уголовная ответственность продавца наступает при обнаружении крупного объема.( по ст. 228.3 УК РФ). Для производителя актуальна ст. 228.4 УК РФ. При назначении наказания в обязательном порядке обращают внимание на обнаруженные объемы. Если у вас обнаружили крупный объем и имеются заинтересованные лица, то вашу ситуацию можно квалифицировать как очень “тяжелую”. При кустарном изготовлении крупным признается объем от 10гр, особо крупным – от 500гр. При нелегальном обороте эфедрина с концентрацией до 10%: крупный – 25гр, особо крупный – 5000гр. ^[4] Исключения: а)легальная продажа со всеми сертификатами и документами эфедрина с концентрацией до 10%(практически единственный препарат – бронхолитин) Потребителю грозит административная ответственность, за исключением покупки эфедрина в крупном размере(от 25гр).

Сколько эфедрина в банке? Как выглядит крупный объем на практике?

Активной дозировкой признается 50-100мг. В банках обычно 60 капсул(порции). Соответственно 1 банка настоящего ЭКА жиросжигателя содержит примерно 3-6гр эфедрина. Соответственно наличие 5-8 баночек настоящего жиросжигателя ЭКА с дозой эфедрина 50-100мг будут квалифицироваться как крупный объем.

Дополнительные комментарии эксперта:

Эфедрин, с юридической точки зрения, является достаточно опасной добавкой и может повлечь реальную уголовную ответственность для участника гражданского оборота. По УК РФ предусмотрено наказание вплоть до пожизненного заключения. При наличии заинтересованного лица вероятность привлечения к ответственности существенно возрастает.

Среди продавцов спортивного питания получил активное распространение миф о легальности добавок с концентрацией до 10%. Источник данного мифа – недобросовестные производители и импортеры. Миф активно продвигается в крупных журналах. На рынке РФ высок процент кустарно изготовленных ЭКА жиросжигателей, с маскировкой под западное производство.

Существует сомнительная теория относительно содержания эфедрина в ЭКА жиросжигателях. По одной из версии: вместо эфедрина производители включают в состав экстракт эфедры. Если это так, то возникает 2 вывода: а)Производители обманывают покупателей, т.к. популярные жиросжигатели (cloma pharm и другие с ЭКА) явно содержат мощный стимулятор(например вместо желаемого эфедрина может лежать неуказанный компонент, легальный в РФ DMAA, AMP цитрат или что-нибудь другое) б)Если в популярных жиросжигателях содержится экстракт эфедры, то в ней все-равно будет содержаться эфедрин. Дозировки, для получения желаемого эффекта от эфедрина, будут низкие, а вот для наступления юридической ответственности вполне достаточными.

Производство, покупка и сбыт эфедрина являются достаточно сомнительными действием с повышенным юридическим риском. Следует обратить внимание на относительно легальный и не менее эффективный аналог со схожими эффектами – dmaa(герань).

Автор: Шуманёв Дмитрий

Эфедрин является симпатомиметиком, это значит, что его действие реализуется за счет высвобождения катехоламинов (норадреналина) из нервных окончаний, которые в свою очередь взаимодействуют с адренэргическими рецепторами. Действие эфедрина в целом проявляется активацией симпатической нервной системы. Сам эфедрин не взаимодействует с адренорецепторами. ^[5] Действие эфедрина на центральную нервную систему ограничено, поскольку он плохо проникает через гемато-энцефаличекий барьер.

Эффекты эфедрина[править | править код]

• Сжигание жира
• Снижение аппетита (выраженное)
• Психическая стимуляция
• Повышение пульса
• Ускорение метаболизма
• Повышение работоспособности и производительности тренировок
• Умеренное мочегонное действие

Сочетание эфедрина[править | править код]

Чаще всего эфедрин сочетают с кофеином и аспирином – ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин), иногда аспирин заменяется салицином, который по действию практически не отличается от аспирина. Многие производители спортивного питания раньше выпускали жиросжигатели на основе ЭКА. В настоящее время жиросжигатели с ЭКА являются нелегальными в России и многих странах мира, однако продолжают изготавливаться в таких странах как Китай, Индия, и др.

Побочные эффекты связанные с приемом эфедрина внутрь:^[6]

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, повышение артериального давления
• Кожные побочные эффекты: приливы, потливость, акне
• Гастроинтестинальные: подавление аппетита, тошнота
• Мочеполовая система: затруднение мочеиспускание (очень редко)
• Центральная нервная система: беспокойство, бессонница, эйфория, агрессивность
• Прочие побочные эффекты эфедрина: головокружение, головная боль, тремор (дрожь), гипергликемия, сухость во рту

Большинство из нежелательных реакций исчезает через 2-3 дня после начала курса.

Предотвращение побочных эффектов эфедрина[править | править код]

Многие побочные эффекты можно предотвратить, если соблюдать следующие правила:

• Эфедрин может перегружать сердечно-сосудистую систему, особенно при первичных употреблениях, однако эту побочную реакцию можно предотвратить с помощью бета-блокаторов. Принимайте Метопролол в дозе 50-100 мг 1-2 раза сутки, это нормализует артериальное давление, снизит частоту пульса, устранит неприятные ощущения в груди. Метопролол защитит ваше сердце, заблокировав влияние эфедрина на миокард. Что бы подобрать адекватную дозу бета-блокаторов, проверьте частоту пульса через 2-3 часа после приема порции эфедрина и 50 мг Метопролола. Если пульс в пределах 60-80 ударов в минуту в покое, то дозировка достаточная. Если пульс ниже – уменьшите дозу Метопролола в два раза, если пульс выше – увеличьте дозировку в 1,5-2 раза.
• Пейте достаточное количество жидкости – не менее 2,5 литров в сутки (общее количество), иначе возникает обезвоживание, которое грозит многочисленными осложнениями. Препарат подавляет чувство жажды и увеличивает потери жидкости, поэтому контролируйте количество выпиваемой воды.
• Для предотвращения бессонницы не принимайте препарат во вторую половину дня.
• Если возникли другие выраженные побочные эффекты, снизьте дозу эфедрина или полностью отмените.
• Не принимайте данный препарат, если у вас есть противопоказания.
• Для полной безопасности, прием эфедрина должен быть согласован с врачом.

Противопоказания к эфедрину[править | править код]

• Не принимайте эфедрин совместно с антидепрессантами (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и некоторые другие).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, инфаркт в анамнезе, аритмии и др.)
• Повышенное артериальное давление
• Закрытоугольная глаукома
• Гипертрофия простаты
• Феохромоцитома
• Беременность и лактация
• Возраст менее 18 лет (относительное противопоказание).
• Если у вас имеются какие-либо заболевания, или вы принимаете лекарственные средства, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Бронхолитин (флакон 125 мл)

БРОНХОЛИТИН (BRONCHOLYTIN) – сироп от кашля, получивший наибольшую популярность, поскольку все еще отпускается без рецепта частными аптеками. Один флакон Бронхолитина содержит: эфедрина гидрохлорид – 100 мг, глауцина гидробромид – 125 мг, масло базилика камфорного 125 мг.

По мнению многих атлетов Бронхолитин является идеальным источником эфедрина. Средняя порция бронхолитина – 0,5-0,25 флакона (50-25 мг эфедрина) и нетоксичные сопутствующие компоненты. Масло базилика совершенно безопасно, однако придает бронхолитину мерзкий вкус. Глауцин – разовая доза может составлять 80 мг (2/3 флакона Бронхолитина), это нетоксичное соединение, которое обладает седативным эффектом. В сочетании с эфедрином, глауцин устраняет многие его побочные эффекты: снижается тревожность и беспокойство, реже возникает дискомфорт в груди и т.д., в тоже время глауцин не снижает жиросжигающий эффект эфедрина.

Однако есть и существенный недостаток – сахар. В 1 флаконе бронхолитина содержится 43 г сахара (около 14 г в одной порции сиропа). Фактически – это всего две чайных ложки, которые не создадут значительного препятствия во время сушки и быстро “сгорят” в процессе тренинга.

Хвойник двухколосковый

Также на територии РФ распространено растение Хвойник двухколосковый в котором содержаться алкалоиды группы эфедрина, составляющие 1—2 % от массы сухой травы. Эфедрин составляет 30—90 % общего количества алкалоидов.

На территории Российской Федерации встречается в зонах степей и полупустынь в европейской части и в Западной Сибири. Встречается локально, местами обычен. В областях Центрально-Чернозёмного экономического района очень редок.

Указан в региональных Красных книгах: Республик Башкортостан и Татарстан, Белгородской, Кемеровской, Курганской, Курской, Липецкой, Новосибирской, Пензенской, Самарской и Саратовской областей

Смотрите также прочие препараты, содержащие эфедрин.

Как известно, эфедрин запрещен к свободному распространению и отпуску в России(исключение – лекарства с сертификатами и лицензиями). Препарат содержащий эфедрин – бронхолитин содержит довольно много сахара и имеет скверный вкус, вызывая у некоторых людей тошноту и другие неприятные эффекты. Наиболее подходящей по свойствам альтернативой является DMAA. Существуют и другие замены эфедрину – тироксин, основной гормон щитовидной железы. Другие алкалоиды, такие как: кофеин, йохимбин, синефрин, а также, левовращающий изомер амфетамина (L-амфетамин)

1. ↑ постановление Правительства РФ от 30.06.1998 N 681 (ред. от 01.04.2016) “Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации”
2. ↑ Список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список I).
3. ↑ (3) Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV)
4. ↑ Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV) Прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля
5. ↑ Guoyi Ma, et al. Pharmacological Effects of Ephedrine Alkaloids on Human {alpha}1- and {alpha}2-Adrenergic Receptor Subtypes J. Pharmacol. Exp. Ther.; nr. 322 pp. 214-221
6. ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004.

240. Ephedrini hydrochloridum – PharmSpravka

 

240. Ephedrini hydrochloridum

Эфедрина гидрохлорид

Ephedrinum hydrochloricum

l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид

C₁₀H₁₅NO * HCl                                                                                         M. в. 201,70

Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристалличе­ский порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.

Подлинность. 0,01 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют 0,1 мл раствора сульфата меди и 1 мл раствора едкого натра; появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с I мл эфира эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

0,05 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют кристаллик феррицианида калия и нагревают до кипения; появляется запах бензаль-дегида.

0,01 г препарата дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Температура плавления 216-220°.

Удельное вращение от -33° до -36° (5% водный раствор).

Кислотность. 0.2 г препарата растворяют в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды, прибавляют 1 каплю раствора метилового крас­ного; появившееся красное окрашивание должно переходить в желтое от прибавления не более 0,05 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Соли аммония. 0,3 г препарата помещают в пробирку, приливают 2 мл воды и 1 мл раствора едкого натра. В верхнюю часть пробирки вклады­вают тонким слоем небольшое количество ваты. Сверху пробирки поме­щают смоченную водой красную лакмусовую бумагу. Пробирку поме­щают на пять минут в водяную баню с температурой около 65°. Не должен выделяться аммиак, который определяют по запаху и посинению красной лакмусовой бумаги.

Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды должен выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,05% в препарате).

Органические примеси. Раствор 0,15 г препарата в 5 мл концентриро­ванной серной кислоты должен быть бесцветным.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не долж­на превышать 0,5%.

Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%-

Количественное определение. Около 0,1 г препарата (точная навеска)-растворяют при нагревании в 10 мл ледяной уксусной кислоты, после-охлаждения добавляют 5 мл предварительно нейтрализованного рас­твора ацетата окисной ртути и титруют 0,1 н. раствором хлорной кис­лоты до голубого окрашивания (индикатор – кристаллический фиоле­товый).

1   мл   0,1   н.   раствора    хлорной    кислоты    соответствует   0,02017 г C₁₀H₁₅NO * HCI, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от-действия света.

Высшая разовая доза внутрь и под кожу 0,05 г.

Высшая суточная доза внутрь и под кожу 0,15 г.

Симпатомиметическое     {сосубосуживающее,     бронхораыииряющее}’ средство.

29.06.2015