Бромокриптин спортвики: Бромокриптин (парлодел) — SportWiki энциклопедия – Бромокриптин (парлодел) — SportWiki энциклопедия

Бромокриптин (парлодел) — SportWiki энциклопедия

Бромокриптин в таблетках

Парлодел (или бромокриптин) – применяется в бодибилдинге для подавления секреции пролактина, а также в качестве жиросжигателя.^[1] Подавляет аппетит, повышает половое влечение.

Каберголин (Достинекс) является более безопасным и высокоэффективным аналогом бромокриптина.

Описание[править | править код]

Бромокриптин нельзя считать классическим жиросжигателем, хотя в спортивной практике он чаще всего используется именно с этой целью. В медицинской практи­ке бромокриптин назначают, как правило, женщинам при различных проблемах с лактацией в частности и молочными железами вообще, однако нередко препарат назначают и мужчинам для лечения олигоспермии, пониженного либидо, и даже импотенции.

Интерес к парлоделу в бодибилдинге возрос благодаря его способности угнетать секрецию пролактина. Также препарат повышает секрецию лептина – так называемого гормона сытости, а заодно и су­щественно повышает либидо. Как первая, так и последняя особенности присущи препарату вследствие того, что он является специфическим агонистом дофамино­вых рецепторов (главным образом типа D2). Кроме того, парлодел оказывает жиросжигающий эффект.

Препарат позволяет бороть­ся с развитием гинекомастии, возникшей в процессе применения препаратов с вы­раженной прогестагенной активностью (нандролон, норэтандролон, анаполон, до некоторой степени — тренболон).

Существенным недостатком является способность подавлять секрецию гормона роста.^[2]

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект – через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект – через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект – через 4-8 недель терапии.

Применение и дозировки[править | править код]

Применение бромокриптина целесообразно в период между циклами анаболических стероидов — препарат помогает преодолеть депрессивное состояние, нередкое во время «переходного периода», а также повысить либидо. В период подготовки к соревнованиям бромокриптин поможет бороться с чувством голода, окажет содействие в избавлении от лишнего подкожного жира. Препарат позволяет избавляться от жира не только в абдоминаль­ной области, но и по всему телу. Результат – более жесткая мускулатура.

Период полувыведения из организма составляет 12 часов. Исходя из этого, можно по­рекомендовать принимать по одной 2,5-миллиграмовой таблетке препарата утром и вечером. Для усиления эффекта от препарата на протяжении первых двух недель можно добавить и дневной прием также одной таблетки

Дозировка: первые 2 дня по 1,25 мг 3 раза в день во время еды. Далее доза постепенно увеличивается до 7,5-10 мг в сутки.

Побочные эффекты[править | править код]

В первые дни приема препарата возможно появление легкой тошноты (а иногда и не такой уж легкой) несколько реже наблюдаются головокружение, слабость, го­ловная боль, некоторое понижение артериального давления, что приводит к посто­янной сонливости. Все эти явления достаточно неприятны, но полностью обратимы после отмены, к тому же, как правило, уже после второго-третьего приема препарата они полностью исчезают.

1. ↑ Diabetes Care 1996 Jun;19(6):667-70 Bromocriptine (Ergoset) reduces body weight and improves glucose tolerance in obese subjects. Cincotta AH, Meier AH.
2. ↑ P Price, A Debono. Plasma bromocriptine levels, clinical and growth hormone responses in Parkinsonism. Br J Clin Pharmacol. 1978 October; 6(4): 303–309. PMCID: PMC1429466

Бромокриптин (парлодел) — SportWiki энциклопедия

Бромокриптин в таблетках

Парлодел (или бромокриптин) – применяется в бодибилдинге для подавления секреции пролактина, а также в качестве жиросжигателя.^[1] Подавляет аппетит, повышает половое влечение.

Каберголин (Достинекс) является более безопасным и высокоэффективным аналогом бромокриптина.

Описание[править | править код]

Бромокриптин нельзя считать классическим жиросжигателем, хотя в спортивной практике он чаще всего используется именно с этой целью. В медицинской практи­ке бромокриптин назначают, как правило, женщинам при различных проблемах с лактацией в частности и молочными железами вообще, однако нередко препарат назначают и мужчинам для лечения олигоспермии, пониженного либидо, и даже импотенции.

Интерес к парлоделу в бодибилдинге возрос благодаря его способности угнетать секрецию пролактина. Также препарат повышает секрецию лептина – так называемого гормона сытости, а заодно и су­щественно повышает либидо. Как первая, так и последняя особенности присущи препарату вследствие того, что он является специфическим агонистом дофамино­вых рецепторов (главным образом типа D2). Кроме того, парлодел оказывает жиросжигающий эффект.

Препарат позволяет бороть­ся с развитием гинекомастии, возникшей в процессе применения препаратов с вы­раженной прогестагенной активностью (нандролон, норэтандролон, анаполон, до некоторой степени — тренболон).

Существенным недостатком является способность подавлять секрецию гормона роста.

[2]

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект – через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект – через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект – через 4-8 недель терапии.

Применение и дозировки[править | править код]

Применение бромокриптина целесообразно в период между циклами анаболических стероидов — препарат помогает преодолеть депрессивное состояние, нередкое во время «переходного периода», а также повысить либидо. В период подготовки к соревнованиям бромокриптин поможет бороться с чувством голода, окажет содействие в избавлении от лишнего подкожного жира. Препарат позволяет избавляться от жира не только в абдоминаль­ной области, но и по всему телу. Результат – более жесткая мускулатура.

Период полувыведения из организма составляет 12 часов. Исходя из этого, можно по­рекомендовать принимать по одной 2,5-миллиграмовой таблетке препарата утром и вечером. Для усиления эффекта от препарата на протяжении первых двух недель можно добавить и дневной прием также одной таблетки

Дозировка: первые 2 дня по 1,25 мг 3 раза в день во время еды. Далее доза постепенно увеличивается до 7,5-10 мг в сутки.

Побочные эффекты[править | править код]

В первые дни приема препарата возможно появление легкой тошноты (а иногда и не такой уж легкой) несколько реже наблюдаются головокружение, слабость, го­ловная боль, некоторое понижение артериального давления, что приводит к посто­янной сонливости. Все эти явления достаточно неприятны, но полностью обратимы после отмены, к тому же, как правило, уже после второго-третьего приема препарата они полностью исчезают.

1. ↑ Diabetes Care 1996 Jun;19(6):667-70 Bromocriptine (Ergoset) reduces body weight and improves glucose tolerance in obese subjects. Cincotta AH, Meier AH.
2. ↑ P Price, A Debono. Plasma bromocriptine levels, clinical and growth hormone responses in Parkinsonism. Br J Clin Pharmacol. 1978 October; 6(4): 303–309. PMCID: PMC1429466

Пролактин у мужчин (норма) — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон ПРОЛАКТИН ПАДЕНИЕ ТЕСТОСТЕРОНА ПРИ ПОВЫШЕНИИ ПРОЛАКТИНА ПРОЛАКТИНОМА Южаков АнтонКОРРЕКТИРОВКИ ДОЗ КАБЕРГОЛИНА ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПОВЫШЕНИЯ И СНИЖЕНИЯ ПРОЛАКТИНА

>>> Научный обзор пролактина – секреция, механизм действия, эффекты, лечение избыточной секреции

Гиперпролактинемия: причины, последствия

В сфере бодибилдинга бытует множество мифов, гипотез и слухов касательно пролактина и прогестерона, а также их роли в развитии гинекомастии, потери либидо и угнетении функций яичек. Иногда вообще встречаются мнения, что эти гормоны представляют собой одно и тоже. Однако на деле это два совершенно разных биологически активных гормональных вещества, с различными механизмами действия и абсолютно разными эффектами, как у мужчин, так и у женщин.

Пролактин – это пептидный гормон, состоящий из 199 аминокислот, который по структуре очень напоминает гормон роста, при этом выполняет другие функции, хотя есть и функциональное сходство. Пролактин у мужчин и женщин продуцируется передней долей гипофиза клетками лактотрофами. Также как и гормон роста, пролактин имеет характерный суточный ритм секреции.

Норма пролактина в крови у мужчин: 53-360 мЕд\л. ( 1 нг/мл = 1 мЕд/л / 21,28 )

Факторы влияющие на уровень пролактина у мужчин[править | править код]

Суточная секреция пролактина

Секреция пролактина у мужчин подавляется дофамином и стимулируется эстрогенами, стрессом, тиролиберином и некоторыми другими, менее важными факторами.

В норме уровень пролактина достигает максимума во время стадии «быстрого сна» или рано утром. Повышение уровня пролактина может быть вызвано физической нагрузкой, приёмом пищи, половым актом.

Заболевания, которые могут приводить к повышению пролактина:

• заболевания гипоталамуса и гипофиза
• гипотиреоз (за счет повышения ТТГ)
• почечная недостаточность
• заболевания печени
• аутоиммунные заболевания — ревматоидный артрит, диффузный токсический зоб, системная красная волчанка…
• гиповитаминоз В6

Временный подъем пролактина (в пределах нормальных значений) может вызывать:^[1]

Выброс пролактина после приема различных видов пищи

• Эмоциональный стресс
• Прием пищи (углеводная и белковая пища)^[2] Ни в одном исследовании не показано, что протеин вызывает повышение пролактина выше нормы у мужчин.
• Стимуляция сосков
• Физическая тренировка

Механизм действия[править | править код]

Пролактин действует на трансмембранные пролактиновые рецепторы, которые представлены на мембранах различных клеток. Что интересно, эти рецепторы может также возбуждать гормон роста.

Функция и негативные эффекты[править | править код]

Пролактин у женщин в норме инициирует и поддерживает лактацию (продукция молока молочными железами), но это может иметь место только в присутствии эстрогенов в достаточном количестве. Иными словами, пролактин не вызывает рост молочных желез, поэтому необходимо чтобы предварительно на ткань железы подействовали эстрогены, и только затем уже реализуется действие пролактина как стимулятора секреции молока. Но даже при наличии высокой концентрации эстрогенов и прогестерона лактации не происходит. Наглядно это видно на примере беременных женщин, у которых молоко появляется только после родов, когда падает уровень эстрогена и прогестерона.

Несмотря на то, что сам по себе пролактин не вызывает гинекомастию у мужчин, иногда он может способствовать ее развитию, так как усиливает действие эстрогенов, которые всегда присутствуют в крови мужского организма.

Также важной функцией является подавление секреции гонадотропина и всей функции оси гипоталамус-гипофиз-яички у мужчин, что проявляется снижением уровня анаболических гормонов (тестостерона), подавлением полового влечения, импотенцией.

Снижение полового влечения объясняется тем, что пролактин тормозит действие дофамина, который отвечает за половое возбуждение. Возможно он также обеспечивает период невозбудимости (рефрактерный период) после полового акта. Уровень пролактина может быть индикатором сексуального удовлетворения и расслабления.

Как снизить уровень[править | править код]

• Соблюдать правильный режим дня
• Принимать пиридоксин
• Во время курса анаболических стероидов использовать антиэстрогены
• Существует ряд препаратов Бромокриптин, Парлодел, Каберголин (Достинекс) которые избирательно повышая концентрацию дофамина в центрах головного мозга приводят к снижению уровня гормона. Кроме того, бромокриптин обладает жиросжигающим эффектом^[3], снижает секрецию гормона роста^[4].
• Тироксин и Т3 угнетают выделение пролактина, путем подавления секреции ТТГ по механизму обратной связи.

Следует помнить потенциальный риск применения бромокриптина не всегда оправдан. Чаще всего, достаточно использовать антиэстрогены, которые косвенно снижают уровень пролактина и практически полностью исключают вероятность возникновении гинекомастии.

Как составить курс анаболических стероидов — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон СТЕРОИДЫ ААС ТЕСТОСТЕРОН МЕТАН ТУРИНАБОЛ СТАНОЗОЛОЛ ДЕКА БОЛДЕНОН ТРЕН Ингибиторы ароматазы Ароматаза и ароматизация

Прежде всего, чтобы составить оптимальный курс, необходимо определиться с понятиями:

• Ароматизирующиеся стероиды – препараты, которые имеют возможность частично конвертироваться в эстрогены (тестостерон, метандростенолон, метилтестостерон)
• Неароматизирующиеся стероиды – стероиды, которые не конвертируются в эстрогены, либо слабо конвертируются (оксандролон, дростанолон, тренболон, примоболан, туринабол, болденон, нандролон, станазолол)
• Стероиды с прогестагенной активностью (прогестины) – обладают способностью связываться с прогестероновыми рецепторами (нандролон, тренболон, в меньшей степени оксиметолон).

Курс без побочных эффектов[править | править код]

Анастрозол Каби по 1мг Берголак от Верофарм

• Если в составе курса идут только неароматизирующиеся препараты, то никакого фармакологического дополнения к курсу не требуется.
• Если в составе курса есть ароматизирующиеся препараты, то в целях профилактики эстрогензависимой гинекомастии и избыточного скопления воды рекомендуется добавить ингибитор ароматазы (анастрозол/аримидекс, аромазин), однако они могут снизить эффективность курса, потому что эстрогены тоже необходимы организму; во время приёма ИА и перед ним следует сдать анализ на эстрадиол .
  • Анастрозол (есть в аптеке, но дорогой, поэтому многие приобретают у дилеров по более низкой цене) начальная дозировка – 0,5 мг (пол таблетки) через день. Аналоги: Анастразол=Селана=Аримидекс=Эгистразол=Анастровер=Фармазол.
  • Эксеместан (есть в аптеке, но дорогой) начальная дозировка – 12,5 мг (пол таблетки) через день. Аналоги: Эксеместан=Аромазин=Экзедрол.
• При приеме ингибиторов ароматазы (ИА) необходимо контролировать уровень эстродиола по анализам, чтобы он не упал ниже положенного. Если уровень падает ниже нормы, следует либо снизить дозировку, либо частоту приема. В идеале нужно стремиться к верхней границе нормы эстрогенов (но не выходить за нее), поскольку они также принимают важное участие в анаболических процессах.
• Если на курсе есть прогестины, то в целях профилактики пролактиновой гинекомастии рекомендуется добавить блокатор пролактина (каберголин или бромокриптин), который принимается на ночь.
  • Бромокриптин (не дорогой, но много побочных эффектов) принимать по 2,5 мг в день.
  • Каберголин (дорогой, практически без побочных эффектов) принимать по 0,25 мг каждый четвертый день. Аналоги: Каберголин=Достинекс=Берголак=Агалатес
• При приеме блокатора пролактина необходимо контролировать уровень пролактина, чтобы он не упал ниже положенного. Если по результатам анализов видно, что уровень ниже положенного следует либо снизить дозировку либо частоту приема. Подключать эти препараты следует в зависимости от того, какие эфиры анаболических стероидов идут на курсе. Если короткие, то вместе с ними, если длинные, то после включения анаболических стероидов в работу.

Читайте подробнее: Побочные эффекты стероидов и как снизить вред

Применение хорионического гонадотропина (ХГЧ)[править | править код]

• Применение ХГЧ оправданно только на длинных курсах (больше 8-12 недель) для предотвращения атрофии яичек. Следует отметить, что объем яичек не всегда коррелирует со степенью атрофии.
• Применять ХГЧ во время ПКТ не рекомендуется.
• Обычно ХГЧ ставят в конце курса (последние 2 недели курса по 250-500МЕ 3 раза в неделю в зависимости от степени атрофии), если курс очень длинный (больше 20-24 недель), то введение ХГЧ целесообразно и в середине курса.

Читайте подробнее: Хорионический гонадотропин в бодибилдинге

Послекурсовая терапия (ПКТ)[править | править код]

Гормональная система организма

Необходимо не только грамотно составить курс анаболических стероидов, но и провести послекурсовую терапию для восстановления функции оси гипоталамус-гипофиз-яички. ПКТ следует проводить после каждого курса. Не важно, был ли это оксандролон соло или комбинация Тестостерон+Дека+Метан. Задача ПКТ заставить свой организм снова вырабатывать собственный тестостерон иначе после отмены ААС происходит обвал набранной массы и сниженное либидо. Основа любой ПКТ – это антиэстроген (торемифен, кломифен, тамоксифен), поэтому на ПКТ в первую очередь нужно принимать антиэстроген, а трибулус, цинк и витамины во вторую.

• Тамоксифен – сильный и дешевый, но чрезвычайно токсичен, возможны неприятные побочные эффекты.
• Кломифен (Клостилбегит) – менее сильный чем Тамоксифен, дорогой, но куда менее токсичен.
• Торемифен (Фарестон) – препарат нового поколения, сильный, недорогой, побочные эффекты сведены к минимуму.

Необходимо принимать ТОЛЬКО один из 3х, а не все 3 одновременно.

Со второй недели ПКТ можно подключить аптечный трибестан (трибулус террестерис), по 750 мг в день (в пересчёте на фуростаноловые сапонины), препараты цинка и витамины по инструкции. Однако достоверных доказательств эффективности этих вспомогательных средств на данный момент нет.

Если на курсе были оральные стероиды или инъекционный станозолол, то применяются желчегонные средства (холосас, тыквеол) по инструкции. Гепатопротекторные препараты типа Карсила и ему подобных не рекомендуются, поскольку они могут вызывать застой желчи. Также желательно мониторировать состояние печени по анализам крови (при повреждении печени повышаются ферменты АЛТ и АСТ). Если через некоторое время после отмены оральных и любых альфа-17 алкилированных препаратов функциональное состояние печени не нормализовалось рекомендуется использовать Гептрал для внутривенного введения.

Последние исследования показали, что Д-аспарагиновая кислота неэффективна и повышает пролактин, поэтому не рекомендуется использовать ее на ПКТ.

Если на курсе был прогестин, но на самом курсе вы не принимали каберголин/бромокриптин для профилактики, то каберголин/бромокриптин необходимо пропить на ПКТ параллельно с приемом антиэстрогена.

Начинать ПКТ следует в зависимости от того, какие эфиры ААС были на курсе. Если короткие, то через день после приема последнего, если длинные, то через 1-4 недели после последнего укола, в зависимости от периода полураспада самого длинного ААС.

Читайте подробнее: Послекурсовая терапия

Важные примечания[править | править код]

• Если на курсе был прогестин, то использовать тамоксифен на ПКТ не рекомендуется т.к. он увеличивает количество прогестероновых рецепторов.
• Провирон иногда принимается на ПКТ как андроген в случае проблем с потенцией из-за нехватки тестостерона. Однако, не нужно забывать, что Провирон (Местеролон) может подавлять выработку гонадолиберина и ЛГ и затруднять процесс восстановления секреции собственного тестостерона.
• Применение сильнодействующих препаратов осуществляется только под контролем врача! Оптимальный и безопасный курс может составить только медицинский специалист при тщательной оценке рисков, индивидуальных особенностей и параметров отдельного организма.
• А также следует включать высокоандрогенные стреоиды во ВСЕ курсы, предпочтительнее ТЕСТОСТЕРОН, т. к. он контролирует многие процессы в мужском организме: состояние костной ткани, липидный профиль, либидо и т.д.
• Курс строится в основном на инъекционных препаратах; на курсе длинных эфиров после отмены приёма рекомендуется использовать тестостерон пропионат на протяжении двух недель
• На ПКТ необходимо снизить частоту и интесивность тренировок, дабы снизить откат

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Повышенный пролактин (лечение) — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон ПРОЛАКТИН ПАДЕНИЕ ТЕСТОСТЕРОНА ПРИ ПОВЫШЕНИИ ПРОЛАКТИНА ПРОЛАКТИНОМА

Пролактин, а также структурно сходные с ним соматотропин (СТГ) и плацентарный лактоген, относят к одному семейству гормонов. У человека ген пролактина, расположенный на 6-й хромосоме, кодирует полипептид с молекулярной массой 23 000, состоящий из 199 аминокислотных остатков. Пролактин содержит три дисульфидных связи; кроме того, часть молекул пролактина гликозилирована по одному остатку аспарагина. Помимо мономеров в крови присутствуют димеры и полимеры пролактина, а также продукты его расщепления с молекулярной массой 16 000 и 18 000. Физиологическая роль этих форм пролактина не известна.

Читайте также: пролактин у мужчин

Пролактин синтезируется лактотропными клетками аденогипофиза. Гипофиз эмбриона начинает вырабатывать пролактин уже в первые недели внутриутробного развития. После рождения уровень пролактина в сыворотке быстро снижается. У мужчин он так и остается низким, тогда как у женщин в детородном возрасте уровень пролактина слегка повышается. Во время беременности секреция пролактина значительно возрастает, достигая максимума к родам. Если женщина не кормит новорожденного грудью, то уровень пролактина быстро возвращается к исходному уровню. Наоборот, при грудном вскармливании секреция пролактина стимулируется сосанием и раздражением сосков; при этом уровень пролактина в сыворотке за 30 мин может увеличиться в 10—100 раз. В течение нескольких месяцев эта реакция постепенно угасает, и уровень пролактина постепенно становится таким же, как и до беременности.

В кровь матери и плода пролактин попадает из гипофиза как матери, так и плода. Кроме того, в конце лютеиновой фазы и в начале беременности пролактин синтезируется децидуальными клетками, благодаря чему в I триместре беременности концентрация пролактина в околоплодных водах очень велика.

На секрецию пролактина оказывают влияние те же физиологические факторы, что и на секрецию СТГ. Сон, стресс, гипогликемия, физическая нагрузка и высокие концентрации эстрогенов увеличивают секрецию обоих гормонов.

Секреция пролактина, как и других гормонов аденогипофиза, происходит импульсно. Однако пролактин отличает то, что гипоталамус подавляет его секрецию. Основной регулятор секреции пролактина — дофамин, который образуется в нейронах тубероинфундибулярной области гипоталамуса и связывается с D2-рецепторами на лактотропных клетках, подавляя секрецию пролактина (рис. 56.3)

Рисунок 56.3 Регуляция секреции пролактина

. Множество веществ, в том числе тиролиберин, ВИП, пролактолиберин и гипофизарный полипептид, активирующий аденилатциклазу, способны усиливать секрецию пролактина, однако их физиологическая роль остается неясной. При некоторых заболеваниях, например при тяжелом первичном гипотиреозе, постоянный высокий уровень тиролиберина может приводить к гиперпролактинемии и галакторее.

Механизм действия пролактина[править | править код]

Рецепторы пролактина присутствуют во многих тканях на клетках самых разных типов (Bole-Feysot et al., 1998). Рецепторы пролактина относятся к тому же семейству цитокиновых рецепторов, что и рецепторы СТГ (см. выше). Однако если СТГ и плацентарный лактоген взаимодействуют с рецепторами пролактина и способны стимулировать лактацию, то пролактин связывается только со своими рецепторами и его действие более специфично.

Рецепторы пролактина кодируются одним геном, расположенным на 5-й хромосоме. Благодаря альтернативному сплайсингу образуется несколько типов рецепторов, в том числе короткая, длинная и промежуточная формы, состоящие соответственно из 310, 610 и 412 аминокислотных остатков. Помимо мембранных рецепторов в крови имеются растворимые формы рецепторов, лишенные трансмембранного и внутриклеточного доменов. Как и рецептор СТГ, рецептор пролактина не обладает собственной тирозин киназной активностью, но при его димеризации происходит активация Янус-киназ. Фосфорилирование киназы JAK2 ведет к фосфорилированию, димеризации и переносу в ядро фактора транскрипции STAT5.

В развитии молочных желез и подготовке их к лактации помимо пролактина принимают участие и другие гормоны, в том числе эстрогены, прогестерон, плацентарный лактоген и СТГ. Пролактин, действуя через соответствующий рецептор, стимулирует рост и дифференцировку эпителия протоков и долек молочной железы; в отсутствие пролактина лактация невозможна. Во время беременности лактация подавляется высоким уровнем эстрогенов и прогестерона. После родов их секреция снижается, что позволяет пролактину индуцировать лактацию.

Рецепторы пролактина присутствуют также во многих других тканях и органах, в том числе в гипоталамусе, печени, яичках, яичниках, предстательной железе и клетках иммунной системы. Однако влияние пролактина на эти ткани не изучено. Гиперпролактинемия подавляет гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, вероятно, за счет тормозящего влияния пролактина на гипоталамус и половые железы. Высокий уровень пролактина у матери во время грудного вскармливания часто ведет к аменорее, а патологическая гиперпролактинемия — нередкая причина бесплодия у женщин (см. ниже).

Избыток пролактина – препараты для лечения[править | править код]

Пролактин в клинике не применяется, но гиперпролактинемия встречается относительно часто. Причиной ее могут быть поражение гипоталамуса или гипофиза (за счет ослабления тормозящего влияния дофамина на лактотропные клетки), почечная недостаточность, первичный гипотиреоз (поскольку при нем повышается секреция тиролиберина) и лечение блокаторами дофаминовых рецепторов. Однако самая частая причина гиперпролактинемии — пролактиномы, которые делят на микропролактиномы (диаметром менее 1 см) и макропролактиномы (диаметром 1 см и более). Клинически гиперпролактинемия у женщин проявляется галактореей, аменореей и бесплодием, а у мужчин — снижением полового влечения, импотенцией и бесплодием. Мужчины значительно позже обращаются за медицинской помощью, поэтому у них чаще встречаются макропролактиномы. При крупных опухолях гипофиза иногда появляется неврологическая симптоматика — нарушение зрения и головные боли.

При пролактиномах применяют хирургическое лечение (транссфеноидальная аденомэктомия), лучевую терапию или медикаментозное лечение. В последнем случае назначают стимуляторы D2-рецепторов (Molitch, 1999). Поскольку хирургическое лечение эффективно в 70% случаев при микроаденомах и лишь в 30% случаев при макроаденомах, большинству больных все равно требуется медикаментозное лечение. Поэтому во многих случаях начинают с назначения стимуляторов D2-рецепторов. Эти средства не только подавляют секрецию пролактина, но и уменьшают размер пролактином, что улучшает эндокринологический статус, а также снимает неврологические симптомы (в том числе дефекты полей зрения), непосредственно вызванные опухолями.

Бромокриптин. Стимулятор дофаминовых рецепторов бромокриптин — основной препарат для лечения гиперпролактинемии. Он стал тем стандартом, с которым сравнивают все новые средства. Бромокриптин представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи; связываясь с D2-peцeпторами, он подавляет спонтанную и стимулированную тиролиберином секрецию пролактина. В меньшей степени бромокриптин связывается с D-рецепторами. В 70—80% случаев бромокриптин нормализует уровень пролактина и более чем в половине случаев уменьшает размер пролактином, в том числе и макропролакгином. Важно отметить, что при лечении бромокриптином пролактинома не исчезает и после отмены препарата вновь развивается гиперпролактинемия и возобновляется рост опухоли.

Бромокриптин часто вызывает тошноту, рвоту, головные боли и ортостатическую гипотонию, особенно в начале лечения. Реже наблюдаются заложенность носа, синдром Рейно, а также симптомы поражения ЦНС: психозы, галлюцинации, ночные кошмары и бессонница. При длительном лечении эти реакции обычно исчезают, однако, чтобы их избежать, рекомендуют начинать с низких доз: 1,25 мг внутрь на ночь во время еды. Через неделю можно добавить еще 1,25 мг утром. Если не наступает улучшения или уровень пролактина остается высоким, дозу постепенно наращивают каждые 3—7 сут, до 5 мг 2 раза в сутки или 2,5 мг 3 раза в сутки (если препарат хорошо переносится). При неэффективности лечения или выраженном побочном действии назначают другой стимулятор дофаминовых рецепторов. Хотя бромокриптин хорошо всасывается при приеме внутрь, системного кровотока достигает всего около 7% препарата, остальное захватывается печенью при первом прохождении и метаболизируется. К тому же Т 1/2 бромокриптина относительно невелик (2—8 ч). Чтобы избежать частых инъекций, был разработан бромокриптин длительного действия для в/м введения, в котором активное вещество содержится внутри распадающихся в организме микросфер. Как показали клинические испытания, этот препарат сравним по эффективности с обычным бромокриптином, однако в США бромокриптин длительного действия не применяется. Бромокриптин можно вводить интравагинально в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки, что снижает риск поражения ЖКТ.

Перголид. Производное алкалоида спорыньи перголид, одобренное ФДА в качестве антипаркинсонического средства, используют и при гиперпролактинемии. Это самый дешевый стимулятор дофаминовых рецепторов. Он оказывает те же побочные эффекты, что и бромокриптин. Начальная доза перголида составляет 0,025 мг 1 раз в сутки на ночь. Дозу постепенно увеличивают до максимальной — 0,25 мг/сут.

Каберголин. Производное алкалоида спорыньи каберголин имеет длительный Т1/2 (около 65 ч), а также более высокое сродство и избирательность к D2-рецепторам, чем бромокриптин (Verhelst et al., 1999). Каберголин намного реже вызывает тошноту, но при его приеме тоже иногда возникает ортостатическая гипотония и головокружение. В некоторых клинических испытаниях каберголин оказался эффективнее бромокриптина при гиперпролактинемии. Его применение для лечения гиперпролактинемии одобрено ФДА. Каберголин, видимо, будет все шире применяться для лечения этого синдрома. Согласно рекомендациям ФДА, начальная’доза каберголина должна составлять 0,25 мг 2 раза в неделю, однако иногда назначают по 0,5 мг 1 раз в неделю. Если уровень пролактина в сыворотке остается высоким, дозу постепенно увеличивают, но не чаще чем раз в 4 нед. При хорошей переносимости максимальная доза составляет 1,5 мг 2—3 раза в неделю.

Хинаголид. Стимулятор D2-рецепторов хинаголид не относится к производным алкалоидов спорыньи. Его Т1/2, составляющий 22 ч, лежит между Ту2 бромокриптина и каберголина. Хинаголид принимают по 0,1 —0,5 мг 1 раз в сутки. Хинаголид не одобрен ФДА, но активно применяется в Европе.

Особого внимания требует лечение гиперпролактинемии у женщин, желающих забеременеть, поскольку в этой ситуации очень важна безопасность препаратов. И бромокриптин, и каберголин, и хинаголид индуцируют овуляцию и позволяют забеременеть большинству женщин с пролактиномами. При этом вредного влияния на течение беременности или на плод не наблюдалось. Наибольший опыт накоплен в отношении бромокриптина, поэтому именно этот препарат считается средством выбора. Однако со временем, когда будет получено достаточно данных о применении каберголина и хинаголида, ситуация может измениться.

Как составить курс анаболических стероидов — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон СТЕРОИДЫ ААС ТЕСТОСТЕРОН МЕТАН ТУРИНАБОЛ СТАНОЗОЛОЛ ДЕКА БОЛДЕНОН ТРЕН Ингибиторы ароматазы Ароматаза и ароматизация

Прежде всего, чтобы составить оптимальный курс, необходимо определиться с понятиями:

• Ароматизирующиеся стероиды – препараты, которые имеют возможность частично конвертироваться в эстрогены (тестостерон, метандростенолон, метилтестостерон)
• Неароматизирующиеся стероиды – стероиды, которые не конвертируются в эстрогены, либо слабо конвертируются (оксандролон, дростанолон, тренболон, примоболан, туринабол, болденон, нандролон, станазолол)
• Стероиды с прогестагенной активностью (прогестины) – обладают способностью связываться с прогестероновыми рецепторами (нандролон, тренболон, в меньшей степени оксиметолон).

Курс без побочных эффектов[править | править код]

Анастрозол Каби по 1мг Берголак от Верофарм

• Если в составе курса идут только неароматизирующиеся препараты, то никакого фармакологического дополнения к курсу не требуется.
• Если в составе курса есть ароматизирующиеся препараты, то в целях профилактики эстрогензависимой гинекомастии и избыточного скопления воды рекомендуется добавить ингибитор ароматазы (анастрозол/аримидекс, аромазин), однако они могут снизить эффективность курса, потому что эстрогены тоже необходимы организму; во время приёма ИА и перед ним следует сдать анализ на эстрадиол .
  • Анастрозол (есть в аптеке, но дорогой, поэтому многие приобретают у дилеров по более низкой цене) начальная дозировка – 0,5 мг (пол таблетки) через день. Аналоги: Анастразол=Селана=Аримидекс=Эгистразол=Анастровер=Фармазол.
  • Эксеместан (есть в аптеке, но дорогой) начальная дозировка – 12,5 мг (пол таблетки) через день. Аналоги: Эксеместан=Аромазин=Экзедрол.
• При приеме ингибиторов ароматазы (ИА) необходимо контролировать уровень эстродиола по анализам, чтобы он не упал ниже положенного. Если уровень падает ниже нормы, следует либо снизить дозировку, либо частоту приема. В идеале нужно стремиться к верхней границе нормы эстрогенов (но не выходить за нее), поскольку они также принимают важное участие в анаболических процессах.
• Если на курсе есть прогестины, то в целях профилактики пролактиновой гинекомастии рекомендуется добавить блокатор пролактина (каберголин или бромокриптин), который принимается на ночь.
  • Бромокриптин (не дорогой, но много побочных эффектов) принимать по 2,5 мг в день.
  • Каберголин (дорогой, практически без побочных эффектов) принимать по 0,25 мг каждый четвертый день. Аналоги: Каберголин=Достинекс=Берголак=Агалатес
• При приеме блокатора пролактина необходимо контролировать уровень пролактина, чтобы он не упал ниже положенного. Если по результатам анализов видно, что уровень ниже положенного следует либо снизить дозировку либо частоту приема. Подключать эти препараты следует в зависимости от того, какие эфиры анаболических стероидов идут на курсе. Если короткие, то вместе с ними, если длинные, то после включения анаболических стероидов в работу.

Читайте подробнее: Побочные эффекты стероидов и как снизить вред

Применение хорионического гонадотропина (ХГЧ)[править | править код]

• Применение ХГЧ оправданно только на длинных курсах (больше 8-12 недель) для предотвращения атрофии яичек. Следует отметить, что объем яичек не всегда коррелирует со степенью атрофии.
• Применять ХГЧ во время ПКТ не рекомендуется.
• Обычно ХГЧ ставят в конце курса (последние 2 недели курса по 250-500МЕ 3 раза в неделю в зависимости от степени атрофии), если курс очень длинный (больше 20-24 недель), то введение ХГЧ целесообразно и в середине курса.

Читайте подробнее: Хорионический гонадотропин в бодибилдинге

Послекурсовая терапия (ПКТ)[править | править код]

Гормональная система организма

Необходимо не только грамотно составить курс анаболических стероидов, но и провести послекурсовую терапию для восстановления функции оси гипоталамус-гипофиз-яички. ПКТ следует проводить после каждого курса. Не важно, был ли это оксандролон соло или комбинация Тестостерон+Дека+Метан. Задача ПКТ заставить свой организм снова вырабатывать собственный тестостерон иначе после отмены ААС происходит обвал набранной массы и сниженное либидо. Основа любой ПКТ – это антиэстроген (торемифен, кломифен, тамоксифен), поэтому на ПКТ в первую очередь нужно принимать антиэстроген, а трибулус, цинк и витамины во вторую.

• Тамоксифен – сильный и дешевый, но чрезвычайно токсичен, возможны неприятные побочные эффекты.
• Кломифен (Клостилбегит) – менее сильный чем Тамоксифен, дорогой, но куда менее токсичен.
• Торемифен (Фарестон) – препарат нового поколения, сильный, недорогой, побочные эффекты сведены к минимуму.

Необходимо принимать ТОЛЬКО один из 3х, а не все 3 одновременно.

Со второй недели ПКТ можно подключить аптечный трибестан (трибулус террестерис), по 750 мг в день (в пересчёте на фуростаноловые сапонины), препараты цинка и витамины по инструкции. Однако достоверных доказательств эффективности этих вспомогательных средств на данный момент нет.

Если на курсе были оральные стероиды или инъекционный станозолол, то применяются желчегонные средства (холосас, тыквеол) по инструкции. Гепатопротекторные препараты типа Карсила и ему подобных не рекомендуются, поскольку они могут вызывать застой желчи. Также желательно мониторировать состояние печени по анализам крови (при повреждении печени повышаются ферменты АЛТ и АСТ). Если через некоторое время после отмены оральных и любых альфа-17 алкилированных препаратов функциональное состояние печени не нормализовалось рекомендуется использовать Гептрал для внутривенного введения.

Последние исследования показали, что Д-аспарагиновая кислота неэффективна и повышает пролактин, поэтому не рекомендуется использовать ее на ПКТ.

Если на курсе был прогестин, но на самом курсе вы не принимали каберголин/бромокриптин для профилактики, то каберголин/бромокриптин необходимо пропить на ПКТ параллельно с приемом антиэстрогена.

Начинать ПКТ следует в зависимости от того, какие эфиры ААС были на курсе. Если короткие, то через день после приема последнего, если длинные, то через 1-4 недели после последнего укола, в зависимости от периода полураспада самого длинного ААС.

Читайте подробнее: Послекурсовая терапия

Важные примечания[править | править код]

• Если на курсе был прогестин, то использовать тамоксифен на ПКТ не рекомендуется т.к. он увеличивает количество прогестероновых рецепторов.
• Провирон иногда принимается на ПКТ как андроген в случае проблем с потенцией из-за нехватки тестостерона. Однако, не нужно забывать, что Провирон (Местеролон) может подавлять выработку гонадолиберина и ЛГ и затруднять процесс восстановления секреции собственного тестостерона.
• Применение сильнодействующих препаратов осуществляется только под контролем врача! Оптимальный и безопасный курс может составить только медицинский специалист при тщательной оценке рисков, индивидуальных особенностей и параметров отдельного организма.
• А также следует включать высокоандрогенные стреоиды во ВСЕ курсы, предпочтительнее ТЕСТОСТЕРОН, т. к. он контролирует многие процессы в мужском организме: состояние костной ткани, липидный профиль, либидо и т.д.
• Курс строится в основном на инъекционных препаратах; на курсе длинных эфиров после отмены приёма рекомендуется использовать тестостерон пропионат на протяжении двух недель
• На ПКТ необходимо снизить частоту и интесивность тренировок, дабы снизить откат

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Лечение болезни Паркинсона — SportWiki энциклопедия

Импульсы, поступающие из двигательной зоны коры головного мозга, достигают спинного мозга и непосредственно мышц. Так осуществляются движения. Одновременно множество импульсов посылается в разные участки мозга для координации движений и затем обратно в кору головного мозга. Одним из пунктов переключения сигналов является мозжечок, другим — базальные ганглии. Только при таком слаженном функционировании движения человеческого тела осуществляются плавно и целенаправленно. Болезнь Паркинсона развивается при повреждении базальных ганглиев. Симптомами заболевания, развивающегося чаще всего в старческом возрасте, являются тремор в покое, ригидность мышц, гипокинезия (акинезия).

В основе патогенеза заболевания лежит гибель клеток ганглиев в Substantia nigra, допаминергические нейроны которой подходят к Corpus striatum (Putamen и Nucleus caudatus) и осуществляют тормозную функцию. Здесь оканчиваются также холинергические возбуждающие нейроны.

Лечение направлено на усиление допаминергической передачи или уменьшение холинергических влияний.

L-Допа. Недостаток дофамина в ЦНС вызывает необходимость в его введении извне. Однако допамин не проникает через ГЭБ, так как является полярным катехоламином. Предшественник допамина аминокислота L-дегидроксифенилаланин (L-допа, или L-дофа) проникает через ГЭБ и декарбоксилируется дофа-декарбоксилазой с образованием допамина.

Однако допа образуется не только в мозге, но и на периферии, что приводит к нежелательным побочным эффектам (рвота, гипотония). Образование допамина на периферии можно заблокировать с помощью ингибиторов дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бензеразид). Эти вещества не проникают через ГЭБ, поэтому не влияют на декарбоксилирование в головном мозге.

Следствием повышения уровня допамина в мозге могут быть гиперкенезии и психические нарушения.

Агонисты допаминовых рецепторов. Бромокриптин, лизурид, перголиди каберголин — агонисты допамина; они компенсируют его недостаток в ЦНС. Прами-пексол и ропинирол—также агонисты допамина, которые не являются производными лизергиновой кислоты.

Ингибиторы моноаминоксидазы В (МАО-В). Существуют две изоформы моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В. В печени содержатся обе формы, в Corpus striatum — в основном МАО-В. Этот изофермент ингибируется селегилином; при этом на периферии распад биогенных аминов (норадреналин, адреналин, серотонин) не нарушается, поскольку активность МАО-А сохраняется.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Энтакапон ингибирует КОМТ-зависимый распада L-допы. Препарат не проникает в ЦНС, однако при повышении концентрации L-допы на периферии увеличивается его доступность для ЦНС. Применяется в сочетании с L-допой.

Антихолинергические средства. Центральные М-холинолитики (например, бензатропин, бипериден) уменьшают преобладающую холинергическую активность (особенно тремор). Типичные побочные эффекты, сходные с эффектом атропина, не позволяют применять высокие дозы данных лекарств. Полного исчезновения симптомов достичь не удается.

Амантадин. В начальной стадии заболевания амантадин способствует исчезновению симптомов. Возможный механизм действия препарата заключается в блокаде ионных каналов глутаминовых рецепторов типа НМ ДА и уменьшении высвобождения ACh. На более поздних стадиях заболевания необходимо комбинированное лечение во избежание более тяжелых осложнений. В основном развиваются дополнительные признаки центральной дегенерации.