Эфедрин формула: (Ephedrinum)- , , , .

Содержание

Формула Эфедрина структурная химическая

Структурная формула

Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C₁₀H₁₅NO

Символ	Элемент	Атомный вес	Число атомов	Процент массы
C	Углерод	12,011	10	72,7%
H	Водород	1,008	15	9,2%
N	Азот	14.007	1	8,5 %
O	Кислород	15,999	1	9,7%

Молекулярная масса: 165,236

Эфедрин — (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье. Ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля.

История

Эфедрин в своей естественной форме, известный как ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь: má huáng), использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора. Ма хуан использовался в качестве средства для лечения астмы и бронхита в течение многих столетий. Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси, но только в 1929 он его синтезировал. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин. Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-е годы, когда Мерк и Ко начали продавать лекарство, известное как эфетонин (англ. ephetonin).

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей. Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925). Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения. По другому сходному методу получают ацилоин C

6H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин. В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин. Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами. Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется:

реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии.

Свойства

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Медицинское применение

Является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как способен вызывать лекарственную зависимость. По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице. Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0.5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин. Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры, при составлении БАД для похудения.

Правовой статус

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён). В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков. В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

Эфедрин (меткатинон) – что это такое? Эффект, последствия употребления

Эфедрин (ephedrine) – это вещество, которое представляет собой психоактивный алкалоид, содержащийся в природе в растении под названием эфедра (ephedra). Что такое эфедра? Где еще содержится эфедрин?

Это многолетний кустарник, реликтовое растение, содержащее помимо ядовитого алкалоида псевдоэфедрин и N-метилэфедрин. Эфедра или Хвойник двухколосковый произрастает в степях и полупустынях, в Казахстане, на Кавказе, в южной Европе, в Средней Азии и Сибири, а также в Забайкалье. Экстракт эфедры – что это такое? Для чего применяется эфедрин?

Эфедра и эфедрин в фармакологии

Трава эфедра давно нашла применение в медицине. Это лекарственное растение применяют для лечения астмы, гипотензии, фарингита. Применение ягод эфедры было распространено в Китае и Японии, растение пользовалось популярностью благодаря своим лекарственным свойствам. Оно стимулирует дыхательный центр, возбуждает ЦНС, повышает давление. Экстракт и плоды эфедры применяются в народной медицине для устранения воспалений после операций, интоксикации, большой кровопотери, при травмах.

Растения, содержащие эфедрин

В каких еще растениях содержится эфедрин? Большая его концентрация содержится в растениях и кустарниках рода эфедровых, однако из более чем 40 видов алкалоид содержится лишь в 18. Максимальная концентрация активного вещества содержится в молодых побегах. Самыми распространенные виды эфедровых: эфедра хвощевая, двухколосковая, односемянная, хвойник даурский.

Эфедра является психостимулятором. Из растения в 1929 году синтезировали такое психоактивное вещество как эфедрин (ephedrinum), которое активно начали применять в медицине для лечения бронхиальной астмы.

Фармакологическая группа эфедрина: симпатомиметическое средство.

Химическая формула эфедрина: C10h25NO.

Форма выпуска: таблетки, порошок, ампулы с раствором, а также спреи, сиропы и мази.

Как выглядит эфедрин?

Механизм действия наркотика

Механизм действия эфедрина довольно прост, он схож с механизмом воздействия на организм других психостимуляторов. Эфедрин стимулирует выработку норадреналина, что и обуславливает его психостимулирующее действие. Помимо этого вещество повышает давление, поэтому применяется и как гипертензивное средство для устранения гипотонии. До запрета эфедрина в России он активно применялся как средство для похудения, а также в бодибилдинге.

Эфедрин в России – закон

Запрещен или нет экстракт эфедры в нашей стране? Сегодня в России это вещество, а также препараты, которые его содержат (псевдоэфедрин), внесено в список запрещенных. Хранение и распространение эфедрина влечет за собой уголовную ответственность. Однако в аптеке по рецепту сироп от кашля с эфедрином купить можно. Лекарства и медикаменты, в которых дозировка не более 10% разрешены к продаже. Сегодня приобрести эфедрин без рецепта нельзя.

Наркотик эфедрон

Эфедрин и псевдоэфедрин не являются наркотиками, однако они применяются как прекурсоры для и изготовления. Это сырье, из которого изготавливается опасный психоактивный наркотик – эфедрон. Эфедрон или меткатинон имеет в наркосреде множество сленговых названий: мулька, джеф, марцефаль. Широкое распространение в нашей стране наркотик приобрел в 1970-е годы, его популярность была не менее высока и в 90-е годы.

Эфедринсодержащие препараты и другие компоненты наркотического вещества можно было приобрести без рецепта в любой аптеке. По силе воздействия на организм эфедрон можно сравнить в наркотиком «винт», который является производным амфетамина. Изготовить эфедрон было гораздо быстрее и проще, чем винт, необходимы были лишь знания в химии и нужные компоненты. Раствор, созданный из эфедрина, имеет характерный запах миндаля.

Препараты, содержащие эфедрин

В аптеках можно встретить препараты, содержащие эфедру, которые чаще всего представлены как средства от кашля и сиропы, применяемые для лечения дыхательных путей. Среди них:

Бронхолитин;
Бронхотон;
Бронхитусен;
Бронхосевт;
Бронхоцин.

Список эфедриновых препаратов довольно широк. Не менее распространен и эфедрин в таблетках или каплях. Можно выделить следующие популярные препараты:

Нео-Теофедрин;
Теофедрин-Н;
Солутан;
Инсановин;
эфедрина гидрохлорид;
эфедрина сульфат.

Действие эфедрина на организм

Какое действие на организм оказывает эфедрин в таблетках? Если не соблюдать условия, прописанные в инструкции по применению, возникает зависимость от эфедрина. Наркотическое вещество вызывает эйфорический эффект и действует до 8 часов. Зависимые принимают наркотик довольно часто, как правило, через каждые 7-9 часов. Как только у человека возникает стойкая зависимость от эфедрина, возрастает толерантность, промежуток между употреблением сокращается.

Человек вводит наркотик каждые 2-3 часа, а это около 15 инъекций в день. Естественно, что такая мощная интоксикация не может не отразиться на здоровье зависимого, нарушается кровообращение, разрушается сосудистая система, возникают различные инфекции, передающиеся через кровь, а также тромбы, приводящие к инсультам. Эфедриновая зависимость возникает очень быстро, так как преимущественно наркотик вводят внутривенно. Псевдоэфедрин вызывает «трип» и оказывает очень негативное действие на организм, в частности, на ЦНС.

Эфедрин – эффект и последствия

Эфедрин-трип – это состояние, которого добиваются наркозависимые при употреблении данного наркотика. Они ждут эйфории и наркотического кайфа, совершенно не задумываясь о том, какие побочные эффекты эфедрин оказывает на организм зависимого человека. Действие наркотика начинается уже через 10 минут после введения. Зависимость возникает уже через несколько употреблений. При внутривенном введении возникает эйфорический эффект, расширяются зрачки, учащается пульс, повышается давление, бледнеют кожные покровы, возникает жажда, потливость.

Среди позитивных эффектов выделяют легкость, эйфорию, чувство полета, окрыленности, невесомости, повышается трудоспособность, возникает болтливость.

Среди побочных действий эфедрина выделяют: бессонницу, тревожность, снижение аппетита, потерю связи с реальностью, инфаркты, инсульты, внутренние кровотечения, гипертонию, кардиосклероз, тахикардию, диабет, заболевания почек и печени, сердца, сосудов, энцефалопатию, тремор конечностей, сепсис, снижение иммунитета, истощение и летальный исход.

При употреблении «мульки» у зависимых возникает повышенная чувствительность к цветам, звукам, прикосновениям и тактильным ощущениям, возбужденность. Постепенно эйфория сменяется чувством расслабленности, при снижении концентрации наркотического вещества в крови возникает нервозность, раздражительность, вялость, сонливость, слабость, снижение работоспособности.

Последствия употребления эфедрона

Зависимость от наркотика возникает практически сразу. Вещество имеет психотропный эффект и негативно влияет на ЦНС, разрушая нейроны. Психологическое привыкание не дает человеку перестать «колоться». Меткатинон имеет меньшую токсичность по сравнению с амфетамином, однако этот наркотик чаще употребляют перорально или назально в виде таблеток и порошка, что снижает силу токсического воздействия на организм.

Эфедриновый наркотик же вводится в вену, яды начинают действовать мгновенно, быстро разрушая организм зависимого. Почему наркоман не может бросить сам? Дело в том, что уже после 7-8 часов воздержания и отсутствия новой дозы у человека возникает абстинентный синдром. Именно сильнейшая наркотическая ломка толкает зависимого на дальнейшее употребление и саморазрушение. Заядлые наркоманы могут колоться каждые 2 часа, естественно, что живут они совсем недолго.

Эфедроновая наркомания вызывает при регулярном употреблении необратимые изменения в психике зависимого, нарушается работа центральной нервной системы, снижается уровень интеллекта, ухудшается память, наступает деградация человека как личности. При том стать заядлым наркоманом, «сидящим на игле», можно уже спустя несколько месяцев.

Ломка и передозировка

Если человек с зависимостью решил резко отказаться от употребления наркотика, у него возникнет тяжелый абстинентный синдром. Ухудшается как физическое, так и психологическое состояние зависимого, у него возникают головные боли, апатия, депрессия, сонливость, раздражительность, нервозность. Резкое повышение давления, которое провоцирует наркотик, может привести к коллапсу, нарушению координации движения, тремору, судорогам и спазмам.

Передозировка эфедрина приводит к бессоннице, потере аппетита, тревожности, пересыханию слизистых, стимуляторному психозу, мании преследования, галлюцинациям, бредовым состояниям. При передозировке психостимулятора нужно срочно вызвать нарколога на дом. Если вы заметили явные признаки наркотической зависимости у близкого человека, стоит воспользоваться услугами наркологической клиники. Только врач знает, как вывести эфедрин из организма быстро и безопасно. Чаще всего для этого применяются капельницы с определенным составом препаратов, помогающих очистить организм и восстановить работу органов.

Признаки эфедроновой наркомании

Среди симптомов зависимости от эфедрона можно выделить:

нарушение режима сна, бессонница;
сухость кожи;
ломкость волос;
белый налет на языке;
резкая смена настроения;
неряшливость;
истощение;
высыпания на коже;
паркинсонизм (гипертонус мышц).

Лечение эфедроновой наркомании

Этот вид зависимости опасен в первую очередь тем, что многие изменения и последствия употребления наркотика являются необратимыми. Эфедроновые наркоманы очень часто гибнут, не обращаясь за помощью. Психостимулятор быстро разрушает психику и нарушает работу внутренних органов зависимого, что приводят к тяжелым последствиям со стороны организма и летальному исходу. Зависимость быстро прогрессирует, поэтому очень важно вовремя ее распознать и приступить к лечению.

Лечение эфедроновой наркомании в Москве проходит в наркологических клиниках и реабилитационных центрах, с которыми мы сотрудничаем. Терапия наркозависимости идет поэтапно, она состоит из мотивации, консультации, диагностики, детоксикации, медикаментозного лечения и психологической реабилитации в центре.

Детокс-процедуры производятся чаще всего при помощи инфузионно-капельной терапии. В вену зависимому вводятся детоксикационные и восстанавливающие препараты, выводящие яды из организма и нормализующие его работу. Однако, если устранить ломку можно довольно просто, при помощи медпрепаратов, то справиться с психологической зависимостью куда сложнее. Для этого с пациентом работают специалисты наркологической клиники: клинические психологи, специалисты по аддикции, психотерапевты, наркологи и т.д. Все они имеют целью при помощи современных методик, лекций, тренингов и групповых занятий изменить отношение человека к наркотикам и добиться длительной ремиссии.

Внимание! Употребление алкоголя и наркотиков наносит непоправимый вред вашему здоровью и представляет опасность для жизни!

Амфетамин, фен. Лечение наркомании. | Формула Жизни

Амфетамин относится к разряду быстрых, клубных наркотиков. Он популярен как средство для поднятия настроения, борьбы с усталостью, усиления внимания и даже борьбы с лишними килограммами.

Химический состав вещества похож на эфедрин. За счет своего действия и невысокой стоимости, в некоторых кругах наркотик называют бюджетным вариантом кокаина.

Особенности и действие амфетамина

Вещество имеет множество имен:

• амф
• фен
• спиды
• фенамин
• скорость

Фен встречается в виде жидкости, порошка, кристаллов. Цветовая палитра охватывает все оттенки от белоснежного до серого.

Удивительно, но универсального состава наркотика сегодня не найти. Его изготавливают в подпольных лабораториях, добавляя все новые составляющие. Организм всасывает «скорость» мгновенно, а выводит ее только спустя 8-12 часов.

Явный признак человека под действием химического вещества– большие зрачки, не реагирующие на свет, учащенный пульс, хаотичные движения.

Амфетамин вызывает следующие состояния:

• приподнятое настроение;
• визуальные и звуковые галлюцинации;
• эмоциональное и сексуальное возбуждение;
• временное повышение работоспособности;
• порой необоснованная агрессия.

Последствий употребления фена множество. Некоторые из них становятся очевидными спустя некоторое время. Другие дают знать о себе сразу.

Среди них:

• головные боли, тошнота, рвота,
• повышение артериального давления,
• потеря массы тела,
• проблемы с психикой (шизофрения, пародоксальные реакции, суицидальные и депрессивные настроения),
• сердечно-сосудистые заболевания,
• импотенция, бесплодие.

Лечение зависимости от амфетамина

Центр реабилитации «Формула жизни» обладает уникальной методикой лечения наркомании. В ее основе – индивидуальный подход. Каждому пациенту оказывают профессиональную медицинскую помощь для снятия ломки и вывода продуктов распада из организма. Во время реабилитации клиент программы работает над своей зависимостью вместе с квалифицированными психологами и специалистами по химической зависимости. И, наконец, во время ресоциализации обновленная личность выбирает для себя трезвое будущее без наркотиков.

Если Вашим близким требуется лечение наркомании, свяжитесь с нами!

Консультация нашей наркологической клиники бесплатна 24 часа!

РИА Новости – события в Москве, России и мире: темы дня, фото, видео, инфографика, радио

Синтетические наркотики – группа наркотических средств и психотропных веществ, которые могут изготавливаться как в крупных нарколабораториях, так и в притонах на дому. В качестве исходных компонентов (прекурсоров) для производства синтетических наркотиков применяются вещества, содержащие эфедрин, кодеин, этаноламин и др.

Одним из основных каналов распространения синтетических наркотиков на сегодняшний день является интернет. На начало 2012 года в сети действует порядка десяти тысяч сайтов, пропагандирующих наркотики, а с учетом блогов и форумов число таких ресурсов может достигать сотен тысяч. Около 40% таких ресурсов, по информации ГАК, находятся в российском сегменте интернета.

По данным ФСКН, синтетические наркотики все чаще замещают “традиционные” – героин, гашиш и марихуану. Так, в Москве в 2011 году изъято в 14 раз больше “синтетики”, чем в 2010 году.

Основным поставщиком наркотиков этого вида в Россию является Китай: треть от общего числа ежегодно изымаемых синтетических наркотиков в стране составляет “синтетика” китайского производства.

Почти еженедельно на европейском рынке появляется новый вид синтетических наркотиков, потому что используемые для их изготовления прекурсоры не являются запрещенными. Скорость разработки новой формулы наркотика не дает возможности оперативно обеспечить внесение в список запрещенных к обороту веществ как наркотика, так и его прекурсора.

По данным ФСКН, в мире ежегодно появляется от 30 до ста разновидностей синтетических наркотиков. Изготовители наркотического зелья, являясь специалистами-химиками, зачастую лишь немного изменяют структуру уже известного психоактивного вещества и получают новые “легальные” виды наркотиков или психотропных веществ. В связи с этим в ФСКН создано специальное подразделение, занимающееся изучением ситуации с появлением новых видов наркотиков и включением их в список запрещенных к свободной продаже на территории Российской Федерации. В 2011 году этот список был дополнен 21 новым наркотическим средством и двумя прекурсорами.

Амфетамин >>

“Белый китаец” >>

Дезоморфин >>

ЛСД >>

Метамфетамин >>

Первитин >>

“Экстази” >>

“Соль” (JWH-250) >>

“Спайс” >>

Эфедрин :: Описание действующего вещества

Эфедрин при сочетанном приеме снижает выраженность эффектов опиоидных анальгетиков, а также препаратов, угнетающих активность центральной нервной системы, в том числе снотворных и седативных препаратов.

Отмечается снижение терапевтического эффекта при сочетанном приеме эфедрина с блокаторами бета-адренорецепторов и нитратами (при блокаде бета-адренергических рецепторов возможно развитие более выраженной альфа-адренергической активности эфедрина с вероятностью появления артериальной гипертензии и значительной брадикардии с последующей блокадой сердца).

При сочетанном приеме эфедрина с препаратами, подщелачивающими мочу (включая препараты калия и магния с антацидным эффектом, цитраты, ингибиторы карбоангидразы и гидрокарбонат натрия), возможно повышение показателя времени полувыведения эфедрина и вероятности интоксикации при приеме терапевтических доз.

Хинидин, сердечные гликозиды, допамин, трициклические антидепрессанты и препараты для ингаляционного наркоза при сочетанном применении с эфедрином увеличивают вероятность появления желудочковых аритмий.

Сочетанное использование эфедрина с прочими симпатомиметиками приводит к возникновению значительного риска появления нежелательных эффектов, в том числе со стороны ССС.

Эфедрин снижает эффективность антигипертензивных препаратов различного действия.

Сочетанное использование эфедрина с бронхолитическими препаратами группы бета-адреномиметиков может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС и развитию аритмии, судорог, раздражительности, возбудимости и бессонницы.

При одновременном применении эфедрина с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы возможно появление нарушений сердечного ритма, головной боли, рвоты, тяжелой гипертензии и гипертонического криза.

Одновременный прием фенитоина и эфедрина может приводить к тяжелой гипотензии и брадикардии.

Отмечается взаимное потенцирование действия при сочетанном приеме эфедрина и препаратов, содержащих гормоны щитовидной железы или их аналоги.

Пациентам, получающим эфедрин, может требоваться коррекция дозы АКТГ и глюкокортикостероидов.

Отмечается повышение вазоконстрикторного эффекта эфедрина и риска развития гангрены и ишемии при сочетанном приеме с эрготамином, эргометрином, окситоцином и метилэрготамином.

При сочетанном приеме эфедрина и леводопы возрастает вероятность появления тяжелой аритмии.

Эфедрин потенцирует влияние на ЦНС ксантинов (в том числе теофиллина, кофеина и аминофиллина).

Эфедра, хвойник, кузьмичова трава

Н. Ручкина
«Химия и жизнь» №2, 2020

Список лекарственных растений очень длинен и продолжает расти по мере того, как глобализация простирает руки свои в самые отдаленные уголки мира. Ушлые производители пищевых добавок, едва прослышав о какой-нибудь новинке, немедленно берут ее в оборот, не дожидаясь результатов клинических испытаний. Перечень растений, безоговорочно признанных официальной медициной, гораздо короче. И не последнее место в нем занимает эфедра.

Эфедра — собирательное название вечнозеленых кустарников, растущих в умеренных и субтропических зонах Азии, Европы и Америки. Известно более 60 видов, значительную часть которых используют в лекарственных целях. В русском языке эфедру называют хвойником, поскольку она в дальнем родстве с хвойными и относится к голосеменным растениям, как и елки с соснами. Это значит, что цветков она не образует. Ее микроспоры (аналог пыльцы) и семязачатки упрятаны в особые структуры, стробилы, обернутые тоненькими листочками. Листочки окрашены и потому напоминают цветки. Мужские и женские стробилы расположены на разных растениях, пыльцу обычно переносит ветер, реже — насекомые.

Недавно шведские исследовательницы, наблюдая, как ночные бабочки опыляют эфедру слабую (Ephedra foeminea), обнаружили, что пик опыления приходится на июльское полнолуние. Чтобы привлечь насекомых, растения выделяют капельки сладкой жидкости. В полнолуние эти капельки блестят особенно ярко, и бабочки не могут устоять перед такой приманкой. Нашлись, конечно, критики, которые считают, что это предположение недостаточно доказано, однако в данном случае красота гипотезы важнее ее достоверности.

Но вот опыление произошло, семена созревают, и окружающие их листья наливаются соком и красками. Они образуют сладкие шишкоягоды, желтые или красные, которые с удовольствием едят животные, птицы и люди. Из мякоти делают джемы, а отвар используют как жаропонижающее, потогонное и стимулятор кровообращения. Россияне называют шишкоягоды степной малиной, а французы — морским виноградом, потому что эфедра часто растет на побережье. Однако более всего люди ценят листья и зеленые стебли. Ребристые стебли составлены из сегментов, как бы сидящих друг на друге; отсюда и латинское название растения, произошедшее от древнегреческого ἐφέδρα — ‘сидящая на’.

Эфедру с незапамятных времен использовали в ритуальных целях. Ее остатки находят в священных сосудах огнепоклонников. Возможно, именно из эфедры древние арии готовили напиток сому, прибавлявший им сил и даривший эйфорию. До сих пор шаманы, ламы и жрецы в разных странах жгут сухую эфедру, вдыхают ее дым, а пепел используют как нюхательный табак.

И все же не этим прославилась эфедра. Это одно из древнейших лекарственных растений. Более пяти тысяч лет назад китайские медики уже лечили эфедрой астму. В Ригведе, составленной в 1700–1100 годах до нашей эры, сказано, что эфедра продлевает жизнь. Древние римляне тоже так считали. В современной восточной медицине растение назначают при простуде и гриппе, лихорадке, ознобе, головных болях, отеках и усиленном потоотделении, заложенности носа, боли в костях, кашле и хрипах.

В конце XVI века сухие стебли эфедры привезли в Японию, где они вызвали большой интерес у медиков. В 1885 году японский фармацевт Нагаёси Нагаи (1844–1929), работавший вместе с немецким химиком Августом Вильгельмом фон Гофманом (1818–1892), выделил из растения алкалоид эфедрин. А к 20-м годам ХХ века исследователи получили и другие алкалоиды эфедры, и тогда растением заинтересовалась европейская медицина.

Эфедрин и его изомеры действуют на адренорецепторы, находящиеся в разных органах, при этом выделяются нейромедиаторы норадреналин и дофамин. В частности, активация бета-адренорецепторов в легких расширяет бронхи. А поскольку эфедрин еще и воспаление снимает, он хорошо помогает при астме. При нанесении на слизистую оболочку он сужает сосуды, поэтому уменьшает отеки при насморке. Эфедрин стимулирует работу сердца и повышает давление. Он помогает при ночном энурезе, диабетических отеках, нарушениях менструального цикла и нарколепсии (дневными приступами неодолимой сонливости). Если его закапать в глаза, он расширяет зрачок. Изомер эфедрина, псевдоэфедрин, слабее активирует сердечную деятельность, но более сильный диуретик. Все эти свойства проверены в клинических испытаниях.

Со временем для лечения астмы стали использовать синтетический эфедрин, который заменил растительные отвары и экстракты. И это к лучшему, потому что растительные препараты трудно стандартизовать. Концентрация алкалоидов зависит от вида и условий произрастания, методов заготовки сырья и экстракции, поэтому в разных препаратах может различаться в несколько раз. В начале века в нашей стране заготавливали эфедру двухколосковую E. distachya, которой еще в XIX веке крестьянин Самарской губернии Федор Кузьмич Муховников пользовал людей, страдающих ревматизмом, болезнями бронхов и легких и расстройствами пищеварения. Муховников на этом деле озолотился, эфедру двухколосковую с тех пор называют кузьмичовой травой (реже кузьмичёвой), но, увы, эфедрина в ней мало. Спасибо советскому геоботанику Питириму Сергеевичу Массагетову (1894–1972), который нашел в Казахстане и Средней Азии эфедру среднюю E. intermedia и хвощёвую E. equisetina, содержащие по 2–3% эфедрина.

Популярность эфедрина как бронхолитического и стимулирующего средства росла, пока в 1980-х годах из него не научились делать кристаллический метамфетамин — наркотик, который повреждает нервную систему и вызывает острый психоз. После этого эфедриновые капли и мази перешли в разряд рецептурных препаратов, а российское правительство с 2004 года вообще запретило гражданам выращивать эфедру. Это очень красивые растения, но у себя на альпийской горке можно иметь не более трех штук, при том, что порошок эфедры к нам из Китая шлют килограммами. Ни в одной другой стране таких жестких ограничений нет.

Сейчас эфедру охотно принимают атлеты, чтобы накачать мышцы: нейромедиаторы, которые выделяются под действием эфедрина, увеличивают мышечную выносливость при анаэробных упражнениях. В последние годы эфедрой интересуются желающие похудеть — алкалоиды влияют на центральную нервную систему, снижают аппетит и способствуют потере жира. Исследований в этой области немного, а эффект невелик. Зато комбинация эфедрина с кофеином позволила участникам клинических испытаний, страдающим лишним весом, за 8 недель похудеть на 4 килограмма.

Существуют десятки биологически активных добавок, содержащих эфедру или ее алкалоиды: таблетки, капсулы, жидкие экстракты. Однако в их состав обычно входят и другие компоненты: орехи колы, гуарана, пиколинат хрома, зверобой, кора белой ивы, диуретики и слабительные средства. Иногда в них находят ядовитые травы, фармакологические препараты или тяжелые металлы. Естественно, все это влияет на безопасность и действенность продуктов из эфедры. Кроме того, содержание эфедрина в таких препаратах не всегда указано верно, а этот алкалоид имеет много неприятных побочных эффектов. Чаще всего он нарушает работу сердечно-сосудистой системы (гипертония, сердцебиение, тахикардия, инсульты, инфаркты миокарда) и нервной системы (судороги), может повредить печень. У псевдоэфедрина также есть побочные действия: кожные высыпания и задержка мочи.

Один-два грамма эфедрина считают смертельной дозой, и действительно, за последние четверть века несколько человек, принимавших эфедру, умерли или стали инвалидами. Однако доза, приведшая к столь прискорбным последствиям, неизвестна. Кроме того, эфедру часто принимают вместе с другими стимуляторами, поэтому вину за летальный исход нельзя однозначно возлагать на эфедрин.

Помимо побочных эффектов, у препаратов эфедры много противопоказаний: заболевания сердца, гипертония, нарушение кровообращения головного мозга, диабет, глаукома, болезни щитовидной железы, почечная недостаточность, вегетативная недостаточность, тревожность и психические расстройства. Препараты эфедрина, которые принимает мать, учащают сердцебиение плода и токсичны для младенцев во время грудного вскармливания.

А еще эфедрин взаимодействует с другими лекарствами. В сочетании с продуктами, содержащими кофеин, он может вызывать сердцебиение и повысить давление. Смертельно опасна комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (это антидепрессанты), которые мешают разрушению нейромедиаторов, в том числе норадреналина и дофамина. Их концентрация в синаптической щели возрастает, но такой же эффект вызывают алкалоиды эфедры, и стимулирующих нейромедиаторов становится слишком много.

Несколько лет назад Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США проанализировало 140 сообщений о побочных эффектах эфедрина. Оказалось, что 59% пострадавших использовали продукты, содержащие алкалоиды эфедры, часто вместе с кофеином, для похудения, 16% — для улучшения спортивных результатов, а 17% сами не знали, зачем их принимали. А все потому, что некоторые считают натуральную эфедру безопасной. Они ошибаются. Отвары и настои растения действуют точно так же, как синтетические алкалоиды.

ЭФЕДРИН – Что такое ЭФЕДРИН?

Слово состоит из 7 букв: первая э, вторая ф, третья е, четвёртая д, пятая р, шестая и, последняя н,

Слово эфедрин английскими буквами(транслитом) – efedrin

Значения слова эфедрин. Что такое эфедрин?

Эфедрин

ЭФЕДРИН (Ephedrinum). Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S.
www.xumuk.ru

Эфедри́н (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.)…
ru.wikipedia.org

ЭФЕДРИН (2-метиламино-1-фенил-1-пропанол), мол. м. 165,24; алкалоид, содержащийся во мн. видах хвойника (Ephedra) семейства эфедровых (Ephedraceae) и нек-рых др. растениях.
Химическая энциклопедия

ЭФЕДРИН (EPHEDRINE) Раствор для инъекций 1 мл эфедрина гидрохлорид 50 мг 1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (1) – пачки картонные. 1 мл – ампулы (5)…
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

Эфедрин (Ephedrine) Применение: Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония…
РЛС. — 2012

Эфедрина гидрохлорид

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (EPHEDRINE HYDROCHLORIDE) Субстанция -порошок. эфедрина гидрохлорид пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) – барабаны фибровые. Регистрационные №№: субстанция-порошок: барабаны – ЛС-000194, 22.04.05.
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД Страна-производительБеларусь, Кнолль АГ Германия, Московский эндокринный завод Россия, Тверская фармацевтическая фабрика Россия Фарм-ГруппаСимпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) ПроизводителиБелмедпрепараты(Беларусь)…
Энциклопедия лекарственных препаратов

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИДА РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 5% (EPHEDRINE HYDROCHLORIDE SOLUTION FOR INJECTIONS 5%) Раствор для инъекций 1 мл эфедрина гидрохлорид 50 мг 1 мл…
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

L-эфедрин

L-эфедрин Синонимы: l-эритро-2-метиламино-1-фенилпропанол Внешний вид: бесцветн. кристаллы Брутто-формула (система Хилла): C10h25NO Молекулярная масса (в а.е.м.): 165,24 Температура плавления (в °C): 40 Температура кипения (в °C)…
www.xumuk.ru

Dl-эфедрин

Dl-эфедрин Внешний вид: игольчатые кристаллы (растворитель перекристаллизации – петролейный эфир) Брутто-формула (система Хилла): C10h25NO Молекулярная масса (в а.е.м.): 165,24 Температура плавления (в °C)…
www.xumuk.ru

Dl-эфедрина оксалат

Dl-эфедрина оксалат Температура плавления (в °C): 240 Растворимость (в г/100 г или характеристика): вода: трудно растворим Метод получения 1. (промышленный синтез) Источник информации: Журинов М.Ж., Газалиев А.М., Фазилов С.Д.
www.xumuk.ru

Глауцин + эфедрин + масло базилика обыкновенного

Глауцин + эфедрин + масло базилика обыкновенного — комбинированные лекарственные средства, содержащие глауцин, эфедрин и масло базилика обыкновенного. Обладают противокашлевым и симпатомиметическим действием.
ru.wikipedia.org

ГЛАУЦИН + ЭФЕДРИН + БАЗИЛИКА ОБЫКНОВЕННОГО МАСЛО (GLAUCINE + EPHEDRINE + OCIMUM BASILICUM OLEUM) Клинико-фармакологическая группа: Регистрационные №№: сироп: фл. 125 г – П N015265/01, 28.07.06.
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

ГЛАУЦИН + ЭФЕДРИН + ШАЛФЕЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ЛИСТЬЕВ МАСЛО (GLAUCINE + EPHEDRINE + SALVIAE OFFICINALIS HERBAE OLEUM)

ГЛАУЦИН + ЭФЕДРИН + ШАЛФЕЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ЛИСТЬЕВ МАСЛО (GLAUCINE + EPHEDRINE + SALVIAE OFFICINALIS HERBAE OLEUM) Клинико-фармакологическая группа: Регистрационные №№: сироп 5 мг+4 мг+5 мг/5 мл: фл. 125 г – ЛС-002424, 29.12.06.
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

EPHEDRINE (ЭФЕДРИН)

EPHEDRINE (ЭФЕДРИН) Фармакокинетика В небольших количествах метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.
Справочник лекарственных препаратов “Видаль”

Кустарно приготовленные препараты из эфедрина

Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, содержащих эти вещества, — кустарно приготовленные экстракции эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов, используемые в качестве психостимуляторов.
ru.wikipedia.org

Русский язык

Эфедри́н, -а.
Орфографический словарь. — 2004

Примеры употребления слова эфедрин

Так, на чемпионате мира 1995 года в организме Руслана Салея был обнаружен эфедрин, и спортсмен был дисквалифицирован на один год.

эфебия
эфеб
эфедра
эфедрин
эфедровый
эфель
эфемерида

Эфедрин – обзор | ScienceDirect Topics

Эфедрин

Основным фармакологическим действием эфедрина является симпатомиметическое действие. Эфедрин стимулирует как α-, так и β-адренорецепторы, а также высвобождение норадреналина. Эфедрин имеет много общих фармакологических свойств с адреналином, хотя эфедрин гораздо менее активен. Эфедрин также отличается от адреналина своей способностью всасываться при пероральном приеме, большей продолжительностью действия и более выраженным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).Эффекты эфедрина на ЦНС аналогичны эффектам амфетаминов, но, опять же, гораздо менее сильны. ^2–5 На рис. 77.1 показано его химическое строение.

Сердечно-сосудистые эффекты эфедрина аналогичны действию адреналина. Он увеличивает как диастолическое, так и систолическое артериальное давление, сердечный выброс и частоту сердечных сокращений, но на более длительный (примерно в 10 раз) период времени. Как и адреналин, эфедрин увеличивает коронарный, церебральный и мышечный кровоток за счет почечного и внутреннего кровотока.^2–6

Расслабление бронхиальных мышц, вызванное эфедрином, намного меньше, чем адреналином, но, опять же, продолжительность действия намного больше. Другие гладкие мышцы, за исключением матки человека, обычно подвержены действию эфедрина таким же образом (легкое расслабление), что и адреналин. Эфедрин расслабляет матку человека, тогда как действие адреналина более сложное. ^2–5

Было показано, что экстракты эфедры ингибируют комплемент in vitro, а рецепт китайских трав, Makyo-kanseki-to , ингибирует активность циклического аденозинмонофосфата.^7,8

Основными побочными эффектами эфедрина являются стимуляция ЦНС, тошнота, тремор, тахикардия и задержка мочи. ^2,3

Основной путь выведения эфедрина – это моча как неизмененный наркотик. Средний период полувыведения составляет 6 часов, хотя подкисление мочи значительно снижает период полувыведения. Подщелачивание увеличивает период полураспада. ^9,10

Эфедрин – wikidoc

Главный редактор: К. Майкл Гибсон, М.С., доктор медицины [1]

Обзор

Эфедрин (EPH) – симпатомиметический амин, сходный по структуре с синтетическими производными амфетамина и метамфетамина. Эфедрин обычно используется в качестве стимулятора, подавителя аппетита, средства для концентрации внимания, противоотечного средства и для лечения гипотонии, связанной с регионарной анестезией. По химическому составу это алкалоид, полученный из различных растений рода Ephedra (семейство Ephedraceae). Чаще всего он продается в форме гидрохлорида и сульфата .

В традиционной китайской медицине трава ma huang ( Ephedra sinica ) содержит эфедрин и псевдоэфедрин в качестве основных активных компонентов. То же самое можно сказать и о других растительных продуктах, содержащих экстракты видов эфедры . Нагайоши Нагаи был первым, кто выделил эфедрин из Ephedra vulgaris в 1885 году. Вещество под названием сома, упоминаемое в старых индуистских книгах, таких как Ригведа, могло быть экстрактом эфедры.

Производство эфедрина в Китае превратилось в экспортную отрасль с многомиллионным оборотом.Компании, производящие на экспорт, ежегодно извлекают эфедрина на сумму 13 миллионов долларов из 30 000 тонн эфедры, что в 10 раз больше, чем используется в традиционной китайской медицине. ^[1]

Химия

Эфедрин проявляет оптическую изомерию и имеет два хиральных центра. По соглашению энантиомеры с противоположной стереохимией вокруг хиральных центров обозначаются как эфедрин, тогда как псевдоэфедрин имеет такую же стереохимию вокруг хиральных атомов углерода. То есть (1 R , 2 R ) – и (1 S , 2 S ) -энантиомеры обозначаются псевдоэфедрином; в то время как (1 R , 2 S ) – и (1 S , 2 R ) -энантиомеры обозначаются как эфедрин.

Продается изомер (-) – (1 R , 2 S ) -эфедрин. ^[2]

Как и другие фенилэтиламины, он также несколько химически похож на метамфетамин, хотя амфетамины более сильнодействующие и обладают дополнительными биологическими эффектами.

Эфедрин может также называться: (αR) -α – [(1S) -1- (метиламино) этил] бензолметанол, α- [1- (метиламино) этил] бензиловый спирт или L-эритро-2- (метиламино) -1-фенилпропан-1-ол. Гидрохлорид эфедрина имеет температуру плавления 187-188 ° C.^[3]

Принцип действия

Эфедрин является симпатомиметическим амином, то есть его основной механизм действия основан на его прямом и косвенном воздействии на адренергическую рецепторную систему, которая является частью симпатической нервной системы или SNS . Присутствует поражение центральной нервной системы или CNS , но преобладающие клинические эффекты вызваны поражением симпатического сегмента периферической нервной системы из-за того, что, хотя эфедрин действительно проникает через гематоэнцефалический барьер, он этого не делает. очень эффективно (эффективные кроссоверы с аналогичными механизмами действия включают амфетамин и метамфетамин).

Эфедрин увеличивает активность постсинаптических норадреналинных рецепторов за счет (слабой) прямой активации постсинаптических α-рецепторов и β-рецепторов, но большая часть его эффекта исходит из того, что пресинаптический нейрон не может отличить реальный адреналин или норадреналин от эфедрин. Эфедрин, смешанный с норадреналином, транспортируется через комплекс обратного захвата норадреналина и упаковывается (вместе с настоящим норадреналином) в пузырьки, которые находятся в терминальной кнопке нервной клетки.

Как алкалоид, наличие небольшого количества эфедрина в норадреналиновом пузырьке снижает общий pH пузырька. Это увеличивает вероятность того, что пораженный пузырек будет высвобожден во время любого последующего потенциала действия, который испытывает нервная клетка. Рассматриваемые нервные клетки обычно активизируются с некоторой нормальной базовой скоростью; Эффект от добавления эфедрина заключается в увеличении количества везикул, высвобождаемых во время каждого потенциала действия, и, возможно, в увеличении времени, в течение которого норадреналин имеет возможность воздействовать на постсинаптический нейрон в силу того факта, что комплекс обратного захвата должен обрабатывают как норадреналин, так и эфедрин, предположительно более длительный процесс.

Механизм действия эфедрина на нейротрансмиссию в головном мозге широк. Предполагается, что его действие в качестве агониста большинства основных рецепторов норадреналина и его способность увеличивать высвобождение как дофамина, так и, в меньшей степени, серотонина по тому же механизму, который описан выше для норадреналина, играют важную роль в механизме его действия.

Некоторые исследователи считают, что из-за способности эфедрина усиливать нейротрансмиссию дофамина он обладает вызывающими привыкание свойствами.Способность усиливать серотониновую и норадренергическую активность имеет клиническое значение, но не считается, что она способствует потенциальному злоупотреблению.

В то время как роль эфедрина в серотониновой системе менее изучена, имеются предварительные документы о клинически значимом агонизме возбуждающих рецепторов серотонина, возможно, как последующий ответ на большое высвобождение норадреналина в прилежащем ядре (обычно называемом «центром удовольствия») мозга). У мышей стереотипное поведение легко индуцировалось введением эфедрина и его первичных алкалоидов, а также отменялось при введении антагонистов серотонина.

Клиническое применение

Сульфат эфедрина (1932 г.), соединение эфедрина (1932 г.) и ингалятор эфедрина Свон-Майерса № 66 (приблизительно 1940 г.)

Показания

Эфедрин когда-то широко использовался в качестве местного противоотечного средства и бронходилататора при лечении астмы. Он по-прежнему используется по этим показаниям, хотя его популярность ослабевает из-за доступности более эффективных средств для этих показаний, которые проявляют меньше побочных эффектов. ^[4] Роль в заложенности носа в значительной степени заменена более сильными агонистами α-адренергических рецепторов (например,грамм. оксиметазолин). Точно так же роль эфедрина при астме была почти полностью заменена агонистами β ₂ -адренергических рецепторов (например, сальбутамолом). Эфедрин продолжает использоваться внутривенно для купирования гипотензии, вызванной спинальной / эпидуральной анестезией. ^[4] Он также используется при других гипотензивных состояниях, включая передозировку ганглиоблокирующими агентами, антиадренергическими агентами или другими лекарствами, снижающими кровяное давление. ^[5] Может применяться при нарколепсии и ночном энурезе.

В традиционной китайской медицине эфедрин веками использовался для лечения астмы и бронхита. ^[6]

Пакет ECA – это компонент, содержащийся в термогенных таблетках для похудания, состоящий из эфедрина, кофеина и аспирина (многие производители добавок включают салицин вместо аспирина), который ускоряет обмен веществ и, таким образом, вызывает сжигание пищевой энергии. Быстрее. Стакан ECA – популярная добавка, которую бодибилдеры принимают перед тренировкой из-за повышенного количества энергии и бодрости.

В течение многих лет береговая охрана США рекомендовала своим морякам эфедрин вместе с равной дозой прометазина 25 мг для борьбы с морской болезнью. Прометазин снимает тошноту, а эфедрин борется с сонливостью. Эфедрин, обычно называемый коктейлем береговой охраны, для этой цели все еще может быть доступен по рецепту.

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарственные препараты (НЛР) чаще встречаются при системном введении (например, инъекции или пероральном введении) по сравнению с местным введением (например.грамм. назальные инстилляции). Нежелательные реакции, связанные с терапией эфедрином, включают: ^[4]

Сердечно-сосудистые: тахикардия, сердечные аритмии, стенокардия, сужение сосудов с гипертонией
Дерматологические: приливы, потливость, обыкновенные угри
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита
Мочеполовой системы: повышенный диурез из-за увеличения кровотока (затрудненное мочеиспускание не редкость, поскольку альфа-агонисты, такие как эфедрин, сужают внутренний сфинктер уретры, имитируя эффекты стимуляции симпатической нервной системы)
Нервная система: беспокойство, спутанность сознания, бессонница, легкая эйфория, мания / галлюцинации (редко, за исключением ранее существовавших психических состояний), бред, ползание мурашек (возможно, но не имеется документальных доказательств) паранойя, враждебность, паника, возбуждение
Респираторные органы: одышка, отек легких
Прочие: головокружение, головная боль, тремор, гипергликемические реакции

Утвержденная максимальная суточная доза эфедрина для использования в качестве бронходилататора составляет 150 мг, как указано на упаковке комбинации бронходилататора и отхаркивающего средства, Bronkaid , производства Bayer Pharmaceuticals.

Передозировка может привести к смерти, хотя одобренная доза вряд ли вызовет серьезные реакции при использовании по назначению.

Эфедрин может также привести к повреждению рецепторов головного мозга в течение периода интенсивного использования; это из-за его постоянного действия на нейрохимические вещества. Это также приводит к сильному повышению артериального давления, что со временем может привести к повреждению кровеносных сосудов.

Противопоказания

Эфедрин не следует использовать вместе с некоторыми антидепрессантами, а именно с СИОЗСН (селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина), так как это увеличивает риск возникновения вышеуказанных симптомов из-за чрезмерного уровня норадреналина в сыворотке крови.

Веллбутрин – это пример антидепрессанта с амфетаминоподобной структурой, подобной эфедрину. Он имеет аналогичное действие, но также высвобождает серотонин из пресинаптических щелей. Его не следует использовать с эфедрином, так как это может увеличить вероятность вышеуказанных побочных эффектов.

Эфедрин следует использовать с осторожностью у пациентов с недостаточным восполнением жидкости, нарушением функции надпочечников, гипоксией, гиперкапнией, ацидозом, гипертонией, гипертиреозом, гипертрофией простаты, сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, во время родов, если материнское АД> 130/80 мм рт. кормление грудью.^[7]

Противопоказания для использования эфедрина включают: закрытоугольную глаукому, феохромоцитому, асимметричную гипертрофию перегородки (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), сопутствующий или недавний (предыдущие 14 дней) терапию ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) с общей анестезией. галогенированные углеводороды (особенно циклопропан или галотан), тахиаритмии или фибрилляция желудочков, гиперчувствительность к эфедрину или другим стимуляторам. Эфедрин НЕ следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда это специально указано квалифицированным врачом, и ТОЛЬКО когда другие варианты недоступны.^[7]

Рекреационное и незаконное использование

Анекдотические сообщения предполагают, что эфедрин помогает учиться, думать или концентрироваться в большей степени, чем кофеин. Некоторые студенты и некоторые служащие использовали для этой цели эфедрин (или содержащие эфедру травяные добавки), а также некоторые профессиональные спортсмены и штангисты. Многие спортсмены часто используют стимуляторы во время тренировок. Такое использование эфедрина было связано с зависимостью от стимуляторов, а также со смертельным исходом от теплового удара у спортсменов и проблемами кровообращения, такими как аневризма аорты у тяжелоатлетов, хотя эти побочные эффекты встречаются редко.

Как фенилэтиламин, эфедрин имеет химическую структуру, аналогичную амфетаминам. Эфедрин можно использовать в синтезе метамфетамина путем химического восстановления; это сделало эфедрин очень востребованным химическим прекурсором при незаконном изготовлении метамфетамина. Самый популярный метод восстановления эфедрина до метамфетамина аналогичен восстановлению по Березе, в котором в реакции используются безводный аммиак и металлический литий. Второй по популярности метод использует в реакции красный фосфор, йод и эфедрин.

Путем окисления эфедрин легко синтезируется в меткатинон. Эфедрин включен в список прекурсоров Таблицы I в соответствии с Конвенцией Организации Объединенных Наций о борьбе с незаконным оборотом наркотических средств и психотропных веществ. ^[8]

Сообщается, что эфедрин вызывает как физическую, так и психологическую зависимость после чрезмерного длительного употребления. Это особенно верно в отношении пероральных форм эфедрина, поскольку парентеральное введение маловероятно в течение длительного времени.^[7]

Нейротоксичность эфедрина

В качестве симпатомиметического агента, сходного по структуре и активности с амфетаминами, ведутся споры о том, оказывает ли эфедрин какие-либо нейродегенеративные эффекты. Клинически не было показано, что определенные амфетамины (а именно (d) -амфетамин и (d) -метамфетамин) могут вызывать различные уровни длительного истощения дофамина в богатых дофамином мозговых и нервных центрах, таких как скорлупа и базальные ганглии.

В нескольких недавних исследованиях сравнивали количество таких нейромедиаторов, как серотонин, дофамин, глутамат и адреналин, после одновременного приема эфедрина и различных амфетаминоподобных агентов.Результаты показали, что эфедрин не имеет нейротоксического действия, как и аналоги амфетамина.

Эфедрин минимально увеличивает уровень дофамина в сыворотке по сравнению с эквивалентной дозой декстроамфетамина (Декседрин®). Декстрометамфетамин (Desoxyn®) резко повышает уровень дофамина (более чем в два раза по сравнению с эквивалентной дозой декстроамфетамина). Это подтверждает общее мнение о том, что эфедрин оказывает большее периферическое действие на симпатическую нервную систему, тогда как амфетамины, по-видимому, легче проникают через гематоэнцефалический барьер и имеют тенденцию иметь более сильное центральное действие.Тот факт, что дофамин, как полагают, играет важную роль в реакции на зависимость, использовался в последние годы в качестве оправдания для контроля над распределением декстроамфетамина и декстрометамфетамина, а также различных других амфетаминов. ^[9]

Законность в США

Сам по себе эфедрин никогда не был незаконным в Соединенных Штатах. В 1997 году FDA предложило постановление по эфедре (трава, из которой получают эфедрин), ограничивавшую дозу эфедры 8 мг (активного эфедрина), но не более 24 мг в день.[2] Это предложенное правило было частично отозвано в 2000 году из-за «озабоченности относительно оснований агентства для предложения определенного уровня диетических ингредиентов и ограничения продолжительности использования для этих продуктов». [3] В 2004 году FDA ввело запрет на алкалоиды эфедрина, которые продаются по причинам, не связанным с астмой, простудой, аллергией, другими заболеваниями или традиционным азиатским употреблением. [4] 14 апреля 2005 г. Окружной суд США округа Юта постановил, что FDA не располагает надлежащими доказательствами того, что низкие дозы алкалоидов эфедрина на самом деле небезопасны [5], но 17 августа 2006 г.S. Апелляционный суд десятого округа в Денвере подтвердил окончательное правило FDA, объявляющее все пищевые добавки, содержащие алкалоиды эфедрина фальсифицированными, и, следовательно, незаконными для продажи в Соединенных Штатах. [6] Однако эфедрин по-прежнему разрешен во многих случаях, помимо пищевых добавок. Однако в настоящее время закупки ограничены и контролируются, причем особенности варьируются от штата к штату.

Палата представителей приняла Закон о борьбе с эпидемией метамфетамина от 2005 г. как поправку к обновленному Закону США «ПАТРИОТ».Подписанный президентом Джорджем Бушем 6 марта 2006 года, закон внес поправки в Кодекс США (21 USC 830), касающийся продажи продуктов, содержащих эфедрин. Федеральный закон включал следующие требования к торговцам, продающим эти товары:

Извлекаемая запись всех покупок с указанием имени и адреса каждой стороны, которая должна храниться в течение двух лет.
Требуется подтверждение личности всех покупателей
Требуемые методы защиты и раскрытия информации при сборе личной информации
Сообщает Генеральному прокурору о любых подозрительных платежах или исчезновении подкарантинных товаров
Нежидкая лекарственная форма подкарантинного продукта может продаваться только в блистерных упаковках с единичной дозой
Регулируемые продукты должны продаваться за прилавком или в запираемом шкафу таким образом, чтобы ограничить доступ
Ежедневные продажи подкарантинной продукции не более 3.6 грамм без учета количества транзакций
Ежемесячные продажи не должны превышать 9 граммов основы псевдоэфедрина в подкарантинных продуктах

Закон устанавливает аналогичные правила для покупок по почте, за исключением того, что ежемесячный лимит продаж составляет всего 7,5 грамма.

Список литературы

↑ Лонг, профессор. http://www.chinadialogue.net/article/show/single/en/692-Chinese-medicine-s-great-waste-of-resources
↑ Под редакцией Рейнольдса Дж. Эфа, изд. (1989). Мартиндейл: Полная ссылка на лекарство (29-е издание). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 0-85369-210-6.
↑ Budavari S, редактор. Индекс Merck: энциклопедия химикатов, лекарств и биологических препаратов, 12-е издание. Станция Whitehouse: Merck
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр, 47-е издание. Лондон: Британская медицинская ассоциация и Королевское фармацевтическое общество Великобритании; 2004 г.ISBN 0853695873
↑ Бикопулос Д., редактор. AusDI: Информация о лекарствах для медицинского работника, 2-е издание. Касл-Хилл: информационные службы по фармацевтической помощи; 2002 г.
↑ Ford MD, Delaney KA, Ling LJ, Erickson T, редакторы. Клиническая токсикология. Филадельфия: У. Б. Сондерс; 2001. ISBN 0-7216-5485-1. Исследовательские лаборатории; 1996. ISBN 0-
↑ ^7,0 ^7,1 ^7,2 Mayne Pharma. DBL для инъекций сульфата эфедрина (утвержденная информация о продукте).Мельбурн: Mayne Pharma; 2004 г.
↑ http://www.incb.org/pdf/e/list/red.pdf
↑ Txsci.oxfordjournals

См. Также

Внешние ссылки

Шаблон: Фенэтиламины.

Шаблон: Мидриатика и циклоплегика

Раствор для инъекций 30 мг / мл гидрохлорида эфедрина – Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Раствор для инъекций 30 мг / мл гидрохлорида эфедрина

Каждый 1 мл раствора для инъекций содержит 30 мг эфедрина гидрохлорида.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Раствор для инъекций. Прозрачный, бесцветный и без видимых частиц.

Устранение гипотензии, вызванной спинальной или эпидуральной анестезией.

Позология

Взрослые и пожилые

До 30 мг с шагом 3-7,5 мг.

После развития гипотензии, путем медленного внутривенного введения.

Детское население

Эфедрина гидрохлорид 30 мг / мл Раствор для инъекций обычно не рекомендуется для детей из-за недостаточности данных об эффективности, безопасности и рекомендациях по дозировке.

• Дети до 12 лет

Безопасность и эффективность эфедрина у детей младше 12 лет не установлены. Нет данных.

• Дети старше 12 лет

Дозировка и способ применения такие же, как для взрослых.

Способ применения

Внутривенное применение.

Инструкции по разведению лекарственного средства перед введением см. В разделе 6.6.

Эфедрина гидрохлорид 30 мг / мл Раствор для инъекций нельзя использовать в случае:

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

• В сочетании с другими симпатомиметиками непрямого действия, такими как фенилпропаноламин, фенилэфрин, псевдоэфедрин и метилфенидат.

• В сочетании с альфа-симпатомиметиками.

• В сочетании с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) или в течение 14 дней после их отмены.

Предупреждения

Эфедрин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно восприимчивы к их воздействию, особенно с гипертиреозом. Особая осторожность также требуется пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, аритмия или тахикардия, окклюзионные сосудистые нарушения, включая артериосклероз, гипертонию или аневризмы. Боль при стенокардии может усиливаться у пациентов со стенокардией.

Также требуется осторожность при назначении эфедрина пациентам с сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой или гипертрофией простаты.

Следует избегать применения эфедрина или применять его с осторожностью у пациентов, подвергающихся анестезии циклопропаном, галотаном или другими галогенированными анестетиками, поскольку они могут вызывать фибрилляцию желудочков. Повышенный риск аритмий также может возникать при назначении эфедрина пациентам, получающим сердечные гликозиды, хинидин или трициклические антидепрессанты.

Многие симпатомиметики взаимодействуют с ингибиторами моноаминоксидазы, и их не следует назначать пациентам, получающим такое лечение, или в течение 14 дней после его прекращения.Желательно избегать симпатомиметиков при приеме селективных ингибиторов МАО.

Эфедрин повышает кровяное давление, поэтому пациентам, получающим гипотензивную терапию, рекомендуется особая осторожность. Взаимодействие эфедрина с альфа- и бета-блокирующими препаратами может быть сложным. Пропранолол и другие агенты, блокирующие бета-адренорецепторы, противодействуют эффектам стимуляторов бета2-адренорецепторов (бета2-агонистов), таких как сальбутамол.

Неблагоприятные метаболические эффекты высоких доз агонистов бета2 могут усиливаться при одновременном применении высоких доз кортикостероидов; Таким образом, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при одновременном применении двух форм терапии, хотя эта мера предосторожности не применима к ингаляционной кортикотерапии.Гипокалиемия, связанная с высокими дозами бета2-агонистов, может привести к повышенной восприимчивости к сердечной аритмии, вызванной дигиталисом. Гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении аминофиллина или других ксантинов, кортикостероидов или диуретической терапии.

Меры предосторожности при использовании

Эфедрин следует применять с осторожностью пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе.

Спортсмены должны быть проинформированы о том, что этот препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию при антидопинговых тестах.

Перед введением убедитесь, что раствор прозрачный и не содержит видимых частиц.

Противопоказанные комбинации:

Симпатомиметики непрямого действия (фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, фенилэфрин, метилфенидат)

Риск сужения сосудов и / или острых эпизодов гипертонии.

Альфа-симпатомиметики (пероральный и / или назальный путь введения)